2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis
  3. FAK Pyk2 IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis
  4. NVP-TAE 226

NVP-TAE 226  (Synonyms: TAE226)

目录号: HY-13203 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAK 和 IGF-1R 抑制剂，IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2，胰岛素受体 (InsR)，IC50 分为 3.5 nM、40 nM。

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NVP-TAE 226 Chemical Structure

NVP-TAE 226 Chemical Structure

CAS No. : 761437-28-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1377
In-stock
1 mg ￥554
In-stock
5 mg ￥1234
In-stock
10 mg ￥1989
In-stock
25 mg ￥3801
In-stock
50 mg ￥6082
In-stock
100 mg ￥8515
In-stock
200 mg   询价  
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NVP-TAE 226 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    NVP-TAE 226 purchased from MCE. Usage Cited in: Patent. US20170285005A1.

    TAE226 reduces FAK activation and stretch-induced MMP-10 and MMP-12 expression in cultured podocytes.

    NVP-TAE 226 purchased from MCE. Usage Cited in: Patent. US20150175695A1.

    The small molecule inhibitor for FAK, TAE226, reduces FAK activation and stretch-induced MMP-10 and MMP-12 expression in cultured podocytes. A) Podocytes are cultured on placental laminin in the presence or absence of TAE226 overnight. Extracts are prepared and analyzed by western blot for expression of pFAK397 and total FAK. FAK activation is also analyzed by western blot of podocyte extracts from stretched and non-stretched cells, demonstrating that biomechanical stretching directly activates

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    NVP-TAE 226 (TAE226) is a potent and ATP-competitive dual FAK and IGF-1R inhibitor with IC50s of 5.5 nM and 140 nM, respectively. NVP-TAE 226 (TAE226) also effectively inhibits Pyk2 and insulin receptor (InsR) with IC50s of 3.5 nM and 44 nM, respectively[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 5.5 nM (FAK), 3.5 nM (Pyk2), 140 nM (IGF-IR), 40 nM (InsR), 0.16 μM (c-Met), 0.36 μM (KDR), 0.48 μM (Flt3)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    NVP-TAE 226 (TAE226)，一种有效的 ATP 竞争性抑制剂，可抑制多种酪氨酸蛋白激酶，尤其是 FAK 和 IGF-IR 激酶。在基于细胞的激酶测定中，FAK、IGF-IR 激酶和 IR 激酶受到抑制，IC50 范围为 100 至 300 nM，与其他测试的激酶相比不太敏感，IC50 均高出 10 倍。在培养物中，NVP-TAE 226 抑制细胞外基质诱导的 FAK (Tyr395) 自磷酸化。NVP-TAE 226 还抑制 IGF-I 诱导的 IGF-IR 磷酸化及其下游靶基因 (如 MAPK 和 Akt) 的活性。NVP-TAE 226 可延缓肿瘤细胞生长 (通过细胞活力测定评估) 并减弱与细胞周期蛋白 B1 和磷酸化 cdc2 (Tyr15) 减少相关的 G2-M 细胞周期进程>) 蛋白表达。在体外 Matrigel 侵袭试验中，与对照相比，NVP-TAE 226 处理抑制肿瘤细胞侵袭至少 50%。有趣的是，TAE226 处理含有野生型 p53 的肿瘤细胞主要表现为 G2-M 阻滞，而含有突变型 p53 的肿瘤细胞发生凋亡[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    NVP-TAE 226 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    用 50 或 75 mg/kg 的 NVP-TAE 226 (TAE226) 处理分别将 U87 肿瘤异种移植动物的中位存活期延长 6 天和 7 天 (与对照组处理的动物相比，分别为 P=0.084 和 P=0.042)。然而，NVP-TAE 226 处理 LN229 肿瘤异种移植的动物可显著延长其中位生存期 19 天 (与载体处理的动物相比，两种剂量的 P<0.004)[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    468.94

    Formula

    C23H25ClN6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to khaki

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 11.11 mg/mL (23.69 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1325 mL 10.6623 mL 21.3247 mL
    5 mM 0.4265 mL 2.1325 mL 4.2649 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 1.11 mg/mL (2.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1.11 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: 1.11 mg/mL (2.37 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 1.11 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    COA (192 KB) LCMS (111 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Glioma cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2×104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyzer. The antiproliferative activity of NVP-TAE 226 (ranging from 0.25 to 1 μM) on cells growing in culture is determined using a tetrazolium-based colorimetric MTT assay[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice[1]
    Male nude mice used for this study are 6 to 8 weeks old. In DMEM/F12 serum-free media (5 μL), 5×105 of U87 cells and 1×106 of LN229 cells per mouse are implanted intracranially through a guide-screw system. Four days after injection of the tumor cells, mice are randomized into three groups for each cell line (n=6). Mice in group 1 are treated with 50 mg/kg NVP-TAE 226 in 200 μL of 0.5% methylcellulose, via an oral gavage. The mice in group 2 receive 75 mg/kg NVP-TAE 226 in 200 μL of 0.5% methylcellulose. The mice in group 3 the same vehicle used for administration of NVP-TAE 226 (control). Treatment frequency is once a day for 5 days and off for 2 days, for a duration of 4 weeks. Mice are monitored daily. Mice are euthanized when they are moribund, and the whole brain is extracted for rapid freezing in liquid nitrogen and storage at -70°C.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    NVP-TAE 226 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.1325 mL 10.6623 mL 21.3247 mL 53.3117 mL
    5 mM 0.4265 mL 2.1325 mL 4.2649 mL 10.6623 mL
    10 mM 0.2132 mL 1.0662 mL 2.1325 mL 5.3312 mL
    15 mM 0.1422 mL 0.7108 mL 1.4216 mL 3.5541 mL
    20 mM 0.1066 mL 0.5331 mL 1.0662 mL 2.6656 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    NVP-TAE 226761437-28-9TAE226TAE 226TAE-226FAKPyk2IGF-1RInsulin ReceptorApoptosisPTK2 protein tyrosine kinase 2PTK2Focal adhesion kinaseProline-rich tyrosine kinase 2Insulin-like growth factor-1 receptorInhibitorinhibitorinhibit

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    NVP-TAE 226
    目录号：
    HY-13203
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