1. Signaling Pathways
  2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. CDK

CDK (细胞周期蛋白依赖性激酶)

Cyclin dependent kinase

CDK(细胞周期依赖性激酶)是丝氨酸-苏氨酸激酶,最初被发现在调节细胞周期中起着重要作用。它们还参与调节转录、mRNA 加工和神经细胞分化。CDK 是相对较小的蛋白质,分子量范围为 34 至 40 kDa,仅包含激酶结构域。事实上,当酵母细胞的 CDK 基因被同源人类基因取代时,酵母细胞可以正常增殖。根据定义,CDK 可结合一种称为细胞周期蛋白的调节蛋白。没有细胞周期蛋白,CDK 几乎没有激酶活性;只有细胞周期蛋白-CDK 复合物才是活性激酶。

迄今为止,已知的细胞周期依赖性激酶 (CDK1-20) 约为 20 种。CDK1、4 和 5 参与细胞周期,而 CDK 7、8、9 和 11 与转录相关。

CDK 水平在整个细胞周期中保持相对恒定,大多数调节是翻译后调节。大多数关于 CDK 结构和功能的了解都基于 S. pombe(Cdc2)、S. cerevisia(CDC28)和脊椎动物(CDC2 和 CDK2)的 CDK。CDK 调节的四种主要机制是细胞周期蛋白结合、CAK 磷酸化、调节性抑制磷酸化和 CDK 抑制亚基 (CKI) 结合。

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-X0009
    Tambiciclib Inhibitor 99.21%
    Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂,对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
    Tambiciclib
  • HY-129478
    TC11 Activator 99.55%
    TC11 是一种 MCL1 降解剂和 Caspase-9CDK1 激活剂。TC11 作为苯酞酰亚胺衍生物在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间,TC11 诱导 MCL1 降解导致凋亡性死亡。
    TC11
  • HY-101467A
    Trilaciclib hydrochloride Inhibitor 99.69%
    Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂,对于 CDK4CDK6IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖,并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
    Trilaciclib hydrochloride
  • HY-114338
    Dalpiciclib Inhibitor 99.70%
    Dalpiciclib (SHR-6390) 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂,IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
    Dalpiciclib
  • HY-19807
    Indirubin-3'-monoxime Inhibitor 99.80%
    Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
    Indirubin-3'-monoxime
  • HY-B0255
    Adefovir dipivoxil

    阿德福韦酯

    99.03%
    Adefovir dipivoxil 是一种口服活性腺苷类似物和 Adefovir 前药。Adefovir dipivoxil 抑制 DNA 合成、激活 ATR 信号通路、破坏 KCTD12-CDK1 相互作用。Adefovir dipivoxil 对 PRVHBV、正痘病毒具有抗病毒活性。Adefovir dipivoxil 对 Lamivudine 耐药株和野生型菌株均有抑制作用。Adefovir dipivoxil 对肺癌和结肠癌具有抗肿瘤活性。
    Adefovir dipivoxil
  • HY-B0263
    Thiabendazole

    噻菌灵

    Inhibitor 99.77%
    Thiabendazole 是一种口服有效性的苯并咪唑类杀菌剂,具有抗真菌、驱虫和抗癌活性。Thiabendazole 可导致生物发育畸形。Thiabendazole 能够用于造模。
    Thiabendazole
  • HY-126534A
    Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride Inhibitor 98.18%
    Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride,Abemaciclib (HY-16297A) 的代谢物,是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。
    Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride
  • HY-112272A
    Lerociclib dihydrochloride Inhibitor 98.51%
    Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性 CDK4/CDK6 抑制剂,抑制 CDK4/CyclinD1CDK6/CyclinD3IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。
    Lerociclib dihydrochloride
  • HY-144117
    GFB-12811 Inhibitor 98.04%
    GFB-12811 是一种高选择性 CDK5 抑制剂,IC50 为 2.3 nM。
    GFB-12811
  • HY-102069
    3MB-PP1 Inhibitor 99.66%
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物,是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPKIC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
    3MB-PP1
  • HY-123772
    CDK5 inhibitor 20-223 Inhibitor 99.62%
    CDK5 inhibitor 20-223 是一种有效的 CDK2CDK5 抑制剂,IC50 分别为 6.0 和 8.8 nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。
    CDK5 inhibitor 20-223
  • HY-112261
    CDK12-IN-3 Inhibitor 99.86%
    CDK12-IN-3 是一种有效,选择性的 CDK12 抑制剂,酶试验中 IC50 值为 491 nM。
    CDK12-IN-3
  • HY-N0805
    Alisol B 23-acetate

    23-乙酰泽泻醇B

    Inhibitor 99.65%
    Alisol B 23-acetate 是口服活性的原萜烷型三萜化合物。Alisol B 23-acetate 可从泽泻中分离。Alisol B 23-acetate 诱导凋亡 (Apoptosis),促进 ROS 生成,下调 CDK4/6MMP-2/9,上调 cleaved PARP,激活 FXR 和抑制 Syk。Alisol B 23-acetate 具有抗炎和保肝活性。Alisol B 23-acetate 保护肾脏免受缺血-再灌注损伤。Alisol B 23-acetate 对卵巢癌、结肠癌、肺癌、胃癌具有抗癌活性。Alisol B 23-acetate 可用于动脉粥样硬化和过敏性哮喘研究。
    Alisol B 23-acetate
  • HY-11001
    PHA-793887 Inhibitor 99.25%
    PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2Cdk1Cdk4Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β),IC50 值为 79 nM。
    PHA-793887
  • HY-125835
    CP-10 Inhibitor 98.41%
    CP-10 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50=2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
    CP-10
  • HY-18299
    Purvalanol B Inhibitor
    Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 cdc2-cyclin BCDK2-cyclin ACDK2-cyclin EIC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35,分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50>1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
    Purvalanol B
  • HY-12828
    KH-CB19 Inhibitor 99.31%
    KH-CB19 是一种强效的 CLK 抑制剂 (CLK1 IC50=19.7 nM; CLK3 IC50=530 nM)。KH-CB19 表现出抗病毒活性,可抑制流感病毒的复制 (IC50=13.6 μM)。
    KH-CB19
  • HY-12422
    Voruciclib Inhibitor 99.77%
    Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib
  • HY-144976
    dCeMM3 98.19%
    dCeMM3 (Compound 3) 是一种分子胶降解剂。dCeMM3 通过促进 CDK12-cyclin KCRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解。
    dCeMM3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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