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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-110099
    (±)-NBI-74330

    		CXCR Inflammation/Immunology
    (±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏，还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化，并下调某些 CXCR3 配体的表达。
    (±)-NBI-74330
  • HY-103368
    Eact

    		Chloride Channel Neurological Disease
    Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂，直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道，产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。
    Eact
  • HY-106841
    Draflazine

    R-75231; R88021

    		 Adenosine Receptor Nucleoside Transporters Inflammation/Immunology
    Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型，热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
    Draflazine
  • HY-131182
    DS-1971a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    DS-1971a 是一种有效的，选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
    DS-1971a
  • HY-P5914A
    Wasabi Receptor Toxin TFA

    WaTx TFA

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin TFA
  • HY-P5874
    Myr-TAT-CBD3

    		Calcium Channel Inflammation/Immunology
    Myr-TAT-CBD3 是一种 CRMP2-CaV2.2 相互作用抑制剂。Myr-tat-CBD3 能显著减弱角叉菜胶诱导的热超敏反应，并逆转大鼠术后疼痛的模型诱导的热超敏反应。Myr-TAT-CBD3 可用于炎症和术后疼痛的研究。
    Myr-TAT-CBD3
  • HY-P5914
    Wasabi Receptor Toxin

    WaTx

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin
  • HY-169780
    (S)-AMG-628

    		TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    (S)-AMG-628 (Compound 16q) 是 AMG-628 (HY-123374) 的 S 异构体。(S)-AMG-628 是口服有效的 TRPV1 拮抗剂，可在细胞 CHO 中抑制 Capsaicin (HY-10448) 或酸诱导的 Ca2+ 内流，IC50 为 7 nM 和 5 nM。(S)-AMG-628 减轻 Capsaicin 诱导的大鼠抓挠行为，并在 CFA (HY-153808) 诱导的炎症疼痛模型中逆转热超敏反应。
    (S)-AMG-628
  • HY-168166
    CHET3

    		Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
    CHET3

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