2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation
  3. JAK Interleukin Related STAT
  4. Ritlecitinib tosylate

Ritlecitinib tosylate  (Synonyms: PF-06651600 tosylate)

目录号: HY-100754C 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南 技术支持

Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM)，对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2、IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能，并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。

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Ritlecitinib tosylate Chemical Structure

Ritlecitinib tosylate Chemical Structure

CAS No. : 2192215-81-7

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10 mM * 1 mL in DMSO ￥503
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5 mg ￥500
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate is a highly selective, orally active, irreversible covalent JAK3 inhibitor (IC50=33 nM) without inhibitory activity towards JAK1, JAK2, and TYK2 (IC50 >10 μ M). Ritlecitinib tosylate rapidly inactivates the JAK3 kinase, and blocks signaling and downstream STAT phosphorylation mediated by common gamma chain cytokines such as IL-2 and IL-15. Ritlecitinib tosylate can inhibit Th1/Th17 cell differentiation and function, and effectively suppress preclinical animal models such as alopecia areata, adjuvant-induced arthritis (AIA), and experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)[1][2][3].

IC50 & Target

JAK3

33.1 nM (IC50)

IL-2

 

IL-4

 

IL7R

 

IL-15

 

STAT3

 

STAT5

 

STAT6

 

体外研究
(In Vitro)

Ritlecitinib tosylate 抑制外周血单个核细胞 (PBMC) 和肝素处理的人全血 (HWB) 中 IL-15 的 IC50 分别为 51 nM 和 197 nM[1]。
Ritlecitinib tosylate 在 IL-2、IL-4、IL-7 和 IL-15 诱导 STAT 蛋白磷酸化抑制实验中，分别以 244 nM、340 nM、407 nM、266 nM、355 nM 浓度 (IC50) 抑制 IL-2 (STAT5)、 IL-4 (STAT6)、 IL-7 (STAT5)、 IL-15 (STAT5)、 IL-21 (STAT3) 介导的磷酸化[2]。
Ritlecitinib tosylate (30 nM、167 nM；5 天、6 天) 在 Th1 和 Th17 细胞分化抑制实验中，分别于 Th1 条件下 5 天和 Th17 条件下 6 天抑制细胞分化[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ritlecitinib tosylate 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Mouse splenocytes, human whole blood lymphocytes (HWB)
Concentration: 33.1 nM, 244 nM, 340 nM, 407 nM, 266 nM, 355 nM
Incubation Time: 1 hour (pre-treatment with Ritlecitinib tosylate) + 15-20 minutes (cytokine stimulation)
Result: In mouse splenocytes, 33.1 nM inhibited JAK3 kinase activity, while 244 nM, 340 nM, 407 nM, and 266 nM inhibited STAT5 phosphorylation induced by IL-2, IL-4, IL-7, and IL-15 respectively. In human whole blood lymphocytes, 355 nM inhibited IL-21-induced STAT3 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

Ritlecitinib (3、10、30 mg/kg；口服；每日 1 次；7 天) tosylate 在 Sprague-Dawley 大鼠佐剂性关节炎 (AIA) 模型中，可剂量依赖性减轻关节肿胀并改善疾病严重程度[2]。
Ritlecitinib (30、100 mg/kg (逆转)；20、60 mg/kg (预防)；口服；每日 1 次) tosylate 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中，可减轻疾病严重程度[2]。
Ritlecitinib (30 mg/kg；口服；每日 1 次；4 周) tosylate 在 C3H/HeJ 小鼠皮肤移植斑秃预防模型中，可预防斑秃发生；Ritlecitinib (30 mg/kg；口服；每日 1 次；12 周) tosylate 在 C3H/HeJ 小鼠斑秃模型中，可逆转斑秃症状、促进毛发再生并减少皮肤炎症[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C3H/HeJ mice (8-week-old) + alopecia areata model[3]
Dosage: 30 mg/kg Ritlecitinib
Administration: Oral via ALZET osmotic pump; once daily; 12 weeks
Result: Significantly induced hair regrowth, reduced skin-infiltrating CD45+ leukocytes, CD44+CD62L−CD8+ T cells, NKG2D+CD8+ T cells, and IFN-γ+CD8+ T cells, and decreased Alopecia areata (AA)-associated skin inflammation.
Clinical Trial
分子量

457.55

同用名

PF-06651600 tosylate

Formula

C22H27N5O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (182.12 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1856 mL 10.9278 mL 21.8555 mL
5 mM 0.4371 mL 2.1856 mL 4.3711 mL
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* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Ritlecitinib tosylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1856 mL 10.9278 mL 21.8555 mL 54.6388 mL
5 mM 0.4371 mL 2.1856 mL 4.3711 mL 10.9278 mL
10 mM 0.2186 mL 1.0928 mL 2.1856 mL 5.4639 mL
15 mM 0.1457 mL 0.7285 mL 1.4570 mL 3.6426 mL
20 mM 0.1093 mL 0.5464 mL 1.0928 mL 2.7319 mL
25 mM 0.0874 mL 0.4371 mL 0.8742 mL 2.1856 mL
30 mM 0.0729 mL 0.3643 mL 0.7285 mL 1.8213 mL
40 mM 0.0546 mL 0.2732 mL 0.5464 mL 1.3660 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2186 mL 0.4371 mL 1.0928 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1821 mL 0.3643 mL 0.9106 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1366 mL 0.2732 mL 0.6830 mL
100 mM 0.0219 mL 0.1093 mL 0.2186 mL 0.5464 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ritlecitinib2192215-81-7PF-06651600PF06651600PF 06651600JAKInterleukin RelatedSTATJanus kinaseILInhibitorinhibitorinhibit

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