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55

抑制剂 & 激动剂

9

多肽产品

2

抗体抑制剂

7

天然产物

1

同位素标记物

2

寡核苷酸

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155079
    DZD1516

    		EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM)，具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-163001
    Microcolin H

    		Autophagy p62 Atg8/LC3 Cancer
    Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
    Microcolin H
  • HY-P10026
    Nisotirostide

    LY-3457263

    		 Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    Nisotirotide (LY-3457263) 是一种皮下注射型 NPY2 受体激动剂。Nisotirotide 通过模拟肽 YY (PYY) 抑制食欲，可用于肥胖和糖尿病等疾病的研究。
    Nisotirostide
  • HY-132589
    Vutrisiran
    1 篇文献验证

    ALN-TTRsc02

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Transthyretin (TTR) Neurological Disease
    Vutrisiran (ALN-TTRsc02) 是一种肝脏导向的、小干扰RNA (siRNA) 。 Vutrisiran 靶向转甲状腺素蛋白 (TTR) 的mRNA，可用于转甲状腺素蛋白 (TTR) 介导的淀粉样变性研究。
    Vutrisiran
  • HY-132589A
    Vutrisiran sodium
    1 篇文献验证

    ALN-TTRsc02 sodium

    		 Small Interfering RNA (siRNA) Neurological Disease
    Vutrisiran sodium 是一种肝脏导向的、小干扰RNA (siRNA) 。 Vutrisiran sodium 靶向转甲状腺素蛋白 (TTR) 的mRNA，可用于转甲状腺素蛋白 (TTR) 介导的淀粉样变性研究。
    Vutrisiran sodium
  • HY-174330
    TRK-IN-31

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    TRK-IN-31
  • HY-174330A
    TRK-IN-31 hydrochloride

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    TRK-IN-31 hydrochloride
  • HY-N14542
    Oleficin

    		Bacterial Infection Cancer
    Oleficin 对革兰氏阳性菌有抵抗力，对吉田肉瘤的皮下移植有效。
    Oleficin
  • HY-129661
    AH 7959

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    AH 7959 是一种具有口服活性的 N-取代的环己基甲基苯甲酰胺化合物，具有镇痛作用。AH 7959 在小鼠中的口服和皮下注射的 ED50 大于 100 mg/kg。
    AH 7959
  • HY-172241
    Tapencarium

    RZL-012; Utenpanium chloride

    		 Ser/Thr Kinase Metabolic Disease
    Tapencarium (RZL-012) 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 (serine/threonine kinase) 抑制剂。Tapencarium 可减少皮下脂肪体积。Tapencarium 有望用于脂肪相关疾病，如 Dercum 病和美容应用的研究。
    Tapencarium
  • HY-146615
    Axl-IN-6

    		TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-122309
    A-71497

    		Antibiotic Infection
    A-71497 是抗生素 Tosufloxacin (HY-B1802) 的 3-甲酰基衍生物。A-71497 对小鼠口服和皮下给药均可产生高血浆水平的托氟沙星。
    A-71497
  • HY-108767
    Insulin aspart

    B28Asp; B28-Asp-insulin; INA-X 14; Insulin X 14

    		 Insulin Receptor Metabolic Disease
    Insulin aspart (B28Asp) 是一种快速作用的人胰岛素类似物。经皮下注射后，Insulin aspart 比普通人胰岛素吸收更快。门冬胰岛素可用于糖尿病的研究。
    Insulin aspart
  • HY-W714505
    AH 7563

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    AH 7563 结构上属于阿片类化合物，具有镇痛活性。AH 7563 在 苯基醌测试 (Phenylquinone test) 和热板测试 (Hot plate test) 中对小鼠的镇痛作用的 ED50 分别为 15.3 mg/kg (口服) 和 15.5 mg/kg (皮下注射)。
    AH 7563
  • HY-X0009A
    JSH-009 dimaleate

    		CDK Cancer
    JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
    JSH-009 dimaleate
  • HY-P9990
    Litifilimab

    BIIB059

    		 C-type Lectin-like Receptors (CTLRs) Transmembrane Glycoprotein Inflammation/Immunology
    Litifilimab (BIIB059) 是一种皮下给药的人源化抗 BDCA2 IgG1 单克隆抗体。Litifilimab 能够抑制 I 型干扰素、细胞因子和趋化因子的产生。Litifilimab 可用于系统性红斑狼疮等疾病的研究。
    Litifilimab
  • HY-14688
    CEP-8983

