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rat tissues

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47

抑制剂 & 激动剂

5

生化试剂

5

多肽产品

2

抗体抑制剂

10

天然产物

2

同位素标记物

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-NP010

    MMP Others
    鼠尾胶原蛋白 Collagen, rat tail 是一种从鼠尾腱组织中提取的胶原蛋白。Collagen, rat tail 刺激细胞生长。Collagen, rat tail 常作为细胞培养的附着基质。
    Collagen, rat tail
  • HY-P1473

    Amylin (8-37) (mouse, rat)

    Amylin Receptor Metabolic Disease
    Amylin (8-37), rat 是天然胰淀素的一种截短肽段,其选择性抑制肌肉组织中胰岛素相关的葡萄糖摄取和糖原沉积。Amylin (8-37), rat 是一种稍弱的胰淀素受体 (amylin receptor, AMY) 拮抗剂。
    Amylin (8-37), rat
  • HY-122331

    Calcium Channel Cardiovascular Disease
    鼠特灵 Norbormide 是一种灭鼠剂,是一种钙离子进入 (calcium entry) 阻滞剂,具有选择性血管收缩活性。Norbormide 具有物种和组织特异性,不依赖内皮细胞,并且仅限于大鼠外周动脉。
    Norbormide
  • HY-N15364

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Imidazoleacetic acid riboside 是组胺的代谢物,在大鼠组织中发现。Imidazoleacetic acid riboside 是一种咪唑类核糖核糖体,有望用于生物生长、发育或繁殖的研究。
    Imidazoleacetic acid riboside
  • HY-P2975B

    Biochemical Assay Reagents Others
    大鼠层粘连蛋白 Rat Laminin 是一种来自大鼠的层粘连蛋白,可用作组织培养表面的薄层包被或培养基的可溶性添加剂。
    Rat Laminin
  • HY-U00125

    5 alpha Reductase Endocrinology
    CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
    CGP-53153
  • HY-NP0194C

    Complement System Inflammation/Immunology
    C1q Protein (Rat) 是补体系统的亚基。C1q Protein (Rat) 可识别多种配体,参与维持免疫系统平衡、促进组织修复和防御病原体。
    C1q Protein (rat)
  • HY-108302

    Adrenergic Receptor Others
    硝苯洛尔 Nifenalol 是一种 β-肾上腺受体阻滞剂。Nifenalol 在大鼠模型中,抑制右心房、膈肌和脂肪组织 β -肾上腺素受体分化。
    Nifenalol
  • HY-129665

    (±)-O,O-Dimethylcoclaurine

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    GS 389 ((±)-O,O-Dimethylcoclaurine) 是一种四氢异喹啉。GS-389 GS-389 抑制大鼠心房和心室组织的环 AMP 和环 AMP 依赖性磷酸二酯酶。GS-389 放松苯肾上腺素和高钾离子诱导大鼠主动脉环收缩。
    GS-389
  • HY-16121

    Cathepsin Others
    CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
    CAA-0225
  • HY-W018026

    L-p-Hydroxyphenylglycine; 4-Hydroxy-L-phenylglycine; UK 25842

    Acyltransferase Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    L-(+)-对羟基苯甘氨酸 Oxfenicine (L-p-Hydroxyphenylglycine) 是一种具有口服活性的肉碱棕榈酰转移酶-1 抑制剂。Oxfenicine 可抑制心脏中脂肪酸的氧化。保护心脏组织在缺血期间免受坏死组织的损害,也具有抑制心脏组织凋亡的作用。此外,Oxfenicine 在高脂饮食的大鼠模型中具有促进脂肪分解的作用。Oxfenicine 可用于心血管和代谢疾病的研究。
    Oxfenicine
  • HY-N15633

    HLNL

    Others
    Hydroxylysinonorleucine 是一种共价连接的未成熟胶原纤维交联分子。Hydroxylysinonorleucine 可从大鼠尾腱、角膜和皮肤中还原的天然胶原蛋白中分离得到。Hydroxylysinonorleucine 可组装成复杂的结构,赋予组织机械稳定性、强度和韧性。
    Hydroxylysinonorleucine
  • HY-132250

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MCC-DM1 用于 ADC 合成的活性分子-连接子的偶联物,如用于合成 Anti-CD22-MCC-DM1。MCC-DM1 可在大鼠、人的血浆、排泄物和其他组织中检测到。
    MCC-DM1
  • HY-E70369

    Biochemical Assay Reagents Others
    重组胶原蛋白酶H Collagenase H Recombinant 够消化和分解细胞外基质 (ECM) 中的胶原蛋白 (尤其是胶原蛋白 III)。Collagenase H Recombinant 在大鼠胰岛的分离和功能中起着重要作用。Collagenase H Recombinant 可用于组织工程和细胞培养。
    Collagenase H (Recombinant)
  • HY-162511

