lung permeability

By Targets:	Apoptosis (1) Calcium Channel (1) Cholinesterase (ChE) (1) COX (1) EGFR (2) Epigenetic Reader Domain (1) Ferroptosis (1) Furin (1) Histone Demethylase (1) Interleukin Related (1) JAK (1) PARP (2) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) STAT (1) TGF-β Receptor (1) TRP Channel (1)
By Research Areas:	Cancer (6) Infection (2) Inflammation/Immunology (6) Neurological Disease (3)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-109061

Lazertinib 1 篇文献验证 YH25448; GNS-1480	EGFR	Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-16694

BAMB-4 ITPKA-IN-C14	Phosphatase	Cancer
BAMB-4 (ITPKA-IN-C14) 是一种特异性的膜透性 ITPKA 抑制剂。BAMB-4 具有较高的稳定性和膜透性，并对 ITPKA 的 InsP3 激酶活性有抑制作用，其 IC50 值为 20 μM。BAMB-4 可用于肺癌转移的研究。

HY-147140

BOS-318 1 篇文献验证	Furin	Inflammation/Immunology
BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。

HY-153268

Silevertinib BDTX-1535; EGFR-IN-76	EGFR	Cancer
BDTX-1535 (EGFR-IN-76) 是一种口服有效、可透过血脑屏障的，选择性 EGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性。BDTX-1535 适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。

HY-P1110

AF12198 4 篇文献验证	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC₅₀=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC₅₀=6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC₅₀>200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC₅₀=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC₅₀=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

HY-114869

DPQ 2 篇文献验证	PARP	Neurological Disease
DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂，可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD⁺/ATP 消耗，从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。

HY-100764

YUKA1	Histone Demethylase	Cancer
YUKA1 是一种高效且具有细胞渗透性的赖氨酸去甲基化酶 5A (KDM5A) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.66 μM。YUKA1 对 KDM5C 的抑制活性较弱 (IC₅₀ 值为 7.12 μM)，而对 KDM5B、KDM6A 或 KDM6B 无抑制活性。YUKA1 能够提高 H3K4me3 水平并抑制细胞增殖。YUKA1 可用于癌症研究，如肺癌和乳腺癌。

HY-149823

TRPV4 antagonist 4	TRP Channel	Neurological Disease
TRPV4 antagonist 4 是一种有效的 TRPV4 拮抗剂，IC₅₀ 值为 22.65 nM。TRPV4 antagonist 4 抑制 TRPV4 电流。TRPV4 antagonist 4 显示出对急性肺损伤的保护作用。

HY-131340

LASSBio-1632	Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
LASSBio-1632 是具有抗哮喘活性的先导化合物，可选择性抑制 PDE4A 和PDE4D同工酶，阻断肺组织中气道的高反应性和TNF-α 产生。LASSBio-1632 (7j) 具有良好的 BBB 渗透性。

HY-W424851

DPQ hydrochloride 6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride	PARP	Infection Inflammation/Immunology
DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂，可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD⁺/ATP 消耗，从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。

HY-N16129

Diplacone Nymphaeol A; Propolin C	Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Epigenetic Reader Domain COX Calcium Channel Cholinesterase (ChE)	Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Diplacone (DP) 是一种香叶基黄烷酮。Diplacone 可从泡桐 (Paulownia tomentosa) 的未成熟果实中分离得到。Diplacone 具有抗炎、抗自由基、细胞保护、抗菌和抗癌活性。Diplacone 通过增加线粒体 Ca²⁺ 内流、ROS 生成和线粒体通透性转换来诱导铁死亡(ferroptosis) 介导的细胞死亡。Diplacone 显著抑制 AChE 和 BChE 的活性，对 hAChE 和 BChE 的 IC₅₀ 分别为 7.2 μM 和 1.4 μM。 Diplacone 可用于炎症性肠病 (IBD) 等慢性炎症性疾病，肺癌等癌症和阿尔茨海默病研究。

HY-N7694

Isotoosendanin	TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
异川楝素 Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC₅₀ = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L075

抗肺癌化合物库	2,449 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。 MCE 提供 2,449 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

抗肺癌化合物库

2,449 compounds

肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症，是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种：小细胞肺癌和非小细胞肺癌（NSCLC），其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型，约占肺癌发病率的85%。

与所有癌症一样，肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性，可以分为不同的分子亚型，这些亚型存在癌基因依赖性，并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子（EGFR）或 BRAF 突变型，EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。

MCE 提供 2,449 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物，这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1110

AF12198 4 篇文献验证	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1) (IC₅₀=8 nM) 的有效，选择性和特异性肽拮抗剂，但不是针对人类 II 型受体 (IC₅₀=6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC₅₀>200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC₅₀=25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC₅₀=9 nM)。AF12198 具有抗炎活性，并在体内阻断了对 IL-1 的反应。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N7694

Isotoosendanin	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Melia toosendan Sieb. et Zucc. Plants Meliaceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields	TGF-β Receptor JAK STAT Apoptosis
异川楝素 Isotoosendanin 是一种具有口服活性的 TGFβR1 抑制剂，可抑制其激酶活性 (IC₅₀ = 6732 nM)。Isotoosendanin 通过直接靶向 SHP-2，增强其稳定性并减少其泛素化，从而抑制 JAK/STAT3 信号通路。Isotoosendanin 抑制 TGF-β 诱导的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移、侵袭和转移。Isotoosendanin 在 TNBC 异种移植模型和 A549 异种移植肿瘤中显示出抗肿瘤活性。Isotoosendanin 在醋酸诱导的血管通透性和 λ-角叉菜胶诱导的后爪水肿试验中表现出显著的抗炎效果。Isotoosendanin 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、三阴性乳腺癌 (TNBC) 和炎症研究。

HY-N16129

Diplacone Nymphaeol A; Propolin C	Structural Classification Flavonoids Flavones Paulownia tomentosa (Thunb.) Steud. Source classification Scrophulariaceae Plants	Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Epigenetic Reader Domain COX Calcium Channel Cholinesterase (ChE)
Diplacone (DP) 是一种香叶基黄烷酮。Diplacone 可从泡桐 (Paulownia tomentosa) 的未成熟果实中分离得到。Diplacone 具有抗炎、抗自由基、细胞保护、抗菌和抗癌活性。Diplacone 通过增加线粒体 Ca²⁺ 内流、ROS 生成和线粒体通透性转换来诱导铁死亡(ferroptosis) 介导的细胞死亡。Diplacone 显著抑制 AChE 和 BChE 的活性，对 hAChE 和 BChE 的 IC₅₀ 分别为 7.2 μM 和 1.4 μM。 Diplacone 可用于炎症性肠病 (IBD) 等慢性炎症性疾病，肺癌等癌症和阿尔茨海默病研究。

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