    		PARP Cancer
    CEP-8983 是一种 PARP-1 和 PARP-2 抑制剂 (IC50: 20 和 6 nM) 。CEP-8983 是一种有效的化疗增敏剂，可以使化疗耐药细胞系和皮下异种移植物对 Temozolomide (HY-17364) 和 Camptothecin (HY-16560) 敏感。
    CEP-8983
  • HY-156618
    Irpagratinib

    ABSK011

    		 FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-W272217
    Octacosane

    n-Octacosane; NSC 5549

    		 Endogenous Metabolite Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    二十八烷 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用，同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性，LC50 浓度为 7.2 mg/l。
    Octacosane
  • HY-163281
    FSY-OSO2F

    		Fluorescent Dye Cancer
    FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr，ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18F 标记后，可用作 PET 示踪剂，并且在 MCF-7 和 22Rv1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
    FSY-OSO2F
  • HY-144720
    BRG1-IN-1

    		SWI/SNF Complex Cancer
    BRG1-IN-1 (Compound 11d) 是一种有效的 SMARCA4/BRG1 抑制剂。BRG1-IN-1 在体外使 GBM 细胞对 Temozolomide 的抗增殖和细胞死亡诱导作用敏感方面显示出比 PFI-3 更好的功效。BRG1-IN-1增强 Temozolomide 对皮下 GBM 肿瘤生长的抑制作用。
    BRG1-IN-1
  • HY-169061
    WQQ-345

    		Histone Methyltransferase Aminotransferases (Transaminases) Lactate Dehydrogenase Cancer
    WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂，IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低，H3K27me3 表达上调，糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA) 表达降低，糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
    WQQ-345
  • HY-153190A
    W1131 TFA

    		Ferroptosis STAT Cancer
    W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131 TFA
  • HY-P3455
    Ac-SVVVRT-NH2

    		PGC-1α Metabolic Disease Cancer
    Ac-SVVVRT-NH2 是一种 PGC-1α 调节剂，可调节 PGC-1α 启动子 (human, 114%) 的活性。Ac-SVVVRT-NH2 可增加人皮下脂肪细胞中 PGC-1α 的 mRNA 水平 (125%) 和胞内脂质累积 (128%)。Ac-SVVVRT-NH2 可用于受 PGC-1α 调控的疾病研究。
    Ac-SVVVRT-NH2
  • HY-W272217R
    Octacosane (Standard)

    n-Octacosane (Standard); NSC 5549 (Standard)

    		 Reference Standards Endogenous Metabolite Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    二十八烷 (Standard) Octacosane (Standard)是 Octacosane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用，同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性，LC50 浓度为 7.2 mg/l。
    Octacosane (Standard)
  • HY-P4641
    H-Trp-Phe-OH

    		Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    H-Trp-Phe-OH 是一种二肽，由色氨酸和苯丙氨酸组成 (Trp-Phe)。H-Trp-Phe-OH 还是一种降压肽，对血管紧张素转换酶 (ACE) 有抑制活性，剂量依赖性增加 NO 水平，降低内皮素-1 (ET-1)含量。H-Trp-Phe-OH (2 mg/kg；皮下注射；3 天内注射 6 次) 引起雌性小鼠的卵巢重量增加。
    H-Trp-Phe-OH
  • HY-W272217S
    Octacosane-d58

    n-Octacosane-d58; NSC 5549-d58

    		 Bacterial Endogenous Metabolite Cancer
    二十八烷-d58 Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用，同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性，LC50 浓度为 7.2 mg/l。
    Octacosane-d58
  • HY-A0069
    Doxylamine succinate

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    琥珀酸多西拉敏 Doxylamine (succinate) 是第一代抗组胺剂，是一种组胺 (H1) 受体拮抗剂。Doxylamine 也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂。
    Doxylamine succinate
  • HY-150158
    TMX-201

    		Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    TMX-201 是一种 TLR7 配体-磷脂共轭物。TMX-201 显示出有效的的免疫刺激活性。TMX-201 可用于乳腺癌和黑色素瘤的研究。
    TMX-201
  • HY-A0069A
    Doxylamine

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Doxylamine 是第一代抗组胺剂，是一种组胺 (H1) 受体拮抗剂。Doxylamine 也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂。
    Doxylamine
  • HY-A0069R
    Doxylamine succinate (Standard)

    		Reference Standards Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    琥珀酸多西拉敏 (Standard) Doxylamine (succinate) (Standard)是 Doxylamine (succinate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxylamine (succinate) 是第一代抗组胺剂，是一种组胺 (H1) 受体拮抗剂。Doxylamine 也是一种局部镇痛剂和有效的催眠剂。
    Doxylamine succinate (Standard)
  • HY-153190
    W1131

    		Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis Cancer
    W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
    W1131
  • HY-159937
    PKMYT1-IN-7

