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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

5

天然产物

3

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15352

    DPC 083

    Reverse Transcriptase HIV Infection
    BMS 561390 (DPC 083) 是一种具有口服活性的非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对野生型 HIV-1 和突变菌株具有广泛的抑制作用。
    BMS 561390
  • HY-170219

    Parasite Epigenetic Reader Domain Infection
    RMM23 是一种靶向 PfBDP1 的抑制剂,Kd 值为 1.24 μM。RMM23 在体外血液阶段对抗野生型菌株 3D7 和 NF54 以及多重耐药菌株 K1 的 EC50 值分别为 18 μM、14 μM、20 μM。
    RMM23
  • HY-N2894

    Parasite Infection
    Piperolactam A 是一种天然产物,可从 Piper betle 的根中分离得到。 Piperolactam A 对杜氏利什曼原虫的野生型和耐药株具有良好的杀利什曼原虫作用。
    Piperolactam A
  • HY-139631

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型(WT)HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。
    HIV-1 inhibitor-9
  • HY-162590

    Bacterial Infection
    ECIN 是一种对铜敏感的野生型 UPEC 菌株抑制剂。在没有铜的情况下,ECIN 可抑制泌尿道致病大肠杆菌 (UPEC),其 IC50 值为 336 ng/mL。
    ECIN
  • HY-144215

    HBV Inflammation/Immunology
    TLR8 agonist 4 对野生型和耐药(拉米夫定和恩替卡韦)HBV菌株均表现出有效的抑制作用。其IC50值分别为 0.15 和 0.10 μM。
    TLR8 agonist 4
  • HY-162680

    Influenza Virus Infection
    OSC-GCDI(P) 是一种具有口服活性的广谱抗流感病毒剂,在小鼠感染模型中对野生型和 Oseltamivir (HY-13317) 耐药型 (H275Y) 流感病毒株均表现出了显著抑制作用。OSC-GCDI(P) 不仅可以预防野生型流感病毒,还可以预防具有 NA(H275Y) 的 OS 抗性变体。
    OSC-GCDI(P)
  • HY-170830

    Bacterial Infection
    Mtb against-1 (compound 17af) 是一种结核分枝杆菌抑制剂,对野生型和 LepB 低变形菌株的 IC90 分别为 1.2 μM 和 0.9 μM。
    Mtb against-1
  • HY-146394

    HBV DNA/RNA Synthesis Infection
    HBV-IN-22 (Compound LC5f) 是一种 HBV DNA 复制抑制剂,对野生型和耐药 HBV 的 IC50 分别为 0.71 μM 和 0.84 μM。
    HBV-IN-22
  • HY-151938

    HIV Infection
    Reverse transcriptase-IN-3 是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物,是 HIV-1 的抑制剂。Reverse transcriptase-IN-3 对 HIV-1 野生型和突变型病毒株显示出有效的抑制活性。
    Reverse transcriptase-IN-3
  • HY-146145

    Fungal Mitochondrial Metabolism Infection
    Metyltetraprole 是一种有效的杀真菌剂 (fungicide),对敏感野生型和 G143A 突变型 Zymoseptoria triticiEC50 值均为 0.002 ppm。Metyltetraprole 对 QoI (quinone outside inhibitor) 抗性菌株也有效果。Metyltetraprole 通过 complex III 抑制呼吸链。
    Metyltetraprole
  • HY-150697

    HIV Others
    HIV-1 inhibitor-44 (compound 11l) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-44 具有抗野生型 HIV-1 菌株的活性,EC50 为 0.209 μM。
    HIV-1 inhibitor-44
  • HY-14267

    UK-453061

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    Lersivirine (UK-453061) 是非核苷逆转录的抑制剂 (NNRTI; IC50=119 nM),对 NNRTI 耐药病毒具有优异的抑制效果。Lersivirine 对野生型人类免疫缺陷病毒 (HIV) 和临床相关 NNRTI 耐药菌株显示出强大的抗逆转录病毒活性。
    Lersivirine
  • HY-114737

