2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Cell Cycle/DNA Damage
  3. Ras CDK
  4. MBQ-167

MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。

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MBQ-167

MBQ-167 Chemical Structure

CAS No. : 2097938-73-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥591
In-stock
1 mg ￥336
In-stock
5 mg ￥794
In-stock
10 mg ￥1189
In-stock
25 mg ￥2373
In-stock
50 mg ￥3795
In-stock
100 mg ￥6000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

MBQ-167 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    MBQ-167 purchased from MCE. Usage Cited in: JCI Insight. 2023 May 8;8(9):e163864.  [Abstract]

    MBQ-167 (200 nM; 20 h) significantly reduces the migration of liver specific Dnmt3a-/- hematopoietic cells.

    查看 Ras 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    K-Ras H-Ras N-Ras Ras

    查看 CDK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85 CDK10 CDK15 CDK17 CDK18 CDK20 PITSLRE

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    MBQ-167 is a dual Rac/Cdc42 inhibitor, with IC50s of 103 nM for Rac 1/2/3 and 78 nM for Cdc42 in MDA-MB-231 cells, respectively.

    IC50 & Target

    Cdc42

    78 nM (IC50)

    Ras 1/2/3

    103 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MDA-MB-231 GI50
    130 nM
    Compound: 6; MBQ-167
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 120 hrs by MTT assay
    Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 120 hrs by MTT assay
    		[PMID: 36893627]
    体外研究
    (In Vitro)

    MBQ-167 (≥100 nM) 可诱导转移性乳腺癌细胞的极性丧失。用 500 nM MBQ-167 处理 24 小时可导致转移性 MDA-MB-231 细胞中约 95% 的细胞变圆并从基质上脱落。此外，MBQ-167 可在多种间充质癌细胞类型中诱导这种表型，包括 GFP-HER2-BM、MDA-MB-468 和 Hs578t 人乳腺癌细胞，以及 Mia-PaCa-2 胰腺癌细胞、SKOV3 卵巢癌细胞、AGS 和 NCI-N87 胃癌细胞以及 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞。用 250 nM MBQ-167 处理 24 小时后，附着的 MDA-MB-231 细胞群的 Rac 活性下降约 25%，而脱离的细胞反应更强烈，下降约 75%。在较早的时间（6 小时），用 250 或 500 nM MBQ-167 处理可抑制附着细胞群的 Rac 活性，而脱离的细胞群的 Rac 活性抑制约 40-50%[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    MBQ-167 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    MBQ-167 治疗的小鼠表现出统计学上显著的肿瘤生长减少。在处死小鼠时，1.0 mg/kg BW 的 MBQ-167 可使肿瘤生长减少约 80%，而 10 mg/kg BW 的 MBQ-167 治疗可使肿瘤生长减少约 95%。由于 EHop-016 在 10 mg/kg BW 时仅使肿瘤生长减少约 40%，因此 MBQ-167 的效果比 EHop-016 高 10 倍。MBQ-167 治疗的小鼠表现出两种治疗的倍增时间相似（10 天和 11 天）[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    338.41

    Formula

    C22H18N4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (295.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9550 mL 14.7750 mL 29.5500 mL
    5 mM 0.5910 mL 2.9550 mL 5.9100 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 2.5 mg/mL (7.39 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.64%

    COA (297 KB) LCMS (266 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Female athymic nu/nu mice, 4 to 5wk old are used. GFP-HER2-BM cells (~5×105) in Matrigel are injected at the fourth right mammary fat pad under isofluorane inhalation to produce orthotopic primary tumors. After tumor establishment (1wk post-inoculation), animals are randomly divided into treatment groups (n=6). Mice are treated with vehicle (12.5% ethanol, 12.5% Cremophor, and 75% 1X PBS pH 7.4), or 1 or 10 mg/kg BW MBQ-167 by i.p. injection in a 100 μL volume 3X a wk. Treatments continue until sacrifice at day 65[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    MBQ-167 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.9550 mL 14.7750 mL 29.5500 mL 73.8749 mL
    5 mM 0.5910 mL 2.9550 mL 5.9100 mL 14.7750 mL
    10 mM 0.2955 mL 1.4775 mL 2.9550 mL 7.3875 mL
    15 mM 0.1970 mL 0.9850 mL 1.9700 mL 4.9250 mL
    20 mM 0.1477 mL 0.7387 mL 1.4775 mL 3.6937 mL
    25 mM 0.1182 mL 0.5910 mL 1.1820 mL 2.9550 mL
    30 mM 0.0985 mL 0.4925 mL 0.9850 mL 2.4625 mL
    40 mM 0.0739 mL 0.3694 mL 0.7387 mL 1.8469 mL
    50 mM 0.0591 mL 0.2955 mL 0.5910 mL 1.4775 mL
    60 mM 0.0492 mL 0.2462 mL 0.4925 mL 1.2312 mL
    80 mM 0.0369 mL 0.1847 mL 0.3694 mL 0.9234 mL
    100 mM 0.0295 mL 0.1477 mL 0.2955 mL 0.7387 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    MBQ-1672097938-73-1MBQ167MBQ 167RasCDKCyclin dependent kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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    MBQ-167
    目录号：
    HY-112842
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