1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15154
    NG 52 Inhibitor 99.88%
    NG 52 是一种有效的,选择性的 ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28pPho85p 激酶抑制剂,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
    NG 52
  • HY-N0638
    Dendrobine

    石斛碱

    Inhibitor 99.92%
    Dendrobine 是从 Dendrobium nobile 中分离出的一种生物碱。Dendrobine 对甲型流感病毒 (influenza A viruses) 具有抗病毒活性,对A/FM-1/1/47 (H1N1)、A/Puerto Rico/8/34 H274Y (H1N1) 和 A/Aichi/2/68 (H3N2) 作用 IC50 值分别为3.39 μM、 2.16 μM 、5.32 μM。Dendrobine 可激活 JNK/p38/Nrf2 信号通路。Dendrobine 具有抗病毒、抗肿瘤、抗炎和神经保护作用。
    Dendrobine
  • HY-123954
    BTX-A51 Inhibitor 98.58%
    BTX-A51 (Casein Kinase inhibitor A51) 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。BTX-A51 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗白血病活性。
    BTX-A51
  • HY-130665
    TL12-186 Inhibitor 99.63%
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDKBTKFLT3Aurora激酶,TECULKITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin ACDK9/cyclin T1IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-18930
    NU6300 Inhibitor 98.44%
    NU6300 是一种共价的,不可逆的,ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。NU6300 可用于真核细胞周期和转录相关的研究中。
    NU6300
  • HY-128587
    Mevociclib Inhibitor 99.27%
    Mevociclib (SY-1365) 是一种高效、首创、选择性的 CDK7 抑制剂,其 Ki 值为 17.4 nM。Mevociclib 在实体肿瘤细胞系中具有抗增殖和凋亡活性。Mevociclib 具有抗血液肿瘤和侵袭性实体肿瘤作用。
    Mevociclib
  • HY-114177
    Ebvaciclib Inhibitor 99.98%
    PF-06873600 是具有口服活性的、细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 的选择性抑制剂,其对 CDK2、CDK4 和 CDK6Ki 值分别为 0.09 nM、0.13 nM 和 0.16 nM. PF-06873600 具有潜在的抗肿瘤活性。
    Ebvaciclib
  • HY-130709
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 Inhibitor 99.85%
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50=62 nM) 和 CDK9 (DC50=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期,抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50=0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC
    PROTAC CDK2/9 Degrader-1
  • HY-136250
    BSJ-03-204 Inhibitor 99.76%
    BSJ-03-204 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Palbociclib (HY-50767) 的 CDK4/6 双重降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 26.9 nM 和 10.4 nM。BSJ-03-204 不诱导 IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
    BSJ-03-204
  • HY-116035
    Nimbolide

    印苦楝内酯

    Inhibitor 99.79%
    Nimbolide 是可以从印楝 (Azadirachta indica) 中分离得到的一种三萜化合物,具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κBCDK4/CDK6 激酶,诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
    Nimbolide
  • HY-136252
    BSJ-04-132 Inhibitor 99.07%
    BSJ-04-132 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种有效的,选择性的基于 Ribociclib (HY-15777) 的 CDK4 降解剂,对 CDK4/D1 和 CDK6/D1 的 IC50 分别为 50.6 nM 和 30 nM。BSJ-04-132 不诱导 CDK6IKZF1/3 降解,具有抗癌活性。
    BSJ-04-132
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂,Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂,Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2FmsYesAurora-AFGFR3Flt3Ret (IC50=8 (Ki),10,14,23,23,25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-101611
    MSC2530818 Inhibitor 99.62%
    MSC2530818是有效,选择性,有口服活性的 CDK8 抑制剂,抑制 CDK8IC50值为2.6 nM。
    MSC2530818
  • HY-B0402A
    Amantadine hydrochloride

    盐酸金刚烷胺

    Inhibitor ≥98.0%
    Amantadine (1-Adamantanamine) hydrochloride 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒剂。Amantadine hydrochloride 对 NMDAM2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗癌 活性。Amantadine hydrochloride 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
    Amantadine hydrochloride
  • HY-145669
    DIF-3 Inhibitor 99.84%
    DIF-3 是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy)。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
    DIF-3
  • HY-15260A
    XL413 monohydrochloride Inhibitor 99.65%
    XL413 (BMS-863233) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2PIM1IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
    XL413 monohydrochloride
  • HY-15166
    (E/Z)-Zotiraciclib Inhibitor 99.96%
    (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2JAK2FLT3 的抑制剂,IC50 值分别为 13,73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖,可用于癌症的研究。
    (E/Z)-Zotiraciclib
  • HY-138946
    XY028-140 Inhibitor 98.52%
    XY028-140 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。XY028-140 抑制癌细胞中的 CDK4/6 表达和 CDK4/6 活性。
    XY028-140
  • HY-W010128
    6-(Dimethylamino)purine Inhibitor 99.90%
    6-(Dimethylamino) purine (6-Dimethylaminopurine) 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂。6-(Dimethylamino) purine 可以抑制催乳素诱导的兔乳腺细胞乳蛋白基因表达。6-(Dimethylamino) purine 可以影响哺乳动物卵母细胞的成熟。6-(Dimethylamino) purine 可以导致与细胞增殖和细胞周期进程相关的基因如增殖细胞核抗原、胰岛素诱导基因 1、丝氨酸蛋白酶抑制剂 2 基因下调并诱导淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    6-(Dimethylamino)purine
  • HY-11009
    CGP60474 Inhibitor 98.90%
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
    CGP60474
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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