2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FAK

FAK (局部粘着斑激酶)

PTK2 protein tyrosine kinase 2; PTK2; Focal adhesion kinase

FAK（局部粘附激酶或 PTK2）是一种非受体和非膜相关蛋白酪氨酸激酶，在细胞基质粘附和整合素聚集位点通过自磷酸化（在 Tyr397）、Src 和其他酪氨酸激酶被激活。FAK 通过将调节细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质来介导基于整合素的细胞信号传导。

FAK 在许多肿瘤中过表达，包括来自头颈部、结肠、乳腺、前列腺、肝脏和甲状腺的肿瘤。此外，FAK 过表达与这些肿瘤中的侵袭性表型高度相关。通过过度表达 FAK 的显性负片段来抑制 FAK 信号传导可降低胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞的侵袭性。因此，FAK 是开发抗肿瘤和抗转移药物的重要靶点。

FAK (Focal Adhesion Kinase or PTK2) is a non-receptor and non-membrane associated protein tyrosine kinase that is activated at the sites of cell-matrix adhesions and integrin clustering by auto-phosphorylation (at Tyr397), Src, and other tyrosine kinases. FAK mediates integrin-based cell signaling by transferring signals regulating cell migration, adhesion, and survival from the extracellular matrix to the cytoplasm.

FAK is overexpressed in many tumors, including those derived from the head and neck, colon, breast, prostate, liver, and thyroid. Furthermore, FAK overexpression is highly correlated with an invasive phenotype in these tumors. Inhibition of FAK signaling by overexpression of dominant-negative fragments of FAK reduces invasion of glioblastomas and ovarian cancer cells. FAK therefore represents an important target for the development of anti-neoplastic and anti-metastatic drugs.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10460
    PF-431396 Inhibitor 99.74%
    PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
    PF-431396
  • HY-105174
    BPC 157 Activator 99.78%
    BPC 157 是胃肽 BPC 的 15 个氨基酸片段。BPC 157 acetate 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 具有促进伤口愈合和神经保护作用。BPC 157 可抵消 NSAID/胰岛素过量/铜中毒引起的毒性。BPC 157 过血清素和多巴胺系统改善特定（过度）刺激/受损的神经递质系统引起的行为障碍。
    BPC 157
  • HY-139344
    FC-11 Degrader 99.95%
    FC-11 是一种 PROTAC FAK 降解剂 (DC90: 1 nM)。FC-11 包含 CRBN 配体 Pomalidomide (HY-10984)、linker 和 FAK 配体 PF562271 (HY-10459)。
    FC-11
  • HY-N6257
    Cafestol

    咖啡醇

    		Inhibitor 99.91%
    Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外，Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，可用于癌症的研究。
    Cafestol
  • HY-13203
    NVP-TAE 226 Inhibitor 99.77%
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
    NVP-TAE 226
  • HY-145652
    Narmafotinib Inhibitor 99.86%
    Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50=7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。
    Narmafotinib
  • HY-109084
    Conteltinib Inhibitor 99.0%
    Conteltinib (CT-707) 是一种多激酶抑制剂，可靶向作用于 FAK，ALK 和 Pyk2。Conteltinib (CT-707) 对 FAK 具有显着的抑制作用，IC50 为 1.6 nM。
    Conteltinib
  • HY-109582
    ADT-OH 98.55%
    ADT-OH 是一种释放硫化氢的供体。ADT-OH 上调 FADD， 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ADT-OH 抑制 FAK/Paxillin。ADT-OH 具有研究癌症疾病的潜力。
    ADT-OH
  • HY-119932
    PROTAC FAK degrader 1 Inhibitor 99.25%
    PROTAC FAK degrader 1 (化合物 PROTAC-3) 是一种选择性和有效的 Fak PROTAC 降解剂，DC50 为 3.0 nM。PROTAC FAK degrader 1 可降低癌细胞的迁移和侵袭能力。PROTAC FAK degrader 1 可用于肿瘤的研究。(粉色: Fak 配体 (HY-44146); 黑色: 连接子 (HY-44141); 蓝色: VHL 配体 1 (HY-125845))
    PROTAC FAK degrader 1
  • HY-16468
    Squalamine