    Dopamine Transporter Serotonin Transporter Others
    IP2015 是一种单胺再摄取抑制剂,抑制包括多巴胺、血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素的再摄取。IP2015 可增加中枢神经多巴胺和外周一氧化氮 (NO) 的释放,引起 NO 介导的勃起组织松弛,从而在大鼠模型中诱发勃起。
    IP2015
  • HY-NP019

    Sirtuin Caspase Apoptosis Neurological Disease
    蝮蛇蛇毒巴曲酶蛋白 Agkistrodon halys batroxobin 是一种类似凝血酶的丝氨酸蛋白酶。Agkistrodon halys batroxobin 降低脑组织中 Sirt1 的表达和细胞外信号调节激酶的激活。Agkistrodon halys batroxobin 降低大鼠 cleaved caspase-3表达,抑制神经元凋亡 (apoptosis)。
    Agkistrodon halys batroxobin
  • HY-B1614
    Clenbuterol hydrochloride
    4 篇文献验证

    NAB-365 hydrochloride

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸克仑特罗 Clenbuterol (NAB-365) hydrochloride 是一种选择性 β2 肾上腺素能激动剂,可增强骨骼肌强度和肥大。Clenbuterol hydrochloride 诱导生长因子 mRNA,激活星形胶质细胞,保护大鼠脑组织免受缺血损伤。
    Clenbuterol hydrochloride
  • HY-W020468
    Linopirdine
    1 篇文献验证

    DuP 996

    Potassium Channel TRP Channel Neurological Disease
    利诺吡啶 Linopirdine (DuP 996) 是一种具有口服活性的,选择性 M 型 K+ 电流 (IM;Kv7;KCNQ Channels) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。Linopirdine 是 TRPV1 激活剂。Linopirdine 是一种公认的认知增强活性分子,可增加大鼠脑组织中乙酰胆碱的释放。
    Linopirdine
  • HY-W020468R

    Potassium Channel TRP Channel Neurological Disease
    利诺吡啶 (标准品) Linopirdine (Standard) 是 Linopirdine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Linopirdine (Standard)
  • HY-P990143

    LDLR Others
    Anti-Mouse/Rat/Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6) 是一种抗小鼠/鼠/牛 VLDL-R IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse/Rat/Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6) 可以特异性识别 CHO 细胞中表达的 VLDLR I 型和 II 型。Anti-Mouse/Rat/Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6) 可用于检测不同细胞和组织中 VLDLR 的表达。Anti-Mouse/Rat/Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6) 常用于 western blot 实验。
    Anti-Mouse/Rat/Bovine VLDL-R Antibody (IgG-6A6)
  • HY-125625

    Renin Cardiovascular Disease
    ES 6864 是竞争性的,口服有效的人肾素 (human renin) 抑制剂,IC50 为 6.9 nM,Ki 为 7.3 nM。ES 6864 具有高度的物种特异性和酶特异性。ES 6864 在大鼠组织匀浆中表现出代谢稳定性。ES 6864 在大鼠和钠耗竭的清醒狨猴中,发挥降血压的作用。
    ES 6864
  • HY-P990301

    Amyloid-β Neurological Disease
    Anti-Human/Mouse/Rat Amyloid-beta Antibody (MOAB-2) 是一种源自小鼠的 IgG2b λ 型抗体抑制剂,靶向 Amyloid-beta 。Anti-Human/Mouse/Rat Amyloid-beta Antibody (MOAB-2) 可识别未聚集的、寡聚体或纤维状形式的 Aβ42 以及未聚集的 Aβ40。Anti-Human/Mouse/Rat Amyloid-beta Antibody (MOAB-2) 对人 Aβ42 的选择性高于 Aβ40,但不检测淀粉样前体蛋白 (APP)。Anti-Human/Mouse/Rat Amyloid-beta Antibody (MOAB-2) 可对人或大小鼠组织进行免疫染色。Anti-Human/Mouse/Rat Amyloid-beta Antibody (MOAB-2) 可用于蛋白质免疫印迹、免疫组织化学、免疫荧光、免疫沉淀及酶联免疫吸附试验检测。
    Anti-Human/Mouse/Rat Amyloid-beta Antibody (MOAB-2)
  • HY-158223

    CMCSMA

    Biochemical Assay Reagents Others
    甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖 Carboxymethyl chitosan Methacryloyl (CMCSMA) 是甲基丙烯酰基化的羧甲基壳聚糖,具有作为 3D 打印墨水的特性。用 Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 制成的复合水凝胶,在植入金黄色葡萄球菌感染股骨缺损的大鼠模型后,能够有效加速感染性微环境中的骨愈合。Carboxymethyl chitosan Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。
    应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
    Carboxymethyl chitosan Methacryloyl
  • HY-W753375R

