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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W811579
    Bensuldazic acid

    		Bacterial Infection
    Bensuldazic acid (compound 4f) 是亲脂的 3,5-二取代的四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮 (THTT) 衍生物，可以用作前药模型。Bensuldazic acid 具有抗真菌活性。
    Bensuldazic acid
  • HY-W811579A
    Bensuldazic acid sodium

    		Bacterial Infection
    Bensuldazic acid sodium (compound 4f) 是亲脂的3,5-二取代的四氢-2H-1,3,5-噻二嗪-2-硫酮 (THTT) 衍生物，可以用作前药模型。Bensuldazic acid 具有抗真菌活性。
    Bensuldazic acid sodium
  • HY-176771
    Tapinarof prodrug-1

    		Drug Intermediate Inflammation/Immunology
    Tapinarof prodrug-1 (Compound 31) 是 Tapinarof (HY-109044) 的前药，具有口服活性。Tapinarof 是一种 AhR 激动剂。Tapinarof prodrug-1 在 TNBS 诱导的小鼠炎症性肠病模型中具有改善作用。Tapinarof prodrug-1 可用于炎症性疾病的研究。
    Tapinarof prodrug-1
  • HY-175257
    Theophylline-platinum(IV) prodrug-1

    		PARP Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis NF-κB ERK Bcl-2 Family TGF-β Receptor EGFR Cadherin Cancer
    Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 是一种 PARP-1 抑制剂。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 可增强细胞的 DNA 损伤、ROS 产生、线粒体功能障碍、凋亡 (apoptosis) 和 S 期阻滞，同时减少侵袭和转移。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 在 SKOV3-BRCA1-KD 异种移植肿瘤模型中显示出优越的抗肿瘤活性。Theophylline-platinum(IV) prodrug-1 可用于卵巢癌的研究。
    Theophylline-platinum(IV) prodrug-1
  • HY-176149
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1

    		CaMK MMP AMPK Apoptosis Autophagy Cancer
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 (Compound 8) 是一种 eEF2K 抑制剂。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可抑制癌细胞的增殖，诱导 DNA 损伤、细胞周期在 S 期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 诱导 ROS 积累和线粒体功能障碍。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过抑制 MMP-2 活性来抑制 TNBC 细胞迁移和侵袭。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 通过激活 AMPK 来诱导 TNBC 细胞自噬。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 在 4T1-Luc 小鼠模型中具有抗肿瘤活性并激活免疫抑制。Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1 可用于三阴乳腺癌 (TNBC) 的研究。
    Fluoxetine-Conjugated Platinum(IV) prodrug-1
  • HY-175201
    pro-FTY

    		LPL Receptor STAT Cancer
    pro-FTY 是一种 FTY720 (HY-12005) 抗癌前药，是一种鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) (HY-108496) 抑制剂。pro-FTY 通过与 acrolein 发生反应的药物递送系统 (DDS) 特异性抑制癌细胞中 S1P 的信号传导。pro-FTY 显著抑制乳腺癌细胞的存活，包括对 Paclitaxel (HY-B0015) 或 Doxorubicin (HY-15142A) 有耐药性的多耐药细胞及其类器官。pro-FTY 可有效抑制 4T1 细胞或类器官异种移植肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长，同时避免淋巴细胞减少。
    pro-FTY
  • HY-169832
    Sulfanegen

    		Drug Intermediate Others
    Sulfanegen 是 3-mercaptopyruvate 的前药和氰化物解毒剂。Sulfanegen 可将有毒的氰化物转化为相对无毒的物质。Sulfanegen 单独或与 Cobinamide 联合使用时，均在小鼠氰化物中毒模型中具有解毒效果。
    Sulfanegen
  • HY-159924
    DBPR116

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    DBPR116 是一种具有血脑屏障穿透性的 BPRMU191 (HY-159923) 前药。DBPR116 显著改善了中枢靶向药物的递送能力。DBPR116 与拮抗剂 Naltrexone (HY-76711) 联合使用，在多种体内药理学研究中 (包括热痛模型、癌痛模型、便秘、镇静、心理依赖、心率和呼吸频率等) 表现出优于吗啡的安全性和镇痛效果。DBPR116 作为一种外周给药的前药策略，可在减少不良反应的同时有效缓解疼痛，有望成为一种更安全的阿片类镇痛药。
    DBPR116
  • HY-168143
    YD1342

    		Histone Methyltransferase Cancer
    YD1342 是 YD1130 前药，在细胞底物甲基化、乳腺癌细胞克隆形成和动物模型中的肿瘤生长方面表现出强效抑制作用，超过或匹敌已知的 PRMT4 特异性抑制剂。
    YD1342
  • HY-174433
    PAN endonuclease-IN-4

    		Influenza Virus Infection
    PAN endonuclease-IN-4 (Compound 41) 是一种具有抗病毒特性的 PAN 内切酶 (PAN endonuclease) 抑制剂。PAN endonuclease-IN-4 是 39-(S) 的前体药物。PAN endonuclease-IN-4 可显著抑制 A/WSN/33 感染小鼠模型中的病毒复制。
    PAN endonuclease-IN-4
  • HY-134521
    Diclofenac amide

