2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK（细胞周期依赖性激酶）是丝氨酸-苏氨酸激酶，最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质，分子量范围为 34 至 40 kDa，仅包含激酶结构域。事实上，当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时，酵母细胞可以正常增殖。根据定义，CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白，CDK 几乎没有激酶活性；只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止，已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期，而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定，大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe（Cdc2）、S. cerevisia（CDC28）和脊椎动物（CDC2 和 CDK2）的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

CDK 亚型特异性产品:

CDK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-151878
    CDK7-IN-20 Inhibitor
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
    CDK7-IN-20
  • HY-168620
    CDK6-IN-1 Inhibitor
    CDK6-IN-1 (compound 4i) 是一种 CDK6 的抑制剂。CDK6-IN-1 抑制细胞生长，诱导细胞周期阻滞在 G1 期。
    CDK6-IN-1
  • HY-W844558
    Protein kinase inhibitor 11 Inhibitor 98.28%
    Protein kinase inhibitor 11 (Compound I-96) 是一种蛋白激酶抑制剂，可抑制 PIM-1，CDK-2，GSK-3 和 SRC 活性。Protein kinase inhibitor 11 有望用于癌症、免疫行疾病和神经退行性疾病的研究。
    Protein kinase inhibitor 11
  • HY-162619
    CDK9-IN-33 Inhibitor
    CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-33
  • HY-176282
    CDK8-IN-19 Inhibitor
    CDK8-IN-19 (Compound 3d) 是一种 CDK8 抑制剂，IC50 为 25.08 nM。CDK8-IN-19 具有广谱抗癌活性，例如对白血病、黑色素瘤和乳腺癌有效，且对正常 Vero 细胞无显著细胞毒性 (平均 IC50 分别为 2.87、3.65、3.79 和 45.48 μM)。
    CDK8-IN-19
  • HY-175531
    EGFR-IN-169 Inhibitor
    EGFR-IN-169 是一种源自人参二醇的表皮生长因子 (EGFR) 抑制剂，其 IC50 值为 5.19 μM。EGFR-IN-169 通过抑制 EGFR 介导的 RalA/EMT 通路，来干扰结直肠癌细胞的迁移和生长。EGFR-IN-169 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为 4.46 μM，选择指数 (SI) 为 16.92。EGFR-IN-169 会抑制 CDKs 活性，诱导 G0/G1 期细胞周期停滞，并抑制细胞迁移和侵袭。EGFR-IN-169 能降低线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 的产生。EGFR-IN-169 可用于癌症研究，例如结直肠癌。
    EGFR-IN-169
  • HY-E70654
    CDK1/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase
    CDK1 是一种细胞周期依赖性激酶，作为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶发挥作用，在细胞周期调控中起关键作用。CDK1/CycA1 Recombinant Human Active Protein Kinase 是 CDK1 的直系同源物。
    CDK1/CycE1 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-RS02396
    Cdk7 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Cdk7 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cdk7 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cdk7 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-170306
    LZ9 Inhibitor
    LZ9 是一种 ATP 竞争性 CDK1 和 CDK2 抑制剂。LZ9 具有用于结直肠癌 (CRC) 研究的潜力。
    LZ9
  • HY-153950
    CDK7-IN-22 Inhibitor
    CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-22 显示出对 CDK7 的选择性。
    CDK7-IN-22
  • HY-176365
    Palbociclib-C4-Boc Inhibitor
    Palbociclib-C4-Boc 是一种靶蛋白配体-连接子偶联物 (Target Protein Ligand-Linker Conjugate)，其包含 CDK4/6 配体 Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC 连接子 (HY-W007803)，可募集 E3 连接酶。Palbociclib-C4-Boc 可用于合成 PROTAC BSJ-03-204 (HY-136250)。
    Palbociclib-C4-Boc
  • HY-124321A
    Metralindole Inhibitor
    Metralindole 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的抑制剂。Metralindole 表现出良好的非小细胞肺癌抑制剂的潜力。
    Metralindole
  • HY-19471
    (rac)-ZK-304709 Inhibitor
    (rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
    (rac)-ZK-304709
  • HY-RS02366
    CDK16 Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    CDK16 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 CDK16 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    CDK16 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-141685
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 Inhibitor
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50=0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4，VEGF-R2，and FGF-R2 (IC50=0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
    3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621
  • HY-P3730
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I Inhibitor
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
    Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide I
  • HY-129694
    Lenoremycin Inhibitor
    Lenoremycin (Ro 21-6150) 是一种微生物代谢物。Lenoremycin 可降低 β-catenin 和 cyclin D1 蛋白水平。Lenoremycin 通过诱导活性氧的产生来减少癌症干细胞 (CSC) 群体。
    Lenoremycin
  • HY-175261
    DHI1
    DHI1 是一种抗白血病剂并且对 Jurkat (IC50 = 21.83 μM) 和 HL-60 (IC50 = 19.14 μM) 白血病细胞具有高选择性，对非癌细胞具有低毒性。DHI1 诱导 Jurkat 和 HL-60 白血病细胞 G2/M 细胞周期停滞和 HL-60 细胞的 S 期停滞，对细胞周期信号分子 Wee1, cyclin B1, cdc2 on Tyr15, Chk1 有明显影响。DHI1 通过破坏细胞骨架肌动蛋白丝来抑制 Jurkat 和 HL-60 细胞的迁移和侵袭性。DHI1 可用于研究血液恶性肿瘤。
    DHI1
  • HY-150641
    CDK-IN-9 Inhibitor
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-170992
    Autophagy agonist-1 Inhibitor
    Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性，其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞，并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达，同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累，增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
    Autophagy agonist-1
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
CDK Isoform Comparison

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