    Reference Standards Fungal Succinate Dehydrogenase Infection
    Fluindapyr (Standard)是 Fluindapyr 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluindapyr 是一种广谱的吡唑酰胺手性杀真菌剂,属于琥珀酸脱氢酶抑制剂 (SDHIs),具有广泛的杀菌谱和良好的效果。Fluindapyr 在体外对 M. incognita 有效,并且 Fluindapyr 在黄瓜中的应用显示出一定的生长促进效果。
    Fluindapyr (Standard)
  • HY-165116

    18:0p/22:6-PE; C18(Plasm)-22:6-PE; PE(P-18:0/22:6)

    Endogenous Metabolite Others
    1-1(Z)-Octadecenyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-PE (18:0p/22:6-PE) 是一种在大鼠脑组织中通过质谱成像技术鉴定出的脂质,具有特定的结构和分布特征,通过改进的方法可识别不同脂肪酸链的异构体。
    1-1(Z)-Octadecenyl-2-docosahexaenoyl-sn-glycero-3-PE
  • HY-B1614R

    NAB-365 hydrochloride (Standard)

    Reference Standards Adrenergic Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸克仑特罗 (Standard) Clenbuterol (hydrochloride) (Standard)是 Clenbuterol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clenbuterol (NAB-365) hydrochloride 是一种选择性 β2 肾上腺素能激动剂,可增强骨骼肌强度和肥大。Clenbuterol hydrochloride 诱导生长因子 mRNA,激活星形胶质细胞,保护大鼠脑组织免受缺血损伤。
    Clenbuterol hydrochloride (Standard)
  • HY-P4052

    ROS Kinase Neurological Disease
    Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽,具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动,减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
    Pinealon
  • HY-113427
    trans-Vaccenic acid
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Bcl-2 Family Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    反式十五烯酸 trans-Vaccenic acid 酸是一种天然存在的反式脂肪酸 (TFA)。rans-Vaccenic acid 通过抑制 Bad/Akt 磷酸化来抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。trans-Vaccenic acid 是瘤胃中合成饱和脂肪酸和组织水平上合成共轭亚油酸 (CLA) 的前体。trans-Vaccenic acid 在肥胖大鼠模型中发挥降血脂作用。
    trans-Vaccenic acid
  • HY-P1597
    Malantide
    1 篇文献验证

    PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
    Malantide
  • HY-172419

    GM-1020

    iGluR Neurological Disease
    Blixeprodil (GM-1020) 是一种口服有效的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 拮抗剂,在大鼠皮质组织中的亲和力为 Ki = 3.25 µM。Blixeprodil 在 HEK293 细胞中抑制 NR1/2A-NMDAR 介导的电流,IC50 为 1.192 µM。Blixeprodil 在大鼠模型中表现出抗抑郁作用。Blixeprodil 具有血脑屏障通透性。
    Blixeprodil
  • HY-10656

    Urotensin Receptor Inflammation/Immunology
    SB-657510 是选择性的 urotensin II (UII) receptor (UT) 拮抗剂。 对于人,猴,猫,大鼠和小鼠的受体的 Ki 值分别为 61、17、30、65 和 56 nM。SB-657510 通过抑制 UII 诱导的人类血管内皮细胞中炎性介质,如粘附分子,细胞因子和组织因子上调发挥抗炎作用。
    SB-657510
  • HY-P1597A

    PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
    Malantide TFA
  • HY-16923A

    BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL

    Sodium Channel Neurological Disease
    Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3HBTX (IC50=49 nM),但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
    Crobenetine hydrochloride
  • HY-16923

    BIII-890; BIII-890 CL free acid

    Sodium Channel Neurological Disease
    Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H]BTX (IC50=49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
    Crobenetine
  • HY-113427R

    Endogenous Metabolite Reference Standards Bcl-2 Family Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    反式十五烯酸 (Standard) trans-Vaccenic acid (Standard)是 trans-Vaccenic acid (HY-113427) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。trans-Vaccenic acid 酸是一种天然存在的反式脂肪酸 (TFA)。rans-Vaccenic acid 通过抑制 Bad/Akt 磷酸化来抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。trans-Vaccenic acid 是瘤胃中合成饱和脂肪酸和组织水平上合成共轭亚油酸 (CLA) 的前体。trans-Vaccenic acid 在肥胖大鼠模型中发挥降血脂作用。
    trans-Vaccenic acid (Standard)
  • HY-113427S

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Bcl-2 Family Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    反式十五烯酸-d13 trans-Vaccenic acid-d13 是氘代标记的 trans-Vaccenic acid (HY-113427)。trans-Vaccenic acid 酸是一种天然存在的反式脂肪酸 (TFA)。rans-Vaccenic acid 通过抑制 Bad/Akt 磷酸化来抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。trans-Vaccenic acid 是瘤胃中合成饱和脂肪酸和组织水平上合成共轭亚油酸 (CLA) 的前体。trans-Vaccenic acid 在肥胖大鼠模型中发挥降血脂作用。
    trans-Vaccenic acid-d13
  • HY-135115

