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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103232

    mGluR Neurological Disease
    IEM-1925 bromide 是具有口服活性的谷氨酸受体的拮抗剂,在大鼠模型中可增加潜伏期并减少癫痫等持续症状。
    IEM-1925 bromide
  • HY-W012481

    Ethylphenylhydantoin; Phenylethyihydantoin; Desmethylmephenytoin

    Drug Metabolite Neurological Disease
    5-乙基-5-苯基海因 Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物,在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
    Nirvanol
  • HY-109009
    Padsevonil
    1 篇文献验证

    UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-149422

    Fluorescent Dye Neurological Disease
    NIR-FP 是一种针对超氧阴离子 O2-、高灵敏度和高选择性的近红外荧光探针。O2- 是 ROS 的主要前体,通过检测 O2- 可以动态跟踪铁死亡介导的癫痫模型。铁死亡介导的癫痫模型有:红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的慢性癫痫模型、Pentylenetetrazole 诱导的急性癫痫模型和毛果芸香碱 (HY-B0726A) 诱导的癫痫模型。
    NIR-FP
  • HY-177302

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 6 (Compound 25-a) 是一种 mGluR2 调节剂。mGluR2 modulator 6 在 6Hz 癫痫模型中具有抗惊厥活性,与 Levetiracetam (HY-B0106) 联用效果更好。mGluR2 modulator 6 可用于癫痫的研究。
    mGluR2 modulator 6
  • HY-174899

    iGluR Neurological Disease
    AMPA-IN-2 是口服有效的能透过血脑屏障的 AMPA 抑制剂。AMPA-IN-2 通过抑制神经元的内在兴奋性和抑制谷氨酸能传递的兴奋性来改善癫痫发作。AMPA-IN-2 在戊四唑 (PTZ) 模型发挥抗癫痫作用,可作为高广谱抗癫痫潜力的有前途的候选物。
    AMPA-IN-2
  • HY-P5918

    NAX-5055

    Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    Galanin-B2 在癫痫模型中具有活性。Galanin-B2 可以穿透血脑屏障
    Galanin-B2
  • HY-162856

    TRP Channel Neurological Disease
    TRPV1-IN-2 (( R ) -32)是 TRPV1 抑制剂。TRPV1-IN-2 对 ED 癫痫模型有保护作用。
    TRPV1-IN-2
  • HY-165514A

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    萘咪酮盐酸盐 Nafimidone 是一种稳定且能通过血脑屏障的抗癫痫化合物。Nafimidone 在杏仁核样惊厥模型中显示出有效的抗惊厥效果。Nafimidone 的作用窗口较窄,在高剂量下具有明显的致痫作用。Nafimidone 可用于癫痫的研究。
    Nafimidone hydrochloride
  • HY-165514

    Others Neurological Disease
    萘咪酮 Nafimidone 是一种稳定且能通过血脑屏障的抗癫痫化合物。Nafimidone 在杏仁核样惊厥模型中显示出有效的抗惊厥效果。然而,Nafimidone 的作用窗口较窄,在高剂量下具有明显的致痫作用。Nafimidone 可用于癫痫的研究。
    Nafimidone
  • HY-107482

    Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid

    GABA Receptor Neurological Disease
    Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
    Picamilon
  • HY-107482A

    Nicotinoyl-GABA sodium; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid sodium; Sodium 4-(nicotinamido)butanoate

    GABA Receptor Neurological Disease
    4-(烟酰胺基)丁酸钠 Picamilon sodium 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon sodium 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
    Picamilon sodium
  • HY-120546
    Ulixacaltamide
    1 篇文献验证

    Z944; PRAX-944

    Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ulixacaltamide (Z944) 是一种口服有效的 T 型钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可缓解癫痫发病进展。Ulixacaltamide 在正碱性震颤动物模型中,有效地减轻震颤。Ulixacaltamide 能逆转热痛觉过敏,并介导疼痛的缓解。
    Ulixacaltamide
  • HY-14948
    Carisbamate
    1 篇文献验证

    RWJ-333369

    Sodium Channel Neurological Disease
    Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
    Carisbamate
  • HY-159819

    Sodium Channel Neurological Disease
    Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel) 的有效抑制剂,具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用,在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
    Vormatrigine
  • HY-106469

    MY-117

    Drug Derivative Neurological Disease
    Taltrimide (MY-117) 是 Taurine (HY-B0351) 的亲脂性衍生物,它能强烈抑制 Taurine 与脑突触膜的非钠依赖性结合,而对 GABA 结合的影响则较小。Taltrimide 在实验性癫痫模型中表现出明确的抗惊厥作用。
    Taltrimide
  • HY-109009A

    (S)-UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    (S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    (S)-Padsevonil
  • HY-106670

    F1933

    Others Neurological Disease
    Dulozafone (F1933) 具有抗惊厥活性,可用于癫痫研究。
    Dulozafone
  • HY-172887

    Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50: 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2
  • HY-W012481S

    Ethylphenylhydantoin-d5; Phenylethyihydantoin-d5; Desmethylmephenytoin-d5

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Neurological Disease
    5-乙基-5-苯基海因-d5 Nirvanol-d5 (Ethylphenylhydantoin-d5) 是 Nirvanol (HY-W012481) 氘代物。Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物,在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
    Nirvanol-d5
  • HY-160955

    Phosphatase Neurological Disease
    Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸丝氨酸磷酸酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作,且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。
    Z218484536
  • HY-W707539

    RWJ-333369-d215N

    Isotope-Labeled Compounds Sodium Channel Neurological Disease
    Carisbamate-d2,-15N (RWJ-333369-d2,-15N) 是 Carisbamate (HY-14948) 的氘代物。Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
    Carisbamate-d2,-15N
  • HY-155238

    GABA Receptor Neurological Disease
    E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
    E2730
  • HY-155811

    iGluR Neurological Disease
    DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
    DQP-997-74
  • HY-B0340

    DM9384; DZL-221

    nAChR iGluR mGluR PKC GABA Receptor Calcium Channel Neurological Disease
    奈非西坦 Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。
    Nefiracetam

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