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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-122198
    ML367

    		Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂，作为一个探针分子，具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路，抑制一般的 DNA 损伤反应，包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
    ML367
  • HY-N10472
    STAT3-IN-14

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-14（Compound 1） 是一种 STAT3 抑制剂，具有 STAT3 磷酸化抑制活性，可直接与 STAT3的铰链区结合。
    STAT3-IN-14
  • HY-112693
    H-151
    最多引用文献
    73 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology
    H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。
    H-151
  • HY-155805
    CAF-382

    		CDK Cancer
    CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物，也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂，具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
    CAF-382
  • HY-143884
    JAK2/TYK2-IN-1

    		JAK Inflammation/Immunology
    JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2，JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。
    JAK2/TYK2-IN-1
  • HY-N8646
    Isodonal

    		Others Cancer
    Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物，具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到，并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
    Isodonal
  • HY-143900
    BTK-IN-7

    		Btk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BTK-IN-7 是一种有效的选择性 BTK 抑制剂 (IC50=4.0 nM)，BTK-IN-7在酶 (ITK >250-fold, EGFR >2500-fold) 和细胞水平 (ITK >227-fold, EGFR 27-fold) 都具有较高的选择性。BTK-IN-7 还具有较高的抗肿瘤活性。
    BTK-IN-7
  • HY-168079
    GSK-3β inhibitor 21

    		GSK-3 Tau Protein Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GSK-3β inhibitor 21 (compound 44) 是一种 ATP 竞争性的 GSK-3β 抑制剂 (IC50=6.06 μM)，具有抗淀粉样蛋白聚集和抑制 tau 磷酸化活性。GSK-3β inhibitor 21 可用于阿尔兹海默病的研究。
    GSK-3β inhibitor 21
  • HY-118668
    ABD-350

    		NF-κB Others
    ABD-350 是一种抗吸收剂，具有抑制破骨细胞活性且不影响成骨细胞活性以及预防卵巢切除诱导的骨丢失的活性。ABD-350可抑制核因子-κB配体诱导的核因子κB磷酸化抑制剂，导致破骨细胞凋亡，但对成骨细胞功能无抑制作用，能有效预防卵巢切除小鼠的骨丢失，且不抑制甲状旁腺激素诱导的骨形成。
    ABD-350
  • HY-157298
    anti-TNBC agent-4

    		Apoptosis Cancer
    anti-TNBC agent-4 (compound 7) 对不同 TNBC 细胞均表现出较强的抑制活性，其IC50 范围为 0.37 到 1.52 μM。anti-TNBC agent-4 抑制 IKKβ 介导的 IκB 和 p65 磷酸化。anti-TNBC agent-4 诱导 TNBC 细胞apoptosis
    anti-TNBC agent-4
  • HY-N0619
    Mulberroside A
    3 篇文献验证

    		 TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
    Mulberroside A
  • HY-118528A
    TP0427736 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Endocrinology
    TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂，IC50 为 2.72 nM，这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
    TP0427736 hydrochloride
  • HY-150026
    Multi-kinase-IN-2

    		VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis Cancer
    Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3, PDGFRα/β 和 FGFR-1，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
    Multi-kinase-IN-2
  • HY-N0619A
    cis-Mulberroside A

    Mulberroside D

    		 TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
    cis-Mulberroside A
  • HY-171038
    STAT3-IN-39

    		STAT Inflammation/Immunology
    STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂，表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性，在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应，并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
    STAT3-IN-39
  • HY-173400
    UNC8212

    		TAM Receptor Cancer
    UNC8212 是一种 TAM 激酶抑制剂。UNC8212 对 MERTK 和 AXL 具有强效抑制活性 (IC50 分别为 1.5 nM 和 1.3 nM)，同时对 TYRO3 也有抑制作用 (IC50: 6.7 nM)。UNC8212 通过靶向 TAM 激酶家族中结构多样化的“后口袋”区域，调节多药理学特性。UNC8212 与 TAM 激酶紧密结合，并对 MERTK 和 AXL 磷酸化有强效抑制作用。UNC8212 具有抗肿瘤作用，可用于癌症免疫治疗和肿瘤细胞靶向研究。
    UNC8212
  • HY-N0619R
    Mulberroside A (Standard)

    		Reference Standards TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase Inflammation/Immunology
    桑皮苷 A (Standard) Mulberroside A (Standard) 是 Mulberroside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC50 为 53.6 μM。
    Mulberroside A (Standard)
  • HY-156498
    RMC-7977
    2 篇文献验证

    		 Ras ERK Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) AMPK Apoptosis PARP Cancer
    RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
    RMC-7977
  • HY-124295
    Imofinostat

    ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012

    		 HDAC Akt Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC抑制剂，对HDAC1、HDAC2和HDAC6的 IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM)，但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50>10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率，并具有强大的直接 Akt 靶向能力，可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性，包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌，同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
    Imofinostat
  • HY-100754A
    Ritlecitinib (malonate)

    PF-06651600 (malonate)

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib (malonate)
  • HY-100754
    Ritlecitinib
    5 篇以上引用文献

    PF-06651600

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶，快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib
  • HY-100754C
    Ritlecitinib tosylate
    5 篇以上引用文献

    PF-06651600 tosylate

    		 JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib tosylate
  • HY-164529
    SJ-C1044

    		Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms Cancer
    SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂，具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E)， IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外，SJ-C1044 对 VEGFR2、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用，IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
    SJ-C1044
  • HY-P5439
    Epsilon-V1-2, Cys-conjugated

    		PKC MARCKS Others
    Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基，用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时，焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
    Epsilon-V1-2, Cys-conjugated
  • HY-155759
    HMGB1-IN-2

    		NF-κB Interleukin Related Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
    HMGB1-IN-2

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