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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153592
    Therapeutic agent-1

    		Glycosidase Others
    Therapeutic agent-1 是一种可用于戈谢病葡萄糖脑苷脂酶活性酶替代疗法的杂芳基化合物。
    Therapeutic agent-1
  • HY-W054259
    BFMO

    N,N'-Difurfuryloxamide; N1,N2-Bis(furan-2-ylmethyl)oxalamide

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    BFMO 是一种铜 (Cu) 催化剂的双齿配体，可高效促进铜催化的 (杂) 芳基溴化物与苯胺、环状仲胺及无环仲胺的 N-芳基化偶联反应。BFMO 通过与铜离子配位形成稳定催化活性物种，降低反应活化能，提升底物反应活性，对空间位阻较大的无环仲胺偶联表现出优异选择性，且可实现哌嗪与 (杂) 芳基溴化物的直接单芳基化，生成医药重要结构单元。
    BFMO
  • HY-148673
    AZD0780

    PCSK9-IN-12

    		 PCSK9 Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    AZD0780 (PCSK9-IN-12) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-12 对 PCSK9 具有亲和力，Kd 值小于 200 nM。AZD0780 可与 PCSK9 C 末端结构域中的一个口袋结合，并且不影响 PCSK9-LDL 受体 (LDLR) 的相互作用。AZD0780 可抑制 PSCK9-LDLR 复合物的溶酶体运输，并阻止 PCSK9 诱导的 LDLR 降解。PCSK9-IN-12 可用于高胆固醇血症的研究。
    AZD0780
  • HY-19094
    DuP-532

    		Angiotensin Receptor Cardiovascular Disease
    DuP-532是一种血管紧张素类型1受体拮抗剂，具有用于抑制高血压和心力衰竭的潜在活性。DuP-532可以与一系列芳基和杂芳基卤化物反应，形成中等到高产率的过氟烷基（杂）芳烃。DuP-532的计算研究表明，第二个苯环配体的配位可能降低过氟羧酸酯的脱羧化能量障碍，从而促进过氟烷基化反应。
    DuP-532
  • HY-W001222
    3-Furanboronic acid

    		Biochemical Assay Reagents Others
    3-呋喃基硼酸 3-Furanboronic acid 是一种生化试剂。3-Furanboronic acid 可以顺利地与多种活性和非活性的2-chloropyridine、2-chloroquinoline 和 2-chloropyrimidine 偶联。
    3-Furanboronic acid
  • HY-135830
    AHR antagonist 4

    		Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 4 是一种有效的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，其 IC50 为 82.2 nM，详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 293。
    AHR antagonist 4
  • HY-W684904
    LY550410

    		TGF-β Receptor Cancer
    LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase)，具有异芳香环，能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路，从而影响基因表达，最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
    LY550410
  • HY-143582
    ATX inhibitor 9

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    ATX inhibitor 9 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 9 是一种增稠的杂芳基衍生物化合物。Autotaxin (ATX)，也称为 ENPP2，是一种分泌酶，主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达。ATX inhibitor 9 具有研究癌症或纤维退行性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021078227A1，化合物 3)。
    ATX inhibitor 9
  • HY-178769
    GLP-1R agonist 36

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    GLP-1R agonist 36 (Compound 53) 是一种具有四种异构体的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 36 可用于糖尿病和肥胖症的研究。
    GLP-1R agonist 36
  • HY-178768
    GLP-1R agonist 35

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    GLP-1R agonist 35 (Compound 111-2) 是一种 GLP-1R 激动剂，其 EC50 为 0-10 nM。GLP-1R agonist 35 可用于糖尿病和肥胖的研究。
    GLP-1R agonist 35

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