1. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  2. FAK Apoptosis
  3. PND-1186 hydrochloride

PND-1186 hydrochloride  (Synonyms: VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride)

目录号: HY-13917A 纯度: 99.38%
COA 产品使用指南

PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的,高特异性的,可逆的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

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PND-1186 hydrochloride Chemical Structure

PND-1186 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1356154-94-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥710
In-stock
5 mg ¥600
In-stock
10 mg ¥920
In-stock
50 mg ¥2760
In-stock
100 mg ¥4140
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of PND-1186 hydrochloride:

    PND-1186 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell. 2019 Mar 18;35(3):457-472.e5.  [Abstract]

    Immunoblot showing YAP nuclear and cytoplasmic localization after 2 h VS-4718 (1 mM) treatment in OMM1.3 cells, using lamin A/C and a-tubulin as nuclear and cytoplasmic markers, respectively.

    PND-1186 hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Cell. 2019 Mar 18;35(3):457-472.e5.  [Abstract]

    Immunoblot showing the association of MOB1 with LATS1 after HA or pY immunoprecipitation of OMM1.3 cells transfected with HA-MOB1 with or without 1 h VS-4718 treatment.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) is a potent, highly-specific and reversible inhibitor of FAK with an IC50 of 1.5 nM. PND-1186 hydrochloride selectively promotes tumor cell apoptosis[1].

    体外研究
    (In Vitro)

    PND-1186 has an IC50 of ~100 nM in breast carcinoma cells as determined by anti-phospho-specific immunoblotting to FAK Tyr-397[1].
    In murine 4T1 breast carcinoma cells, FAK is important in promoting an invasive and metastatic cell phenotype. Increasing concentrations of PND-1186 (0.1 to 1.0 µM) added to 4T1 cells inhibits FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and results in elevated levels of total FAK protein within 1 h[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: 4T1 breast carcinoma cells
    Concentration: 0.1, 0.2, 0.4, 0.6 and 1.0 µM
    Incubation Time: 1 hour
    Result: Inhibited FAK Tyr-397 phosphorylation (pY397) and resulted in elevated levels of total FAK protein.
    体内研究
    (In Vivo)

    PND-1186 (30 mg/kg or 100 mg/kg; subcutaneously; injected subcutaneously in the neck region) inhibits 4T1 subcutaneous tumor growth by induction of apoptosis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: BALB/c mice[1]
    Dosage: 30 mg/kg or 100 mg/kg
    Administration: Injected (100 µL) subcutaneously in the neck region; every 12 h (twice-daily, b.i.d.) for 5 days.
    Result: 100 mg/kg treatment significantly reduced final 4T1 tumor weight 2-fold whereas 30 mg/kg treatment slightly reduced final tumor weight but was not significantly different compared to control.
    Clinical Trial
    分子量

    537.96

    Formula

    C25H27ClF3N5O3

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (371.77 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 20 mg/mL (37.18 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.8589 mL 9.2944 mL 18.5887 mL
    5 mM 0.3718 mL 1.8589 mL 3.7177 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.29 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.29 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    PND-1186 hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.8589 mL 9.2944 mL 18.5887 mL 46.4719 mL
    5 mM 0.3718 mL 1.8589 mL 3.7177 mL 9.2944 mL
    10 mM 0.1859 mL 0.9294 mL 1.8589 mL 4.6472 mL
    15 mM 0.1239 mL 0.6196 mL 1.2392 mL 3.0981 mL
    20 mM 0.0929 mL 0.4647 mL 0.9294 mL 2.3236 mL
    25 mM 0.0744 mL 0.3718 mL 0.7435 mL 1.8589 mL
    30 mM 0.0620 mL 0.3098 mL 0.6196 mL 1.5491 mL
    DMSO 40 mM 0.0465 mL 0.2324 mL 0.4647 mL 1.1618 mL
    50 mM 0.0372 mL 0.1859 mL 0.3718 mL 0.9294 mL
    60 mM 0.0310 mL 0.1549 mL 0.3098 mL 0.7745 mL
    80 mM 0.0232 mL 0.1162 mL 0.2324 mL 0.5809 mL
    100 mM 0.0186 mL 0.0929 mL 0.1859 mL 0.4647 mL

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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