    3,4-DHPEA-EA

    α-synuclein HDAC Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA) 是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入 Oleuropein Aglycone(50 mg/kg diet)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷,降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平。Oleuropein Aglycone 在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,可增加尿液中去甲肾上腺素、肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素 (leptin) 水平和腹腔总脂肪组织重量。Oleuropein Aglycone 还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
    Oleuropein Aglycone
  • HY-167689

    Adrenergic Receptor Neurological Disease
    Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂,具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应,其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响,显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
    Parethoxycaine hydrochloride
  • HY-116450

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体,具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd值为0.205 nM,表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障,并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具,用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时,TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
    TISCH
  • HY-Y0121

    Parasite VEGFR Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    肉桂酸乙酯 Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
    Ethyl cinnamate
  • HY-P11043

    GLP Receptor Neuropeptide Y Receptor Arrestin Metabolic Disease
    GEP44 是一种靶向胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R)、神经肽 Y1 受体 (Y1-R) 和神经肽 Y2 受体 (Y2-R) 的肽偏向的三重激动剂。GEP44 通过抵消 Y1-R 和 GLP-1R 激动作用,诱导大鼠和人类胰岛中由 Y1-R 拮抗剂控制的、GLP-1R 依赖性的胰岛素分泌刺激。GEP44 促进肌肉组织中胰岛素非依赖性的 Y1-R 介导的葡萄糖摄取,并显著降低饮食诱导的肥胖大鼠模型的食物摄入量和体重。GEP44 可用于肥胖及 2 型糖尿病研究。
    GEP44
  • HY-Y0121S1

    Isotope-Labeled Compounds Others
    肉桂酸乙酯-d7 Ethyl cinnamate-d7 是氘代标记的 Ethyl cinnamate (HY-Y0121)。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
    Ethyl cinnamate-d7
  • HY-Y0121R

    Reference Standards Parasite VEGFR Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    肉桂酸乙酯 (Standard) Ethyl cinnamate (Standard) 是 Ethyl cinnamate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl cinnamate 是 Kaempferia galanga 中具有口服活性的化学成分,具有抗癌,杀线虫,镇静和血管松弛活性。Ethyl cinnamate 是一种用作食品香料和化妆品添加剂的香料成分。Ethyl cinnamate 也是一种很好的哺乳动物组织清除试剂。Ethyl cinnamate 通过抑制 VEGFR2 信号通路抑制结直肠癌血管生成抑制肿瘤生长。Ethyl cinnamate 抑制大鼠主动脉高 K+ 和苯肾上腺素 (PE) 诱导的强直性收缩,其 IC50 值分别为 0.30 mM 和 0.38 mM。
    Ethyl cinnamate (Standard)
  • HY-122010

    VEGFR Others
    NVP-AAD777 是一种特异性的 VEGFR-2 抑制剂,在体内实验中,它可有效抑制大鼠肺组织中的磷酸化 VEGFR-2 (Tyr1175) 信号传导。与非特异性 VEGFR 抑制剂 SUG-5416 不同,NVP-AAD777 处理三周后不会在肺部引起肺气肿变化,即使与香烟烟雾结合也不会。NVP-AAD777 具有抑制 VEGFR-2 的靶向作用,且不会对肺部产生不良影响,凸显了其在治疗与异常 VEGFR-2 信号传导相关的疾病方面的潜在治疗效用。
    NVP-AAD777
  • HY-161449

    11β-HSD Metabolic Disease
    JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
    JTT-654
  • HY-117991

    VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075
  • HY-N15378

    IAP Bcl-2 Family COX TNF Receptor Caspase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    β-carotene-15,15ʹ-epoxide 是一种具有促凋亡 (Apoptosis) 和抗肿瘤作用的 XIAP 拮抗剂,可从 Spondias mombin 叶中被发现。在 DMBA (HY-W011845) 诱导的乳腺癌大鼠模型中,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 通过与凋亡抑制蛋白 XIAPBIR3 结构域结合,阻断其与 caspase-9 的相互作用,从而诱导肿瘤细胞凋亡。同时,β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可显著下调肿瘤组织中 BCL-2COX-2TNF-α 的表达,降低 MDA 水平,提升 catalase 活性,并调节血清中 LDH、ALP、ALT 等多项生化指标,展现出良好的抗氧化、抗炎和代谢保护功能。β-carotene-15,15ʹ-epoxide 可用于炎症相关疾病及乳腺癌等肿瘤疾病的研究​。
    β-Carotene-15,15'-epoxide

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