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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1701
    Morphiceptin

    		Opioid Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Morphiceptin 是一种强效、特异的 morphine (μ) receptors 激动剂。Morphiceptin 是一种合成肽，是牛奶蛋白 β- 酪蛋白片段的酰胺。Morphiceptin 具有吗啡样活性，对吗啡 (μ) 受体具有高度特异性，但对脑啡肽 (⸹) 受体没有特异性。
    Morphiceptin
  • HY-106840
    L-365260

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    L-365260 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260
  • HY-108229
    6β-Naltrexol

    6β-Hydroxynaltrexone

    		 Drug Metabolite Opioid Receptor Neurological Disease
    6β-Naltrexol (6β-Hydroxynaltrexone) 是 Naltrexone 的主要代谢物，是一种外周选择性 opioid 拮抗剂。6β-Naltrexol 选择性抑制胃肠道阿片作用，抑制 Morphine 诱导的胃肠道转运减慢。
    6β-Naltrexol
  • HY-W152604
    Cyclo(glycyl-L-leucyl)

    Cyclo(leu-gly)

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    环(甘氨酰-L-亮氨酰) Cyclo(glycyl-L-leucyl) (Cyclo(leu-gly)) 是一种神经肽，可下调多巴胺 (DA) 受体并减弱多巴胺能超敏反应。Cyclo(glycyl-L-leucyl) 抑制大鼠中 Morphine 诱导的缓解疼痛和多巴胺受体超敏反应的发展。Cyclo(glycyl-L-leucyl) 具有预防迟发性和/或 L-DOPA (HY-N0304) 诱发的运动障碍的潜力。
    Cyclo(glycyl-L-leucyl)
  • HY-149274
    Sigma-1 receptor antagonist 4

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    Sigma-1 receptor antagonist 4 (Compound 32) 是一种有效的 σ1R 拮抗剂，可显着增强吗啡的镇痛作用并挽救吗啡诱导的镇痛耐受性，具有预防吗啡耐受性的潜力。
    Sigma-1 receptor antagonist 4
  • HY-138885
    Tryptamine guanosine carbamate

    TpGc

    		 Others Neurological Disease
    Tryptamine guanosine carbamate (TpGc) 是一种选择性 HINT1 (组氨酸三联体核苷酸结合蛋白 1) 抑制剂，具有低微摩尔结合亲和力 (Ki=34 μM, Kd=3.65 μM)。Tryptamine guanosine carbamate 显著增强 morphine 的抗伤害作用。
    Tryptamine guanosine carbamate
  • HY-116181
    YQA14

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    YQA14 是一种高亲和力的多巴胺 D3 受体拮抗剂。YQA14 是抗阿片成瘾剂。YQA14 抑制动物中吗啡/可卡因诱导的条件性位置偏好 (CPP)。
    YQA14
  • HY-106840A
    L-365260 hemihydrate

    		Cholecystokinin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    L-365260 hemihydrate 是一种口服有效的和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体 (CCK-B) 拮抗剂，其 Kis 值分别为 1.9 nM 和 2.0 nM。L-365260 hemihydrate 以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑 CCK 受体相互作用。L-365260 hemihydrate 可增强 Morphine 缓解疼痛的活性，并防止 Morphine 耐受。
    L-365260 hemihydrate
  • HY-119174
    MK771

    		Others Neurological Disease
    MK771 是促甲状腺激素释放激素类似物。MK771 诱导眨眼和前爪舔。MK771具有研究吗啡戒断综合征的潜力。
    MK771
  • HY-112348
    HA-1004 hydrochloride

    		Cyclic GMP-AMP Synthase PKA ERK Calcium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    HA-1004 hydrochloride 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 hydrochloride 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂 (Cyclic GMP-AMP Synthase)，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 hydrochloride 是钙离子拮抗剂，可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004 hydrochloride
  • HY-P1290
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide

    PKI-(6-22)-amide

    		 PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受。
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide
  • HY-144608
    Mu opioid receptor antagonist 3

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 3 (compound 26) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.24 nM，EC50 为 0.54 nM。Mu opioid receptor antagonist 3 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 3 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 3
  • HY-123468
    HA-1004

    		Cyclic GMP-AMP Synthase PKA ERK Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂，能抑制脂肪分解，诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂，参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩，或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004
  • HY-147428
    Zolunicant

    MM-110; (±)​-18-Methoxycoronaridine

    		 nAChR Parasite Infection Neurological Disease
    Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体（nicotinic α3β4 receptors）的抑制剂，其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中，Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
    Zolunicant
  • HY-136208
    TAN-452

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。
    TAN-452
  • HY-P2798
    Cholinesterase

    EC 3.1.1.8; BCHE

    		 Endogenous Metabolite Others
    Cholinesterase 主要存在形式是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE)。AChE 和 BChE 催化 6-MAM 水解为吗啡。
    Cholinesterase
  • HY-P1284
    ZIP
    1 篇文献验证

