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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0649
    Propofol
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    2,6-Diisopropylphenol

    		 GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    丙泊酚 Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。
    Propofol
  • HY-P0062B
    Ziconotide acetate

    SNX-111 acetate

    		 Calcium Channel Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    醋酸齐考诺肽 Ziconotide acetate (SNX-111 acetate) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide acetate 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。
    Ziconotide acetate
  • HY-B0649S1
    Propofol-d18

    		GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    异丙酚 d18 Propofol-d18 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。
    Propofol-d18
  • HY-B0649S
    Propofol-d17

    		GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    异丙酚 d17 Propofol-d17 是 Propofol 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性。
    Propofol-d17
  • HY-145761
    AMPA-IN-1

    		iGluR Neurological Disease
    AMPA-IN-1 是一种有效的 AMPA 受体抑制剂。AMPA受体是在大脑中广泛表达的受体，在调节快速兴奋性突触传递和突触可塑性中起核心作用。AMPA-IN-1 具有研究包括癫痫在内的多种中枢疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2017082288A1，化合物 14)。
    AMPA-IN-1
  • HY-P0062
    Ziconotide

    SNX-111

    		 Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    齐考诺肽 Ziconotide (SNX-111) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。
    Ziconotide
  • HY-P0062A
    Ziconotide TFA

    SNX-111 TFA

    		 Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    齐考诺肽TFA Ziconotide TFA (SNX-111 TFA) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide TFA 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。
    Ziconotide TFA
  • HY-107605
    UBP296

    		iGluR Neurological Disease
    UBP296 是脊髓中一种强效选择性的含有 GLUK5 的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂。在大鼠的海马切片中，UBP296 可逆地阻断 ATPA 诱导的突触传递抑制，并直接影响 AMPA 受体介导的突触传递。
    UBP296
  • HY-100842A
    (S)-3C4HPG

    		GABA Receptor Neurological Disease
    (S)-3C4HPG 是一种代谢型谷氨酸受体拮抗剂，在调节神经元兴奋性和影响突触传递方面具有巨大潜力。
    (S)-3C4HPG
  • HY-B0649R
    Propofol (Standard)

    2,6-Diisopropylphenol (Standard)

    		 Reference Standards GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease Cancer
    丙泊酚 (标准品) Propofol (Standard) 是 Propofol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。
    Propofol (Standard)
  • HY-B0815
    Chlorpyrifos
    2 篇文献验证

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    毒死蜱 Chlorpyrifos 是一种神经毒性杀虫剂，属于亚硫磷酯。Chlorpyrifos 还是一种 AChE 抑制剂，可影响昆虫，人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos 干扰细胞复制和细胞分化，最终改变神经元中的突触神经传递。
    Chlorpyrifos
  • HY-121964
    cis-Piperidine-2,3-dicarboxylic acid

    		iGluR Neurological Disease
    (2R,3S)-REL-哌啶-2,3-二甲酸 Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 是 NMDA、AMPA 和海碱盐嗜离子受体的非特异性拮抗剂，也是 NMDA 受体的部分激动剂。Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 可用于阻断一般兴奋性突触传递。
    cis-Piperidine-2,3-dicarboxylic acid
  • HY-169871
    Argiotoxin 636

    		iGluR Neurological Disease
    Argiotoxin 636 是一种毒素和非特异性、非竞争性和有效的离子型谷氨酸受体 (iGluR) 的拮抗剂。Argiotoxin 636 可阻断神经元中兴奋性突触传递，具有麻痹和肌肉松弛的作用。Argiotoxin 636 可用于神经系统疾病的研究。
    Argiotoxin 636
  • HY-Y0378
    D-Leucine

    (R)-Leucine

    		 Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
    D-Leucine
  • HY-21197
    Perfluoroenanthic acid

    Perfluoroheptanoic acid; Tridecafluoroheptanoic acid; PFHpA

    		 iGluR Neurological Disease
    全氟庚酸 Perfluoroenanthic acid (Perfluoroheptanoic acid) 是一种全氟烷基物质 (PFAS)，妊娠期暴露会对子代小鼠精管发育和睾丸m6A RNA 甲基化产生不利影响，进而干扰精子发生，导致生殖毒性。Perfluoroenanthic acid 在初级皮层神经元培养中改变树突棘的形态发生和突触形成，增强神经活动和突触传递，升高兴奋性突触相关蛋白 Synaptophysin 和 PSD95 的表达。
    Perfluoroenanthic acid
  • HY-W707528
    Propofol-d14

    2,6-Diisopropylphenol-d14

    		 Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Endogenous Metabolite Neurological Disease
    Propofol-d14 (2,6-Diisopropylphenol-d14) 是 Propofol (HY-B0649) 的氘代物。Propofol 有效直接地激活 GABAA 受体和抑制谷氨酸受体介导的兴奋性突触传递。Propofol 具有抗伤害感受特性，可用于促进安定和睡眠的研究。
    Propofol-d14
  • HY-123904
    UoS12258

    		iGluR Neurological Disease
    UoS12258 是 AMPA 受体 的选择性正变构调节剂。UoS12258 可增强 AMPA 受体介导的突触传递。UoS12258 可改善认知大鼠模型的表现，包括东莨菪碱 (HY-N0296) 受损大鼠和老年大鼠的水迷宫学习和记忆。
    UoS12258
  • HY-B0718
    Methoxyflurane