    角鲨胺

    		Inhibitor 99.54%
    Squalamine (MSI-1256) 是一种具有广谱抗病毒活性的氨基甾醇化合物。Squalamine 可通过改变宿主细胞胞内膜的静电相互作用，使细胞不利于一些病毒的复制。Squalamine 还具有抗菌和抗肿瘤的活性。Squalamine 对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌、真菌和原生动物等具有广谱抗菌活性。Squalamine 能够抑制肿瘤相关的血管生成和人类乳腺癌细胞的生长。Squalamine 可恢复帕金森小鼠模型中肠神经系统的功能。
    Squalamine
  • HY-P5438
    Srctide Substrate 99.93%
    Srctide 是一种有生物活性的肽。(这是许多蛋白激酶的肽底物，例如 Blk、BTK、cKit、EPHA1、EPHB2、EPHB3、ERBB4、FAK、Flt3、IGF-1R、ITK、Lck、MET、MUSK、Ret、Src、TIE2、TrkB、 VEGF-R1 (Flt-1) 和 VEGF-R2 (KDR)。)
    Srctide
  • HY-13917A
    PND-1186 hydrochloride Inhibitor 99.92%
    PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    PND-1186 hydrochloride
  • HY-111546
    BI-3663 Inhibitor 99.84%
    BI-3663 是一种高度选择性的 PTK2/FAK PROTAC (DC50=30 nM)，具有CereblonE3 连接酶配体，能够降解 PTK2，IC50 值为 18 nM。BI-3663 是一种由 PTK2/FAK 抑制剂 BI-4464 (HY-124625) 与 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC。能够在低纳摩尔浓度下诱导 PTK2 降解。具有抗肿瘤活性。
    BI-3663
  • HY-105935
    Keracyanin chloride

    花青素鼠李葡糖苷

    		Inhibitor 99.90%
    Keracyanin chloride 抑制 NF-κB/FAK/MAPK 信号通路。Keracyanin chloride 具有抗氧化、抗炎和降血糖作用，并且具有口服活性。
    Keracyanin chloride
  • HY-N10335
    Harringtonolide Inhibitor ≥98.0%
    Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂，在 A375 细胞中 IC50=39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
    Harringtonolide
  • HY-124625
    BI-4464 Inhibitor 98.64%
    BI-4464 是一种高选择性、ATP 竞争性的 PTK2/FAK 蛋白激酶抑制剂，IC50 值为 17 nM。BI-4464 可作为 PTK2 配体用于构建蛋白水解靶向嵌合体 (Proteolysis targeting chimeras, PROTAC)。
    BI-4464
  • HY-155163
    APG-2449 Inhibitor 98.93%
    APG-2449 是一种具有强效抗肿瘤活性以及口服有效的 BCL-2 和多激酶 (ALK/FAK/ROS1) 抑制剂。APG-2449 在体外可降低急性髓系白血病细胞的细胞活力并促进其凋亡 (apoptosis)。APG-2449 可降低 FAK 及其下游效应分子的活性。APG-2449 可用于研究间皮瘤、非小细胞肺癌、卵巢癌、血液系统和实体恶性肿瘤。
    APG-2449
  • HY-B1305
    Chloropyramine hydrochloride

    盐酸氯吡胺; 氯吡胺盐酸盐

    		Inhibitor 99.64%
    Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂，它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。
    Chloropyramine hydrochloride
  • HY-148877
    AT-533 Inhibitor 98.38%
    AT-533 是一种有效的 Hsp90 和 HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活，包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2 和 FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
    AT-533
  • HY-124813
    PDZ1i Inhibitor 99.29%
    PDZ1i (113B7) 是一种 MDA-9/Syntenin 抑制剂，选择性地结合 PDZ1 结构域。PDZ1i 抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞的辐射诱导侵袭，使 GBM 细胞对辐射敏感，并抑制 GBM 相关的信号通路 (包括 Src/EphA2、EGFRvIII/FAK 和 NF-κB)。PDZ1i 减少辐射诱导的侵袭相关蛋白酶 (MMP-2、MMP-9、ADAM9) 的分泌。PDZ1i 在携带颅内 U1242-luc 异种移植瘤或 GBM 异种移植瘤的裸鼠中显示出抗肿瘤效果。PDZ1i 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、乳腺癌和前列腺癌。
    PDZ1i
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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