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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-121930

    Fluorescent Dye Inflammation/Immunology
    香豆素 6H Coumarin 6H 是一种 Coumarin (Coumarin (HY-N0709)) 衍生物,是一种激光染料。Coumarin 6H 的荧光发射可以通过氢键相互作用增强。
  • HY-143261

    GSK-3 Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    GSK-3β inhibitor 7 是一种 GSK-3β 抑制剂,IC50 值为 5.25 μM。GSK-3β inhibitor 7 可插入 GSK-3β 的 ATP-binding binding 口袋并形成氢键。GSK-3β inhibitor 7 显示出较高的肝细胞葡萄糖摄取率 (83.5%),可用于糖尿病、炎症、癌症、阿尔茨海默病和双相情感障碍等多种疾病的研究。
  • HY-136276

    Others Others
    DMNB-caged-Serine 是一种光笼型氨基酸。DMNB-caged-Serine 可以作为催化残基、氢键伙伴或翻译后修饰位点。DMNB-caged-Serine 可用于控制蛋白质的磷酸化。
  • HY-N10219

    Tyrosinase Fungal Infection
    Dihydroaltenuene B 是一种有效的 mushroom tyrosinase 抑制剂,IC50 为 38.33 µM。Dihydroaltenuene B 显示了 3-OH 和 4'-OH 与酪氨酸酶的 His244、Met280 和 Gly281 残基之间的氢键相互作用。
  • HY-150577

    HDAC Cancer
    HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
  • HY-150682

    Factor Xa Cardiovascular Disease
    FXIa-IN-9 (compound 3f) 是一种有效的的 FXIa 选择性抑制剂。FXIa-IN-9 可与 FXIa 结合并形成氢键 (human FXIa Ki: 0.17 nM,rabbit FXIa Ki: 0.5 nM)。FXIa-IN-9 还具有抗凝活性,可用于心房颤动、中风、心肌梗塞、深静脉血栓、肺栓塞等血栓栓塞性疾病的研究。
  • HY-146218

    MMP Akt Apoptosis Cancer
    MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50: 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
  • HY-146216

    MMP Akt Apoptosis Cancer
    MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50: 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50: 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
  • HY-151108

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Inflammation/Immunology Neurological Disease
    IDO1/TDO-IN-4 是一种有效的 IDO1/TDO 双重抑制剂,IC50 值为 3.53 μM (IDO1) 和 1.15 μM (TDO)。IDO1/TDO-IN-4 可与 IDO1 形成氢键,与 TDO 产生 π-π 堆积相互作用。 IDO1/TDO-IN-4 可用于抑郁症、以及抑郁引起的感染性疾病、代谢性疾病和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-150772

    Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulinHDAC-IN-1 抑制剂,其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50: 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性,还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
  • HY-150579

    Keap1-Nrf2 Cancer Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。

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