1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Cathepsin
  3. Odanacatib

Odanacatib  (Synonyms: 奥当卡替; MK-0822)

目录号: HY-10042 纯度: 99.82%
COA 产品使用指南

Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂,IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Odanacatib Chemical Structure

Odanacatib Chemical Structure

CAS No. : 603139-19-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1757
In-stock
2 mg ¥950
In-stock
5 mg ¥1520
In-stock
10 mg ¥2650
In-stock
25 mg ¥4391
In-stock
50 mg ¥7025
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Odanacatib (MK-0822) is a potent and selective inhibitor of cathepsin K, with an IC50 of 0.2 nM for human cathepsin K.

IC50 & Target

cathepsin K

 

体外研究
(In Vitro)

在同一 assay 中 与 Cat S 抑制剂 LHVS (IC50 =0.001 μM) 相比,Odanacatib 是一种抗原呈递的弱抑制剂。Odanacatib 还显示出对小鼠脾细胞中 MHC II 不变链蛋白 Iip10 加工的弱抑制 (最小抑制浓度分别为 1-10 μM 和 0.01 μM)[1]
CTx 释放 (IC50=9.4 nM) 或吸收面积 (IC50=6.5 nM) 测量数值显示,Odanacatib 降低吸收活性,但对 OC 活化没有影响。Odanacatib 剂量依赖性地减少 CTx 释放,IC50=9.4±1.0 nM。Odanacatib 处理的 OC 在含有 CatK 的囊泡中积累标记的降解骨基质蛋白[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Odanacatib (30 mg/kg,口服,每天一次) 与载体处理的 OVX 猴子相比,持续抑制骨吸收标志物和血清骨形成标志物。Odanacatib 对骨小梁和皮质骨形成显示出隔室特异性作用,Odanacatib 处理导致去卵巢猴子的骨膜骨形成和皮质厚度显著增加,而骨小梁形成减少[3]
OVX + ODN-h 组的骨体积/总体积 (BV/TV) 和骨矿物质密度 (BMD) 显著高于 OVX + Veh 组 (p < 0.05)。OVX + ODN-h 组中 Runx2、Collagen-1、BSP、Osterix、OPN 和 SPP1 的表达显著低于 OVX + Veh 组 (p < 0.01)。与 OVX + Veh 组相比,OVX + ODN-l 组 Collagen-I、BSP、Osterix、OPN 和 ALP 表达减少,OVX + ODN-h 组上调[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

525.56

Formula

C25H27F4N3O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to brown

中文名称

奥当卡替

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 25 mg/mL (47.57 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9027 mL 9.5137 mL 19.0273 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9027 mL 3.8055 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

参考文献
Cell Assay
[2]

To assess cell survival, differentiated osteoclast (OC) at appr 7×104 cells/cm2 are re-seeded on bovine bone slices with or without 100 nM Odanacatib (ODN). Bone slices are fixed on days 2, 4, 6, and 12 with no media changes. Samples are stained for TRAP activity, and OC number.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[4]

Sixteen, 8-month-old, female Sprague-Dawley (SD) rats (weight, 385 ± 55 g) are given water and soft diet food ad libitum in a temperature-controlled environment with regular 12-h cycles of light and dark. The rats are randomised into 4 groups, with 4 rats in each group: sham group, OVX + Veh group, OVX + ODN-l group and OVX + ODN-h group. Following implant insertion, Odanacatib (ODN, 5 mg/mL) is administered to the OVX + ODN-l and OVX + ODN-h groups at concentrations of 1 mL/kg and 6 mL/kg, respectively, by gavaging once a day for 8 weeks. The OVX + Veh group is gavaged with 0.5% sodium carboxymethyl cellulose at a concentration of 6 mL/kg over the same duration. After the gavage administration, the rats of each group are sacrificed by injecting sodium pentobarbital intravenously. The implants are harvested and fixed in 10% buffered formalin together with the surrounding bone.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Odanacatib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9027 mL 9.5137 mL 19.0273 mL 47.5683 mL
5 mM 0.3805 mL 1.9027 mL 3.8055 mL 9.5137 mL
10 mM 0.1903 mL 0.9514 mL 1.9027 mL 4.7568 mL
15 mM 0.1268 mL 0.6342 mL 1.2685 mL 3.1712 mL
20 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9514 mL 2.3784 mL
25 mM 0.0761 mL 0.3805 mL 0.7611 mL 1.9027 mL
30 mM 0.0634 mL 0.3171 mL 0.6342 mL 1.5856 mL
40 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4757 mL 1.1892 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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