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24

抑制剂 & 激动剂

5

多肽产品

1

抗体抑制剂

2

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155079

    EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM),具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-132589A

    ALN-TTRsc02 sodium

    Small Interfering RNA (siRNA) Neurological Disease
    Vutrisiran sodium 是一种肝脏导向的、小干扰RNA (siRNA) 。 Vutrisiran sodium 靶向转甲状腺素蛋白 (TTR) 的mRNA,可用于转甲状腺素蛋白 (TTR) 介导的淀粉样变性研究。
    Vutrisiran sodium
  • HY-163001

    Autophagy p62 Atg8/LC3 Cancer
    Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
    Microcolin H
  • HY-146615

    TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中,Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-132589

    ALN-TTRsc02

    Small Interfering RNA (siRNA) Transthyretin (TTR) Neurological Disease
    Vutrisiran (ALN-TTRsc02) 是一种肝脏导向的、小干扰RNA (siRNA) 。 Vutrisiran 靶向转甲状腺素蛋白 (TTR) 的mRNA,可用于转甲状腺素蛋白 (TTR) 介导的淀粉样变性研究。
    Vutrisiran
  • HY-122309

    Antibiotic Infection
    A-71497 是抗生素 Tosufloxacin (HY-B1802) 的 3-甲酰基衍生物。A-71497 对小鼠口服和皮下给药均可产生高血浆水平的托氟沙星。
    A-71497
  • HY-108767

    B28Asp; B28-Asp-insulin; INA-X 14; Insulin X 14

    Insulin Receptor Metabolic Disease
    Insulin aspart (B28Asp) 是一种快速作用的人胰岛素类似物。经皮下注射后,Insulin aspart 比普通人胰岛素吸收更快。门冬胰岛素可用于糖尿病的研究。
    Insulin aspart
  • HY-X0009A

    CDK Cancer
    JSH-0009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的 CDK9 抑制剂,IC50 为 0.928 nM。JSH-0009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
    JSH-0009 dimaleate
  • HY-14688

    PARP Cancer
    CEP-8983 是一种 PARP-1PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂,可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
    CEP-8983
  • HY-144720

    Others Cancer
    BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
    BRG1-IN-1
  • HY-W272217

    n-Octacosane; NSC 5549

    Endogenous Metabolite Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    二十八烷 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
    Octacosane
  • HY-17444

    PPAR Metabolic Disease Cancer
    Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPARγ 的作用比 PPARα 强,对大鼠和人类 PPARα 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPARγ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
    Tesaglitazar
  • HY-156618

    ABSK011

    FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-P3455

    PGC-1α Metabolic Disease Cancer
    Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂,可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
    Ac-SVVVRT-NH2
  • HY-W272217S

    n-Octacosane-d58; NSC 5549-d58

    Bacterial Endogenous Metabolite
    二十八烷-d58 Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
    Octacosane-d58
  • HY-P4641

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    H-Trp-Phe-OH 是一种二肽,由色氨酸和苯丙氨酸组成 (Trp-Phe)。H-Trp-Phe-OH 还是一种降压肽,对血管紧张素转换酶 (ACE) 有抑制活性,剂量依赖性增加 NO 水平,降低内皮素-1 (ET-1)含量。H-Trp-Phe-OH (2 mg/kg;皮下注射;3 天内注射 6 次) 引起雌性小鼠的卵巢重量增加。
    H-Trp-Phe-OH
  • HY-153190A

    Ferroptosis STAT Cancer
    W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131 TFA
  • HY-A0069

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    琥珀酸多西拉敏 Doxylamine (succinate) 是第一代抗组胺剂,是一种组胺 (H1) 受体拮抗剂。Doxylamine 也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂。
    Doxylamine succinate
  • HY-A0069A

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Doxylamine 是第一代抗组胺剂,是一种组胺 (H1) 受体拮抗剂。Doxylamine 也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂。
    Doxylamine
  • HY-150158

    Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TMX-201 是一种 TLR7 配体-磷脂共轭物。TMX-201 显示出有效的的免疫刺激活性。TMX-201 可用于乳腺癌和黑色素瘤的研究。
    TMX-201
  • HY-153190

    Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis Cancer
    W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131
  • HY-P99925

    REGN421

    Notch Metabolic Disease Cancer
    Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
    Enoticumab
  • HY-P5520

    Bombesin Receptor Cancer
    GB-6 是一种短线性肽,靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达,基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性,近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性,在 SW199 0皮下异种移植模型中,肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤,精确描绘肿瘤边界,具有广阔应用前景。
    GB-6
  • HY-163507

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK5-IN-79 (compound 57) 是一种具有抗癌活性的 ALK 抑制剂,通过阻断 TGF-β1/SMAD 信号通路。ALK5-IN-79 减弱细胞外基质 (ECM) 的产生和胶原蛋白的沉积。ALK5-IN-79 具有良好的药代动力学特性和体内耐受性。
    ALK5-IN-79

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