    		COX Inflammation/Immunology
    双氯芬酰胺 Diclofenac amide 是 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
    Diclofenac amide
  • HY-118956
    Adrogolide hydrochloride

    ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药，可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病，降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
    Adrogolide hydrochloride
  • HY-149065
    D-685

    		α-synuclein Neurological Disease
    D-685 是 D-520 的前体药物，在血脂化的帕金森病 (PD) 动物模型中表现出比母体 D-520 更高的体内抗帕金森病功效。D-685 减少人α-突触核蛋白 (α-syn) 蛋白的积累，表现出较强的大脑透过性。
    D-685
  • HY-P10759
    DTS-201 sodium

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase Cancer
    DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分，在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物，继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。
    DTS-201 sodium
  • HY-P99101
    Vobramitamab

    AEX-4089

    		 ADC Antibody Cancer
    Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合，形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
    Vobramitamab
  • HY-168927
    Apoptosis inducer 36

    		Apoptosis Pyroptosis Cancer
    Apoptosis inducer 36 (Compound 42) 通过减少白血病干细胞 (LSC) 和诱导分化表现出抗白血病活性。Apoptosis inducer 36 抑制 AML 细胞增殖，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导包括细胞凋亡 (apoptosis)、焦亡 (pyroptosis) 和坏死 (necrosis) 在内的PANoptosis。
    Apoptosis inducer 36
  • HY-169986S
    TyK2-IN-21-d3

    		JAK Inflammation/Immunology
    TyK2-IN-21-d3 (Compound 3c) 是口服有效的酪氨酸激酶 2 的前药。TyK2-IN-21-d3 在不同 pH 的水体系中表现出良好的化学稳定性。TyK2-IN-21-d3 减轻了胃酸变化对药物吸收的影响，提高了药物在大鼠模型中生物利用度。
    TyK2-IN-21-d3
  • HY-W747879
    Diclofenac Amide-13C6

    		Isotope-Labeled Compounds COX Inflammation/Immunology
    Diclofenac Amide-13C6 是 13C 标记的 Diclofenac amide (HY-134521)。Diclofenac amide 是 13C 标记的 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂，可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用，且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
    Diclofenac Amide-13C6
  • HY-162074
    Nipamovir

    		HIV Infection
    Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中，Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性，并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599，Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
    Nipamovir
  • HY-161838
    ICT10336

    		ATM/ATR Cancer
    ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
    ICT10336
  • HY-159925
    QKY-613

    		Cyclic GMP-AMP Synthase Infection Inflammation/Immunology
    QKY-613 是一种通过靶向核酸修饰途径提升免疫监视的前药。QKY-613 通过促进 6mdA (N6-甲基脱氧腺苷) 的选择性掺入至病毒 DNA 中，增强 DNA 的相分离潜力，从而提高 cGAS 的激活水平，并加强宿主的免疫监视能力。在病毒感染的小鼠模型中，QKY-613 显著降低了老年小鼠的死亡率。QKY-613 有望用于研究基于核酸修饰的免疫监视机制。
    QKY-613
  • HY-176712
    GSNOR-IN-1

    		GSNOR Apoptosis Neurological Disease
    GSNOR-IN-1 是 GSNOR-IN-2 (HY-176275) 的前体药物，是一种可穿透血脑屏障的 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNOR) 抑制剂。GSNOR-IN-1 对氧糖剥夺/复氧 (OGD/R) 诱导的损伤具有显著的保护作用。GSNOR-IN-1 通过 Clstn1 S-亚硝化作用调节钙信号传导和突触功能，并抑制神经元凋亡(apoptosis)。GSNOR-IN-1 显著减少缺血性中风大鼠模型的梗死体积，同时改善神经功能缺损。GSNOR-IN-1 具有神经保护作用，具有缺血性中风研究潜力。
    GSNOR-IN-1
  • HY-116161A
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester

    		Prostaglandin Receptor Endocrinology
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物，已获准用作眼部降压药，以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药（如拉坦前列素）要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯，与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中，FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中，研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下，17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物，可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而，这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
    17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester
  • HY-134160
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil

    5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil
  • HY-147015
    HOE961

    		Orthopoxvirus Infection
    HOE961 是 S2242 的双乙酸酯前体，具有抗呼吸道牛痘病毒感染活性，在感染模型中具有口服活性。具有抗正痘病毒 (Anti-orthopoxvirus) 活性。
    HOE961
  • HY-15334
    CEP-5214

    		VEGFR Cancer
    CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
    CEP-5214
  • HY-134160S
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13C,15N2

    5-DHFU-13C,15N2; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione-13C,15N2; 5-Fluorodihydrouracil-13C,15N2

    		 Isotope-Labeled Compounds Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13C,15N2 (5-DHFU-13C,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (HY-134160)。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物，由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50=13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk)，结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533)，可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
    5,6-Dihydro-5-Fluorouracil-13C,15N2

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