    Bacterial Infection
    L-573655 是 UDP-3-O-[R-3-hydroxymyristoyl]-GlcNAc deacetylase 的可逆抑制剂,其 IC50 值为 8.5 μM。L-573655 对野生型 E. coli. 具有抗菌活性,MIC 值为 200-400 μg/mL。
    L-573655
  • HY-144297

    HDAC Parasite Infection
    HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
    HDAC1-IN-3
  • HY-167642

    (Z)-R278474; (Z)-TMC278; (Z)-DB08864

    Drug Isomer HIV Reverse Transcriptase Infection
    (Z)-利匹韦林 (Z)-Rilpivirine ((Z)-R278474) 是 Rilpivirine (HY-10574) 的 (Z)-异构体。Rilpivirine 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50=0.4 nM) 和突变体 (EC50=0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。
    (Z)-Rilpivirine
  • HY-149928

    HIV Infection
    NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株,EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
    NNRT-IN-1
  • HY-17040
    Darunavir
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    TMC114; UIC-94017

    HIV HIV Protease Infection Inflammation/Immunology
    达芦那韦 Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
    Darunavir
  • HY-163110

    HIV Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
    NNRT-IN-2
  • HY-19925

    HIV Infection
    AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
    AIC-292
  • HY-16745A

    KRP-AM1977 hydrochloride

    Bacterial Infection
    Lascufloxacin (KRP-AM1977) hydrochloride 是一种强效抗菌化合物候选物,对各种临床分离物具有广谱活性。与其他测试的喹诺酮类药物相比,Lascufloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性菌的活性最强。Lascufloxacin hydrochloride 对现有的喹诺酮类耐药菌株表现出不完全交叉耐药性。Lascufloxacin hydrochloride 对野生型和突变型靶酶均具有强效抑制活性。
    Lascufloxacin hydrochloride
  • HY-155114

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂,针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50: 0.094-12.0 μM)。
    HIV-1 inhibitor-59
  • HY-17040R

    HIV HIV Protease Infection Inflammation/Immunology
    达芦那韦 (Standard) Darunavir (Standard) 是 Darunavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
    Darunavir (Standard)
  • HY-112585

    TMC114-d9; UIC-94017-d9

    HIV HIV Protease Infection Inflammation/Immunology
    Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
    Darunavir-d9
  • HY-149350

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性,EC 50值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
    HIV-1 inhibitor-57
  • HY-155059

    Bacterial Infection
    Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂,靶向野生型和氟喹诺酮耐药结核分枝杆菌菌株。Antimycobacterial agent-6 抑制 Mtb DprE1-C387S 突变体,MIC90 分别为 0.9 μM (H37Rv)、0.9 μM (MoxR)、0.5 μM (DprE1-P116S)。
    Antimycobacterial agent-6
  • HY-B0255
    Adefovir dipivoxil
    1 篇文献验证

    GS 0840

    HBV Orthopoxvirus HSV DNA/RNA Synthesis ATM/ATR CDK Infection Cancer
    阿德福韦酯 Adefovir dipivoxil 是一种口服活性腺苷类似物和 Adefovir 前药。Adefovir dipivoxil 抑制 DNA 合成、激活 ATR 信号通路、破坏 KCTD12-CDK1 相互作用。Adefovir dipivoxil 对 PRVHBV、正痘病毒具有抗病毒活性。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。Adefovir dipivoxil 对肺癌和结肠癌具有抗肿瘤活性。
    Adefovir dipivoxil
  • HY-109014

    CMX-157

    HIV HBV Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
    Tenofovir exalidex
  • HY-12928

    Virus Protease Infection
    ML336 是一种喹唑啉酮类的委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV) 抑制剂,对 VEEV TC-83 CPE、VEEV V3526 CPE、VEEV 野生型 CPE 的 IC50 分别为 32、20 和 42 nM。ML336有效抑制 VEEV 诱导的三种病毒株 (TC-83、V3526 和野生型) 细胞病变效应。
    ML336
  • HY-129943

