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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-107405

    Sodium Channel Neurological Disease
    TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7hNav1.3hNav1.4hNaV1.5rNav1.8IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
  • HY-15064
    HC-030031
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    TRP Channel Neurological Disease
    HC-030031 是一种有效的选择性的 TRPA1 抑制剂,拮抗 AITC 和福尔马林诱发的钙流入,IC50 分别为 6.2±0.2 和 5.3±0.2 μM。
  • HY-N8487

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    7-甲氧基黄酮 7-Methoxyflavone 是一种从 Zornia brasiliensis 中分离出来的化合物。7-Methoxyflavone 具有外周镇痛活性。7-甲氧基黄酮可抑制福尔马林疼痛反应神经源期的舔爪时间 (65.6%),并且不降低炎症期的伤害性反应。
  • HY-13509
    CCG-50014
    1 篇文献验证

    RGS Protein Inflammation/Immunology
    CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50=30 nM),对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合,在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
  • HY-145628

    Sigma Receptor Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM),具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride
    1 篇文献验证

    E-52862 hydrochloride

    Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂,Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性,对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂,IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
  • HY-117626

    AAK1 Cyclin G-associated Kinase (GAK) SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    LP-935509 是一种口服有效的、选择性的、ATP 竞争性的和可透过血脑屏障的一种接头蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,其 IC50 为 3.3 nM,Ki 为 0.9 nM。LP-935509 也是 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和 GAK 的中度抑制剂 (IC50=320 nM)。LP-935509 具有镇痛活性。LP-935509 可用于神经性疼痛和 SARS-CoV-2 的研究。
  • HY-136278

    Diethylamine NONOate; NOC-18

    NO Synthase Cardiovascular Disease
    DETA NONOate (NOC 18) 是外源性一氧化氮 (NO) 供体。DETA NONOate 显示出正常量的 NO 缓释和长效。

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