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抑制剂 & 激动剂

2

荧光染料

1

抗体抑制剂

2

天然产物

1

同位素标记物

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138937
    NDB

    		FXR Metabolic Disease
    NDB 是一种选择性人 FXRα (hFXRα) 拮抗剂，可有效调节 FXRα 下游基因的转录。NDB可用于抗糖尿病研究。
    NDB
  • HY-153493A
    PF-04523655 sodium

    		Small Interfering RNA (siRNA) Metabolic Disease
    PF-04523655 sodium 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA。RTP801 sodium 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
    PF-04523655 sodium
  • HY-15681
    Senexin A
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 CDK Cancer
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A
  • HY-144339
    AhR agonist 2
    1 篇文献验证

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Others
    AhR agonist 2 (Compound 12a) 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激动剂，EC50 为 0.03 nM。AhR agonist 2 诱导 AhR 的快速核富集，触发下游基因的转录并促进皮肤屏障修复。AhR agonist 2 具有研究银屑病的潜力。
    AhR agonist 2
  • HY-107999
    CADD522
    4 篇文献验证

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    CADD522 是一种 RUNX2-DNA 结合抑制剂 (下调 RUNX2 介导的下游靶基因的转录)，其 IC50 值为 10 nM。CADD522 还可通过增加线粒体驱动的细胞 ROS 水平发挥其抗肿瘤活性。CADD522 能抑制体内原发肿瘤的生长和免疫受损小鼠肺部肿瘤细胞的实验性转移，可用于癌症的研究。
    CADD522
  • HY-15681A
    Senexin A hydrochloride

    		CDK Cancer
    Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A hydrochloride
  • HY-153493
    PF-04523655

    		Small Interfering RNA (siRNA) Metabolic Disease
    PF-04523655 是一种靶向 RTP801 基因的 siRNA。RTP801 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白复合物1 (mTORC1)和下游转录因子HIF-1的抑制剂。
    PF-04523655
  • HY-134969
    TFCA

    		LXR Metabolic Disease
    TFCA 是一种肝脏 X 受体 α (LXRα) 拮抗剂。TFCA 可抑制配体激活的 LXRα 共激活作用以及参与脂肪酸合成的下游靶基因的转录表达。TFCA 通过选择性抑制肝脏中的 LXRα 来减弱配体诱导的脂肪生成和脂肪肝。
    TFCA
  • HY-146027
    Androgen receptor antagonist 4

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
    Androgen receptor antagonist 4
  • HY-155543
    Anticancer agent 135

    		Androgen Receptor Cancer
    Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
    Anticancer agent 135
  • HY-113337
    Ap4A

    P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate

    		 Apoptosis Cancer
    Ap4A (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Ap4A
  • HY-156084
    LL-K9-3

    		CDK PROTACs Apoptosis c-Myc Cancer
    LL-K9-3 是一种有效的 CDK9-cyclin T1 小分子降解剂。LL-K9-3 具有抗增殖和促凋亡活性，并抑制 CDK9 和 AR 的下游信号传导。此外，LL-K9-3 抑制 AR 和 Myc 驱动的致癌转录程序。
    LL-K9-3
  • HY-P99316
    Sirukumab

    CNTO-136

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    西鲁库单抗 Sirukumab (CNTO-136) 是一种人源单克隆抗 IL6 (Interleukin Related) IgG1κ 抗体。Sirukumab 通过结合 IL6，阻止 IL6 介导的信号转导和转录激活子的激活，从而阻断 IL6 的下游生物学效应。Sirukumab 可用于活动性狼疮性肾炎和类风湿性关节炎的研究。
    Sirukumab
  • HY-113337A
    Ap4A tetraammonium

    P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium

    		 Apoptosis Cancer
    Ap4A tetraammonium (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A tetraammonium 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A tetraammonium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Ap4A tetraammonium
  • HY-E70090
    T7 RNA polymerase

    		DNA/RNA Synthesis Others
    T7 RNA聚合酶 T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性，参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下，T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板，以 NTP 为底物，合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
    T7 RNA polymerase
  • HY-12316
    20(S)-Hydroxycholesterol
    2 篇文献验证

    20α-Hydroxycholesterol

    		 Smo Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂，EC50=~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD)，激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化，并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
    20(S)-Hydroxycholesterol
  • HY-173139
    TEAD-IN-19

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-19 (Compound 1l) 是一种 TEAD 的转录抑制剂，10 μM 下对 TEAD1、TEAD2、TEAD3、TEAD4 的抑制率分别为 38.5%、36.2%、57.8%、71.3%。TEAD-IN-19 对前列腺癌细胞系具有很强的抗增殖和抗迁移活性，并可显著降低 TEAD 调节的下游基因表达。TEAD-IN-19 有望用于抗癌领域的研究。
    TEAD-IN-19
  • HY-170837
    STAT5-IN-3

    		STAT Cancer
    STAT5-IN-3 (Compound 14a) 是 STAT5 抑制剂，具有抗癌活性。STAT5-IN-3 通过阻断 STAT5A/5B 的酪氨酸磷酸化 (Y694/699 位点)，并显著降低 STAT5B 蛋白的表达，从而抑制下游基因转录，阻断白血病细胞的增殖和生存。此外，STAT5-IN-3 在克服化疗耐药性方面也具有重要价值。
    STAT5-IN-3
  • HY-164521
    PMMB-187

    		STAT Cancer
    PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂，对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达，同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平，来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis)。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
    PMMB-187
  • HY-155982
    STAT3-IN-20

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-20 (Compound 40) 是一种选择性 STAT3 抑制剂 (IC50: 0.65 μM)。STAT3-IN-20 结合 STAT3 的 SH2 结构域，抑制 STAT3 磷酸化、易位和下游基因转录。STAT3-IN-20 对 STAT3 过度激活的 DU145 和 MDA-MB-231 癌细胞表现出抗增殖活性 (IC50 分别为 2.97 μM 和 3.26 μM)。STAT3-IN-20 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    STAT3-IN-20
  • HY-D0932
    Sudan IV

    Solvent Red 24; C.I. 26105

    		 Biochemical Assay Reagents Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    苏丹IV Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
    Sudan IV
  • HY-E70400
    Thermostable T7 RNA Polymerase

    		DNA/RNA Synthesis Others
    耐热型 T7 RNA 聚合酶 Thermostable T7 RNA Polymerase 是耐热型的 T7 RNA Polymerase (HY-E70090)。与 T7 RNA Polymerase相比它能够耐高温，活性稳定。T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性，参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下，T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板，以 NTP 为底物，合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
    Thermostable T7 RNA Polymerase
  • HY-D0932R
    Sudan IV (Standard)

    Solvent Red 24 (Standard); C.I. 26105 (Standard)

    		 Biochemical Assay Reagents Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    苏丹IV (Standard) Sudan IV (Standard) (Solvent Red 24 (Standard)) 是 Sudan IV (HY-D0932) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
    Sudan IV (Standard)
  • HY-D0932S
    Sudan IV-d6

    Solvent Red 24-d6; C.I. 26105-d6

    		 Isotope-Labeled Compounds Biochemical Assay Reagents Aryl Hydrocarbon Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    苏丹IV-d6 Sudan IV-d6 (Solvent Red 24-d6) 是氘代标记的 Sudan IV (HY-D0932)。Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR) 的激动剂，可激活下游信号通路，诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体，结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE)，促进 CYP1A1 基因转录，从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
    Sudan IV-d6
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15

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