2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-50940
    AT7519 Inhibitor 99.69%
    AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
    AT7519
  • HY-10329
    JNJ-7706621 Inhibitor 99.39%
    JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC50 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。
    JNJ-7706621
  • HY-W050154
    Kojic acid

    曲酸

    		Inhibitor 99.99%
    Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质，具有口服有效性，也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase抑制剂，对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
    Kojic acid
  • HY-103019
    Enitociclib Inhibitor 99.89%
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
    Enitociclib
  • HY-126675A
    AS2863619 Inhibitor 99.94%
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619
  • HY-101257
    YKL-5-124 Inhibitor 99.53%
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
    YKL-5-124
  • HY-10012
    AZD-5438 Inhibitor 99.91%
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
    AZD-5438
  • HY-112842
    MBQ-167 Inhibitor 99.64%
    MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
    MBQ-167
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride Inhibitor 99.24%
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
    KB-0742 dihydrochloride
  • HY-15338
    TG003 Inhibitor 99.57%
    TG003 是一种高效的 Clk1/Sty 抑制剂，抑制 Clk1 和 Clk4 的 IC50 值分别为 20 和 15 nM。
    TG003
  • HY-15777A
    Ribociclib hydrochloride

    瑞博西尼盐酸盐

    		Inhibitor 99.95%
    Ribociclib hydrochloride (LEE011 hydrochloride) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib hydrochloride
  • HY-123937
    THAL-SNS-032 Inhibitor 99.16%
    THAL-SNS-032 是一种选择性的 CDK 降解剂，由 CDK 配体 SNS-032，Cereblon E3 连接酶 (CRBN) 的配体 thalidomide 衍生物和一个 linker 组成 PROTAC 连接体。
    THAL-SNS-032
  • HY-139039
    BSJ-4-116 Inhibitor 99.87%
    BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
    BSJ-4-116
  • HY-132868
    SLK/STK10-IN-1 Inhibitor 99.78%
    SLK/STK10-IN-1 是一种有效的选择性 SLK 和 STK10 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    SLK/STK10-IN-1
  • HY-15339
    CVT-313 Inhibitor 99.90%
    CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
    CVT-313
  • HY-124760
    hSMG-1 inhibitor 11e Inhibitor 99.94%
    hSMG-1 inhibitor 11e 是一种有效的选择性的 hSMG-1 激酶抑制剂，其 IC50 值 <0.05 nM。hSMG-1 inhibitor 11e 对 hSMG-1 的选择性比 mTOR (IC50 为 45 nM)，PI3Kα/γ (IC50 为 61 nM 和 92 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50 为 32 μM 和 7.1 μM) 高 900 倍。
    hSMG-1 inhibitor 11e
  • HY-101212
    Fadraciclib Inhibitor 99.78%
    Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
    Fadraciclib
  • HY-15777B
    Ribociclib succinate

    瑞博西尼琥珀酸盐

    		Inhibitor 99.93%
    Ribociclib succinate (LEE011 succinate) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
    Ribociclib succinate
  • HY-10006
    Flavopiridol Hydrochloride

    夫拉平度盐酸盐

    		Inhibitor 99.73%
    Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
    Flavopiridol Hydrochloride
  • HY-101467
    Trilaciclib Inhibitor 99.42%
    Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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