    		Wee1 CDK Cancer
    PKMYT1-IN-7 (compound 7) 是一种具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，其对 PKMYT1 和 pCDK1 的 IC50 值分别为 1.6 nM 和 0.06 μM。PKMYT1-IN-7 抑制 CDK1 在 T14 和 Y15 位点的磷酸化。PKMYT1-IN-7 在体内体外均显示出抗癌活性。
    PKMYT1-IN-7
  • HY-W585843
    1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan]

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 是一种 L-色氨酸合成过程中的杂质。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 可促进嗜酸性白血病细胞的增殖、诱导嗜酸性粒细胞释放嗜酸性粒蛋白，并刺激 T 细胞产生 IL-5。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] (40 µg/kg) 可在小鼠中可引起筋膜增厚、肥大细胞浸润及脂肪组织和皮下肌肉的纤维化。1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan] 可用于免疫学和炎症领域研究。
    1,1′-Ethylidenebis[L-tryptophan]
  • HY-P5225
    Acetyl hexapeptide-38

    		PGC-1α Others
    Acetyl hexapeptide-38 是一种靶向皮肤真皮层成纤维细胞的组织修复促进剂，通过促进真皮层胶原合成和皮下脂肪增厚发挥作用。Acetyl hexapeptide-38 可激活皮肤修复机制，增强真皮层胶原含量，改善皮肤组织结构，具有促进局部组织修复的活性。Acetyl hexapeptide-38 可应用于美容医学领域，用于修复先天性软组织缺陷、淡化泪沟和法令纹、消除术后疤痕及皮肤组织微整形等研究。
    Acetyl hexapeptide-38
  • HY-N7545
    Protorubradirin

    		Antibiotic Reverse Transcriptase Infection
    Protorubradirin 是一种抗生素，能够从不产色链霉菌红紫灵变种中与 Rubradirin 一起分离得到。Protorubradirin 对 HIV 逆转录酶具有抑制活性。体外研究表明，Protorubradirin 还抑制金黄色葡萄球菌菌株和链球菌。在受感染的小鼠中，皮下注射 Protorubradirin 对抗生素耐药性金黄色葡萄球菌菌株表现出体内抑制效力。然而，口服可能会导致 Protorubradirin 活性显著降低，可能与 Rubradirin 相比，其 C-亚硝基糖在酸性胃环境中的裂解速度更快。
    Protorubradirin
  • HY-P99925
    Enoticumab

    REGN421

    		 Notch Metabolic Disease Cancer
    依诺苏单抗 Enoticumab (REGN421，SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
    Enoticumab
  • HY-175544
    anti-TNBC agent-10

    		Drug Derivative Cancer
    anti-TNBC agent-10 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 剂。anti-TNBC agent-10 对 BT549 细胞显示出强效的抗 TNBC 活性 (IC50 = 0.018 μM)，并对 MDA-MB-231 细胞保持活性 (IC50 = 4.16 μM)。anti-TNBC agent-10 在携带皮下 MDA-MB-231 TNBC 异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。anti-TNBC agent-10 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    anti-TNBC agent-10
  • HY-107574
    TC-E 5003
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase AP-1 NF-κB PKA Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TC-E 5003 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1) 抑制剂，对 hPRMT1 的 IC50 值为 1.5 µM。TC-E 5003 调节脂多糖 (LPS) (HY-D1056) 诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号通路，具有抗炎特性。TC-E 5003 还上调 Ucp1 和 Fgf21 的表达，激活来自小鼠和人类的原代皮下脂肪细胞中的蛋白激酶 A 信号和脂解作用。TC-E 5003 有望用于肥胖及相关代谢障碍、氧化压力、炎症和癌症的研究。
    TC-E 5003
  • HY-N3389
    Licoisoflavone A
    1 篇文献验证

    		 SARS-CoV Sirtuin CDK Apoptosis Infection Metabolic Disease Cancer
    甘草异黄酮 A Licoisoflavone A 是一种具有口服活性的异黄酮。Licoisoflavone A 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖，诱导凋亡 (apoptosis)，并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化，IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
    Licoisoflavone A
  • HY-176065
    Nav1.2-IN-1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.2-IN-1 (compound 5i) 是一种 3-(1,2,3,6-tetrahydropyridine)-4-azaindole 衍生物，一种有效且选择性的 Nav1.2 抑制剂。Nav1.2-IN-1 可诱导 Nav1.2 电流峰值降低，IC50 为 7.79 μM。Nav1.2-IN-1 具有抗癫痫活性。在皮下注射戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的癫痫模型中，Nav1.2-IN-1 表现出高效的抗惊厥作用和低神经毒性。
    Nav1.2-IN-1
  • HY-175497
    ROR1-IN-4