    Bacterial Infection
    Benzothiohydrazide 是抗结核活性分子 Isoniazid 的一种类似物,具有抗结核活性,对 M. tuberculosis 野生型和临床突变型(IC1 和 IC2) 的 MIC 分别为 132 μM 和 264 μM。
    Benzothiohydrazide
  • HY-147988

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    DNA Gyrase-IN-5 (Compound 8I-w) 是一种有效的 DNA gyrase 抑制剂,IC50 值为 0.10 μM。DNA Gyrase-IN-5 对野生型和耐药株均有抗细菌(antibacterial)活性。
    DNA Gyrase-IN-5
  • HY-N5109

    Parasite Infection
    碎叶紫堇碱 Cheilanthifoline 是一种从 Corydalis calliantha 中分离得到的生物碱。 Cheilanthifoline 对恶性疟原虫具有抗疟原虫活性,对野生型 (TM4) 和耐多药 (K1) 菌株的 IC50 值分别为 0.90 μg/mL 和 1.22 μg/ mL。
    Cheilanthifoline
  • HY-109014R

    HIV HBV Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    Tenofovir exalidex (Standard) 是 Tenofovir exalidex 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
    Tenofovir exalidex (Standard)
  • HY-B0255R

    GS 0840 (Standard)

    Reference Standards HBV Reverse Transcriptase Orthopoxvirus Endogenous Metabolite Infection Cancer
    阿德福韦酯(Standard) Adefovir dipivoxil (Standard)是 Adefovir dipivoxil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adefovir dipivoxil 是一种口服活性腺苷类似物和 Adefovir 前药。Adefovir dipivoxil 抑制 DNA 合成、激活 ATR 信号通路、破坏 KCTD12-CDK1 相互作用。Adefovir dipivoxil 对 PRVHBV、正痘病毒具有抗病毒活性。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。Adefovir dipivoxil 对肺癌和结肠癌具有抗肿瘤活性。
    Adefovir dipivoxil (Standard)
  • HY-152233

    HIV Infection
    Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,作用于野生型 HIV-1 的 EC50值为 0.053 μM,作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Reverse transcriptase-IN-4
  • HY-N5005

    Atisinium chloride

    Parasite Infection
    Guanfu base H (Atisinium chloride) 是从 Aconitum coreanum 中分离出的一种二萜生物碱,对 Plasmodium falciparum 具有很强的抗疟原虫活性,对恶性疟原虫 TM4/8.2 菌株 (野生型) 和 K1CB1 菌株 IC50 值分别为 4 μM 和 3.6 μM。
    Guanfu base H
  • HY-116528

    HIV Infection
    GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性,抑制 IIIB、III B-R(Y181C)、NL4-3 和 NL4-3K103NEC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
    GCA-186
  • HY-173163

    Bacterial Infection
    (E)-2,6-Di-tert-butyl-4-(4-(diethylamino)styryl)pyrylium (trifluoromethanesulfonate) (Compound 4a) 是一种革兰氏阴性外膜渗透剂,通过靶向 LptA 中的 Met47 阻断 LptA/LptC 相互作用,具有协同抗菌活性。(E)-2,6-Di-tert-butyl-4-(4-(diethylamino)styryl)pyrylium (trifluoromethanesulfonate) 增强 pol B 抗野生型和 MDR A. baumanniiE. coli 菌株。(E)-2,6-Di-tert-butyl-4-(4-(diethylamino)styryl)pyrylium (trifluoromethanesulfonate) 可用作耐多药革兰氏阴性菌的抗生素佐剂。
    (E)-2,6-Di-tert-butyl-4-(4-(diethylamino)styryl)pyrylium trifluoromethanesulfonate
  • HY-B1268
    Docusate Sodium
    1 篇文献验证

    Dioctyl sulfosuccinate sodium salt

    HSV Others
    多库酯钠 Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
    Docusate Sodium
  • HY-134851
    HIV-1 inhibitor-6
    1 篇文献验证

    HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
    HIV-1 inhibitor-6
  • HY-B1268R

    Dioctyl sulfosuccinate sodium salt (Standard)