    DA-759

    		 Potassium Channel Neurological Disease
    Methoxyflurane 干扰突触后末端神经递质的释放和再摄取，或在受体激活后改变离子电导，从而破坏神经元传递。Methoxyflurane 是一种可以快速缓解疼痛的试剂。Methoxyflurane 可能是一种有效的非阿片类试剂治疗创伤性疼痛的方法。
    Methoxyflurane
  • HY-E70074
    Monoamine oxidase, plasma

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    单胺氧化酶 Monoamine oxidase (EC 1.4.3.4) 是一种由不同多肽组成的酶。Monoamine oxidase 通过产生过氧化氢催化大脑和外周组织中多种生物胺氧化脱氨。Monoamine oxidase 在维持突触神经传递、情绪行为和其他大脑功能的调节中发挥重要作用。
    Monoamine oxidase, plasma
  • HY-103298
    MNI-caged kainate

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    MNI-caged kainate 是一种光保护的神经活性氨基酸，具有产生大量内向电流的活性。MNI-caged kainate能够在Purkinje细胞的静息膜电位下释放，并生成显著的内向电流。MNI-caged kainate的释放使得大约40%的电流是通过AMPA受体激活产生的。MNI-caged kainate被用于研究快速突触受体机制。MNI-caged kainate的光释放时间在亚微秒级别，适合于探究快突触传递的机制。
    MNI-caged kainate
  • HY-B0815R
    Chlorpyrifos (Standard)

    		Reference Standards Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Chlorpyrifos (Standard) 是 Chlorpyrifos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpyrifos 是一种神经毒性杀虫剂，属于亚硫磷酯。Chlorpyrifos 还是一种 AChE 抑制剂，可影响昆虫，人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos 干扰细胞复制和细胞分化，最终改变神经元中的突触神经传递。
    Chlorpyrifos (Standard)
  • HY-Y0378S
    D-Leucine-d10

    (R)-Leucine-d10

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 d10 D-Leucine-d10 是 D-Leucine 氘代物。D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
    D-Leucine-d10
  • HY-103259
    Sodium metatungstate
    5 篇以上引用文献

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    		 Phosphatase P2X Receptor P2Y Receptor Pyroptosis Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate
  • HY-103259A
    Sodium metatungstate hydrate

    Sodium polyoxotungstate hydrate; POM-1 hydrate

    		 NTPDase Pyroptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    聚钨酸钠水合物 Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate hydrate
  • HY-Y0378R
    D-Leucine (Standard)

    (R)-Leucine (Standard)

    		 Reference Standards Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 (Standard) D-Leucine (Standard)是 D-Leucine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Leucine 具有抗癫痫活性，比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外，D-Leucine可降低长期点位，但基底突触传递无影响。
    D-Leucine (Standard)
  • HY-16689
    VU 0240551
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Others
    VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM)，与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化，使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移，增强 P 细胞突触传递。
    VU 0240551
  • HY-137108
    Sp-8-pCPT-cGMPS

    		PKA PKG Neurological Disease
    Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel) 激动剂，也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂，具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
    Sp-8-pCPT-cGMPS
  • HY-B1789
    Telenzepine

    		mAChR Neurological Disease
    替仑西平 Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent)，与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而，Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
    Telenzepine
  • HY-108578
    RuBi-4AP

    		Potassium Channel Neurological Disease
    RuBi-4AP 是 4-aminopyridine (4AP; HY-B0604) 的衍生物，是笼型 Kv 通道 (Kv channel) 阻滞剂。RuBi-4AP 含有光致保护基团，可以在光的空间和时间上精确控制其效果。RuBi-4AP 可用于研究神经元兴奋性、突触传递和信号传播。
    RuBi-4AP
  • HY-116143
    MAGL-IN-12

    		MAGL Metabolic Disease
    SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 共价抑制剂，对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
    MAGL-IN-12
  • HY-14399R
    Itanapraced (Standard)

    		γ-secretase Apoptosis Neurological Disease
    Itanapraced (Standard) 是 Itanapraced 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌，IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔
    Itanapraced (Standard)
  • HY-14399
    Itanapraced
    1 篇文献验证

    CHF5074; CSP-1103

    		 γ-secretase Apoptosis Neurological Disease
    Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌，IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Itanapraced
  • HY-134356
    AICA-riboside, 5′-phosphate

    AICAR-5'-MP

    		 Endogenous Metabolite Others
    AICA-riboside, 5′-phosphate 是有磷酸基团的 AICA riboside。AICA riboside 的功能包括：1) 转化为 AMP 模拟剂选择性激活 AMPK；2）与腺苷竞争核苷转运蛋白的吸收，可逆性阻断腺苷再摄取，增加细胞外腺苷浓度，间接激活腺苷 A1 受体。AICA riboside 参与代谢调控 (促进分解代谢、抑制合成代谢) 和腺苷依赖的神经保护 (抑制兴奋性突触传递)。AICA riboside 可用于代谢性疾病 (如糖尿病、肥胖) 和神经疾病 (如缺血、癫痫) 的研究，具有中枢神经系统保护活性。
    AICA-riboside, 5′-phosphate
  • HY-16728A
    Rapastinel acetate

    GLYX-13 acetate

    		 iGluR Neurological Disease
    Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂，具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中，通过与NMDAR复合体的独特位点结合，瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流，而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关，这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
    Rapastinel acetate
  • HY-155811
    DQP-997-74

    		iGluR Neurological Disease
    DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
    DQP-997-74

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