2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-173042
    CDK12/13-IN-2 Inhibitor
    CDK12/13-IN-2 (Compound 24) 是一种 CDK12/13 共价抑制剂，对 CDK12 和 CDK13 的 IC50 分别为 15.5 nM 和 12.2 nM。CDK12/13-IN-2 能够抑制乳腺癌细胞的增殖，可用于三阴性乳腺癌的研究。
    CDK12/13-IN-2
  • HY-143433
    Cdc7-IN-19 Inhibitor
    Cdc7-IN-19 (compound 1-1) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.49 nM。
    Cdc7-IN-19
  • HY-117677
    Cdc7-IN-21 Inhibitor
    Cdc7-IN-21 (compound 10c) 是一种有效的 Cdc7 选择性抑制剂，其 IC50 为 0.07 nM。Cdc7-IN-21 可用于癌症的研究。
    Cdc7-IN-21
  • HY-143377
    Cdc7-IN-8 Inhibitor
    Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用，该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1，化合物 1-1/1-2)。
    Cdc7-IN-8
  • HY-146253
    CDK1/2/4-IN-1 Inhibitor
    CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
    CDK1/2/4-IN-1
  • HY-E70679
    CDK3/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK3 是驱动视网膜母细胞瘤 (Rb) 在细胞周期 G0/G1 转换期和 G1 早期磷酸化的主要因子。CDK3 与参与细胞增殖、分化和转化的多种转录因子相互作用，这些转录因子由 EGFR/Ras 信号通路驱动。CDK3/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK3 的直系同源物。
    CDK3/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-P5428
    Cdc2 kinase substrate Substrate
    Cdc2 kinase substrate 是一种有生物活性的肽。(天然肽 HATPPKKKRK 是细胞周期蛋白依赖性蛋白激酶 1 (CDC2；CDK1) 的底物。)
    Cdc2 kinase substrate
  • HY-172807
    p38α-IN-9 Inhibitor
    p38α-IN-9 (Compound 2015) 是一种 p38α 抑制剂，可阻断 p38α 的酶活性，其 IC50 低于 20 nM。p38α-IN-9 可抑制 MK2T334 磷酸化。p38α-IN-9 可激活 Cdc25b 和 Cdc25c，同时使 Wee1 失活，导致有丝分裂灾难、非整倍体或多倍体以及 DNA 损伤。p38α-IN-9 可抑制结直肠癌 (CRC) 转移。
    p38α-IN-9
  • HY-147026
    CDK9-IN-15 Inhibitor 98.97%
    CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。
    CDK9-IN-15
  • HY-178039
    CDK9-IN-42 Inhibitor
    CDK9-IN-42 是一种强效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，其 IC50 值为 3.8 nM。CDK9-IN-42 可通过下调 Myc-1 和 c-Myc 来抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-42 可用于癌症研究，如乳腺癌和肺癌。
    CDK9-IN-42
  • HY-150213A
    ODN BW001 sodium Inhibitor
    ODN BW001 sodium 是一种寡核苷酸。ODN BW001 sodium 在成骨细胞增殖和激活中起调节作用。
    ODN BW001 sodium
  • HY-E70690
    CDK8/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK8 调节参与致癌调控的不同转录因子的转录输出，包括 Wnt/β-catenin 通路、Notch、p53 和转化生长因子 β。CDK8 及其伴侣蛋白细胞周期蛋白 C (CycC) 的异常活性是包括结直肠癌在内的许多疾病的共同特征。CDK8/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase 可用于研究 CDK8/CycC 的功能。
    CDK8/CycC Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-E70673
    CDK2/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK2 是一种参与细胞周期调控的细胞周期依赖性激酶。CDK2/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK2 的直系同源物。
    CDK2/CycE2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-168134
    CDK-IN-15 Inhibitor
    CDK-IN-15 (Compound 456) 是一种有效的 Cyclin A 抑制剂，IC50 值为 0.14 μM.
    CDK-IN-15
  • HY-147798
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3 Inhibitor
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂，具有 IC50s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
    EGFR/HER2/CDK9-IN-3
  • HY-156116
    EGFR/CDK2-IN-4 Inhibitor
    EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
    EGFR/CDK2-IN-4
  • HY-113670
    CLK1/2-IN-2 Inhibitor 99.31%
    CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂，其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
    CLK1/2-IN-2
  • HY-118976
    CGP-74514 hydrochloride Inhibitor
    CGP-74514 hydrochloride 是一种高选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (CDK1) 抑制剂 (IC50: 25 nM)。CGP-74514 hydrochloride 能够抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 复合物的活性，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CGP-74514 hydrochloride 有望用于膀胱癌的研究。
    CGP-74514 hydrochloride
  • HY-145389
    SZ-015268 Inhibitor
    SZ-015268 是一种 CDK7 抑制剂，IC50 为 23.56 nM。 SZ-015268具有极其显着的抗肿瘤优势。 SZ-015268 抑制 HCC70、OVCAR-3、HCT116 和 HCC1806 细胞增殖，IC50 分别为 33、80.56、12.53 和 61.55 nM。
    SZ-015268
  • HY-175638
    Carbonic anhydrase-IN-35 Inhibitor
    Carbonic anhydrase-IN-35 是一种选择性的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。Carbonic anhydrase-IN-35 强效抑制肿瘤相关 hCA IX (Ki = 0.6 nM) 和 hCA XII (Ki = 2.2 nM)。Carbonic anhydrase-IN-35 通过提升 Bax、降低 Bcl-2 以及下调 CDK4/6 在 MCF-7 细胞中诱导自噬 apoptosis。Carbonic anhydrase-IN-35 对 MCF-7 (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 0.6575 μM 低氧)、MCF-7-ADR (IC50 = 0.3975 μM 常氧 / 4.488 μM 低氧)、MDA-MB-231 和 4T1 乳腺癌细胞表现出强效细胞毒性。Carbonic anhydrase-IN-35 可用于乳腺癌研究。
    Carbonic anhydrase-IN-35
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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