    Reference Standards HSV Others
    多库酯钠 (Standard) Docusate (Sodium) (Standard) 是 Docusate (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Docusate Sodium (Dioctyl sulfosuccinate sodium salt) 是大便软化剂的主要成分之一。Docusate Sodium 是一种硫酸化表面活性剂,可以通过破坏病毒包膜和/或使蛋白质变性/解离来灭活病毒病原体。Docusate Sodium 在体外可有效对抗 1 型和 2 型 HSV 的野生型和耐药菌株。Docusate Sodium 是一种肥胖剂,孕期鼠接触后会导致标准饮食喂养的后代成年肥胖、炎症、代谢紊乱和血脂异常增加。
    Docusate Sodium (Standard)
  • HY-168860

    Bacterial Infection Cancer
    Antituberculosis agent-13 (Compound 11) 具有抗结核活性,抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型和突变菌株,IC50 为 4-62.5 nM。Antituberculosis agent-13 具有抗白血病活性,可抑制 MOLM-13,IC50 为 3.8 μM。
    Antituberculosis agent-13
  • HY-160678

    Bacterial Infection
    InhA-IN-7 (Compound 11) 是 Triclocan (HY-B1119) 衍生物,对烯酰基载体蛋白还原酶 (InhA) 具有抑制活性,IC50 为 96 nM。InhA-IN-7 可抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型菌株和突变株的增殖,MIC范围为 19 至 75 μM。
    InhA-IN-7
  • HY-14780

    NXL 101

    Antibiotic Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection
    Viquidacin (NXL 101) 是一种对拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 和 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 具有抑制活性的抗生素。Viquidacin 对革兰氏阳性细菌的抗菌活性,通过在微摩尔水平上抑制 Staphylococcus aureusEscherichia coli 菌株的超螺旋、脱链和松弛。Viquidacin 抑制 Staphylococcus aureus 野生型和突变体,MIC 为 2-128 mg/L。
    Viquidacin
  • HY-W127393

    Biochemical Assay Reagents Others
    群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C9-HSL 是一种罕见的奇数酰基碳链,由在营养丰富的 Luria-Bertani 肉汤 (LB) 培养基中生长的野生型胡萝卜软腐欧文氏菌菌株 SCC 3193 产生。
    N-Nonanoyl-L-homoserine lactone
  • HY-172408

    Reverse Transcriptase HIV Infection
    NNRT-IN-6 (Compound 13a) 是非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRT),用于抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT),IC50 为 0.41 μM。NNRT-IN-6 可抑制 HIV-1 野生型和突变株 L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L/V106A 和 RES056,EC50 为 6.2-250 nM。
    NNRT-IN-6
  • HY-111434A

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    UAA crosslinker 1 hydrochloride 是一种用于非标准氨基酸 (ncAAs) 掺入的琥珀色密码子。ncAAs 可利用某些野生型和工程氨基酰-tRNA 合成酶的混杂活性在体内合成蛋白质。UAA crosslinker 1 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    UAA crosslinker 1 hydrochloride
  • HY-111434

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    UAA crosslinker 1 hydrochloride 是一种用于非标准氨基酸 (ncAAs) 掺入的琥珀色密码子。ncAAs 可利用某些野生型和工程氨基酰-tRNA 合成酶的混杂活性在体内合成蛋白质。UAA crosslinker 1 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    UAA crosslinker 1
  • HY-162720

    HIV Potassium Channel Reverse Transcriptase Infection
    NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT) 的抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性,可抑制 HIV-1 野生型和突变株,EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50=25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50>50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
    NNRT-IN-4
  • HY-163030

    Elastase NF-κB p38 MAPK Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    LasB-IN-1 (compound 5f) 是高效且口服有效的 LasB 抑制剂 (IC50 = 8.7 μM)。LasB-IN-1 可有效抑制铜绿假单胞菌产生弹性蛋白酶和形成生物膜,同时通过下调 MAPKNF-κB 通路减轻炎症反应。LasB-IN-1有可能成为一种新的抗耐药感染的候选用剂。
    LasB-IN-1

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