    		 PKC Neurological Disease Cancer
    ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
    ZIP
  • HY-P1284A
    ZIP TFA

    		PKC Neurological Disease Cancer
    ZIP TFA 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP TFA 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。
    ZIP TFA
  • HY-P0288
    [Leu5]-Enkephalin
    1 篇文献验证

    Leu-enkephalin; Leucine enkephalin; Leucyl-enkephalin

    		 Opioid Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    亮氨酸脑啡肽 [Leu5]-Enkephalin 是一种具有吗啡药性的五肽。作为阿片受体 (opioid receptors) 激动剂。
    [Leu5]-Enkephalin
  • HY-N0541
    Pseudoginsenoside F11
    1 篇文献验证

    Ginsenoside A1

    		 Endogenous Metabolite Others
    拟人参皂苷 F11 Pseudoginsenoside F11 (Ginsenoside A1) 是西洋参的组成成分，能够抵抗小鼠由莨菪碱、吗啡、脱氧麻黄碱诱导的学习记忆能力缺失。
    Pseudoginsenoside F11
  • HY-112330
    4-Cyano-3-methylisoquinoline

    		PKA Neurological Disease
    4-Cyano-3-methylisoquinoline 是一种蛋白激酶 A (PKA) 抑制剂，IC50 在微摩尔水平。4-Cyano-3-methylisoquinoline 可逆转小鼠模型中的吗啡耐受性。
    4-Cyano-3-methylisoquinoline
  • HY-P3870
    DALDA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    DALDA 是一种强效和高选择性 μ-opioid receptor 激动剂，其 Ki 为 1.69 nM。 DALDA 具有抗痛和呼吸作用。
    DALDA
  • HY-P3870A
    DALDA acetate

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    DALDA acetate 是一种强效和高选择性 μ-opioid receptor 激动剂，其 Ki 为 1.69 nM。DALDA acetate 具有抗痛和呼吸作用。
    DALDA acetate
  • HY-104006
    CYM51010

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CYM51010 是 μ 阿片受体-δ 阿片受体异二聚体的一种偏倚配体。CYM51010 可表现出与吗啡相似的抗伤害感受活性，但其耐受性发展和戒断症状的水平有所降低。
    CYM51010
  • HY-P1329
    CTOP

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    CTOP 是一种有效的、高选择性的 μ- 阿片受体 (μ-opioid receptor) 拮抗剂。CTOP 可拮抗吗啡诱导的急性镇痛作用和运动亢进。CTOP 提高伏隔核的细胞外多巴胺水平。CTOP 剂量依赖性增强运动能力。
    CTOP
  • HY-129498
    3-Hydroxy PCP hydrochloride

    		Others Neurological Disease
    3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 是苯环利定 (PCP) 的衍生物。3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 具有阿片样物质拮抗作用。3-Hydroxy PCP (hydrochloride) 在置换 [3H]SKF-10047 与大鼠脑膜的结合方面表现出高亲和力，对 [3H] 吗啡受体具有高亲和力。
    3-Hydroxy PCP hydrochloride
  • HY-110099
    (±)-NBI-74330

    		CXCR Inflammation/Immunology
    (±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏，还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化，并下调某些 CXCR3 配体的表达。
    (±)-NBI-74330
  • HY-P1216
    HS014

    		Melanocortin Receptor Neurological Disease
    HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
    HS014
  • HY-155850
    CIAC001

    		Pyruvate Kinase Neurological Disease
    CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂，具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50=2.5 μM)，保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症，可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
    CIAC001
  • HY-144606
    Mu opioid receptor antagonist 1

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 1 (compound 19) 是一种具有选择性和口服活性的 μ 阿片受体 (MOR) 配体，Ki 为 0.58 nM，EC50 为 1.15 nM。口服 Mu opioid receptor antagonist 1 能在吗啡引起便秘时增加胃肠道运动。Mu opioid receptor antagonist 1 可用于研究阿片诱导的便秘。
    Mu opioid receptor antagonist 1
  • HY-P1290A
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
    2 篇文献验证

    PKI-(6-22)-amide TFA

    		 PKA Neurological Disease
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂，Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
    PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA
  • HY-157172
    MorHap

    		Integrin Infection Neurological Disease
    MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合，可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
    MorHap
  • HY-144609
    Mu opioid receptor antagonist 4

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 4 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.07 nM，Ki 为 0.38 nM。Mu opioid receptor antagonist 4 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 4 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 4
  • HY-144607
    Mu opioid receptor antagonist 2

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
    Mu opioid receptor antagonist 2
  • HY-N1356A
    (R)-Reticuline

    		Others Inflammation/Immunology
    (R)-番荔枝碱 (R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶，还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
    (R)-Reticuline
  • HY-10895
    SB-334867
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    SB 334867A

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-334867 (SB 334867A) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性(pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的敏感性。
    SB-334867
  • HY-10895A
    SB-334867 free base
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    SB334867A free base

    		 Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。
    SB-334867 free base

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