    		ROR Apoptosis Bcl-2 Family PARP Cancer
    ROR1-IN-4 是一种选择性的 ROR1 抑制剂，其 Kd 为 52 nM。ROR1-IN-4 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-231 中显示出强效的抗增殖活性 (IC50 = 75 nM)。ROR1-IN-4 能够减少 MDA-MB-231 细胞的集落形成，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 ROR1 (Tyr786) 的磷酸化。ROR1-IN-4 在承载 MDA-MB-231 皮下异种移植瘤的裸鼠中展现出优越的抗肿瘤效能。ROR1-IN-4 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
    ROR1-IN-4
  • HY-19873
    SL-052

    		Photosensitizer Cancer
    SL-052 是一种基于 hypocrellin 的光敏剂，最近在癌症光动力疗法 (PDT) 中表现出良好的临床和前临床测试结果。SL-052 被封装在可生物降解的聚乳酸-羟基乙酸 (PLGA) 聚合物纳米颗粒中，利用单乳液溶剂蒸发技术进行优化。与基于聚乙烯吡咯烷酮 (PVP) 和标准脂质体 SL-052 配方相比，这种 SL-052-PLGA 纳米颗粒在 PDT 治疗皮下 SCCVII 鳞状细胞癌中的效果更为显著。较长的药物注射与肿瘤光照之间的时间间隔可以提高肿瘤治愈率，而 SL-052-PLGA 纳米颗粒在所有 SL-052 配方中表现出最佳的治疗效果。
    SL-052
  • HY-175826
    USP30-IN-20

    		Deubiquitinase Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Glutathione Peroxidase Cancer
    USP30-IN-20 是一种具有口服活性的 USP30 抑制剂 (Kd = 1.61 μM，IC50 = 12.8 μM)。USP30-IN-20 通过促进 GPX4 的泛素化介导降解诱导铁死亡 (ferroptosis)。USP30-IN-20 抑制前列腺癌细胞的增殖、迁移、侵袭能力。USP30-IN-20 诱导前列腺癌细胞的 G0/G1 期阻滞并升高 ROS 水平。USP30-IN-20 在小鼠 PC3 细胞皮下异种移植模型中显示出显著抗肿瘤活性。USP30-IN-20 可用于晚期前列腺癌研究。
    USP30-IN-20
  • HY-P5520
    GB-6

    		Bombesin Receptor Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    GB-6 是一种短线性肽，靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达，基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性，近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性，在 SW199 0皮下异种移植模型中，肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤，精确描绘肿瘤边界，具有广阔应用前景。
    GB-6
  • HY-P0037
    Org-30850

    Org 30850ANT

    		 Others GnRH Receptor Endocrinology
    Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂，用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中，单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵，并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量，并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中，长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低，停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同，Org-30850 的注射部位刺激最小，没有水肿反应，表明其治疗效果更佳。
    Org-30850
  • HY-175381
    DeFer-2

    		PROTACs Pyroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Cancer
    DeFer-2 是一种铁蛋白 PROTAC 降解剂 (Kd = 17.1 μM)。DeFer-2 诱导铁蛋白降解，通过游离铁离子积累和 ROS 升高在癌细胞中启动半胱天冬酶 3 (caspase 3)-GSDME 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。DeFer-2 显著抑制肿瘤生长，延长 B16F10 皮下肿瘤小鼠的生存期。DeFer-2 可用于研究黑色素瘤。(粉色：Oleic acid：HY-N1446 ，蓝色：(S,R,S)-AHPC：HY-125845，黑色：γ-Aminobutyric acid：HY-N0067，蓝色 + 黑色：(S,R,S)-AHPC-C3-NH2：HY-130711)。
    DeFer-2
  • HY-175660
    KCL-HO-1i

    		Heme Oxygenase (HO) Cancer
    KCL-HO-1i 是一种口服活性的 heme oxygenase-1 (HO-1) 抑制剂 (大鼠 HO-1: IC50 = 123 nM，人 HO-1: IC50 = 128 nM)。KCL-HO-1i 针对肿瘤微环境 (TME) 中免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs)，减少 PvTAM 介导的免疫排斥。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗显示出协同抗肿瘤效果。KCL-HO-1i 可用于癌症研究。
    KCL-HO-1i
  • HY-174984
    VCP/p97 IN-3

    		p97 Caspase p62 Cancer
    VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    VCP/p97 IN-3
  • HY-175542
    KB-15

    		STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP Cancer
    KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
    KB-15

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