1. GPCR/G Protein
  2. GLP Receptor GCGR
  3. Survodutide

Survodutide  (Synonyms: BI 456906)

目录号: HY-P4146 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南

Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。

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Custom Peptide Synthesis

Survodutide Chemical Structure

Survodutide Chemical Structure

CAS No. : 2805997-46-8

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3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
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Other Forms of Survodutide:

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  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

Survodutide (BI 456906) is a potent, selective glucagon receptor/GLP-1 receptor (GCGR/GLP-1R) dual agonist with EC50s of 0.52 nM and 0.33 nM in CHO-K1 cells, respectively. Survodutide, a 29-amino-acid peptide, is a potent acylated peptide containing a C18 fatty acid. Survodutide has robust anti-obesity efficacy achieved by increasing energy expenditure and decreasing food intake[1].

体外研究
(In Vitro)

Survodutide (BI 456906) 在内源性小鼠胰岛素瘤细胞系 MIN6 中 GLP-1R 的 EC50 为 0.36 nM,GLP-1 对其的 EC50 为 60 pM。在 0.5% 人和小鼠血浆中,Survodutide 显示出与内源性 GLP-1 相似的效力。对于 GCGR,在 0.5% 人和小鼠血浆中,Survodutide 的效力 (分别为 0.29 nM 和 0.17 nM) 比内源性胰高血糖素 (分别为 47 pM 和 30 pM) 低 6 倍[1]
Survodutide 的蛋白水解稳定性得益于 C 端酰胺化以及在 2 位引入非编码氨基酸 1-氨基环丁烷-1-羧酸 (Ac4c),该位置已被确定为二肽基肽酶 4 的蛋白水解活性位点。通过在 24 位引入带有 C18 二酸的甘氨酸-丝氨酸接头,可以实现 Survodutide 所需的延长终末半衰期[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Survodutide (BI 456906;3、10、20、30 nmol/kg;皮下注射;每日;30 天) 与最大有效剂量的索马鲁肽 (HY-114118;20、100 nmol/kg) 相比,对饮食诱导的肥胖小鼠具有更大的减肥功效。Survodutide 剂量依赖性地降低血浆胰高血糖素[1]
Survodutide (1、3、10、30、100 nmol/kg;皮下注射;单剂量) 可剂量依赖性地减少 WT 小鼠的急性食物摄入量,但不会减少 GLP-1R KO 小鼠 (三周龄、雄性、瘦 NMRI 近交系小鼠)[1]
Survodutide (1、3、10、30、100 nmol/kg;皮下注射;单剂量) 单次给药后与体内胰高血糖素受体结合,增加肝脏烟酰胺 N-甲基转移酶 mRNA,并减少血浆丝氨酸和谷氨酰胺[1]
Survodutide (皮下注射) 在小鼠和狗中分别获得了 44 和 140 小时的平均停留时间以及 7 和 51 小时的 Tmax[1]
Pharmacokinetic Parameters of Survodutide (BI 456906) in mice and dogs[1].

Mice (20 nmol/kg; SC) Dogs (10 nmol/kg; SC)
Tmax (h) 7 50.7
Cmax (nM) 84.9 62.0
AUC0-∞ (nM∗h) 4640 9540

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL6/J mice pre-fed with a 60% HFD (22 weeks)[1]
Dosage: 3, 10, 20, 30 nmol/kg
Administration: SC; daily; 30 days
Result: Dose-dependently reduced bodyweight from baseline by up to 32% at Day 28 at a dose of 30 nmol/kg.
Clinical Trial
分子量

4231.62

Formula

C192H289N47O61

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence Shortening

H-{1-amino-1-cyclobutanecarboxylic acid}-QGTFTSDYSKYLDERAAKDFIK-{GGSGSG-γE-C18 di-acid)}-WLESA-NH2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (23.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.2363 mL 1.1816 mL 2.3632 mL
5 mM 0.0473 mL 0.2363 mL 0.4726 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

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完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.2363 mL 1.1816 mL 2.3632 mL 5.9079 mL
5 mM 0.0473 mL 0.2363 mL 0.4726 mL 1.1816 mL
10 mM 0.0236 mL 0.1182 mL 0.2363 mL 0.5908 mL
15 mM 0.0158 mL 0.0788 mL 0.1575 mL 0.3939 mL
20 mM 0.0118 mL 0.0591 mL 0.1182 mL 0.2954 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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