2. Apoptosis
  3. IAP Apoptosis
  4. Xevinapant hydrochloride

Xevinapant hydrochloride  (Synonyms: AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride)

目录号: HY-13208 纯度: 98.80%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Xevinapant hydrochloride Chemical Structure

Xevinapant hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1071992-57-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥937
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥6500
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

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Xevinapant hydrochloride 相关抗体

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查看 IAP 亚型特异性产品:

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cIAP cIAP-1 cIAP-2 XIAP

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Xevinapant (AT-406) hydrochloride is a potent and orally bioavailable Smac mimetic and an antagonist of the inhibitor of apoptosis proteins (IAPs). Xevinapant hydrochloride binds to XIAP, cIAP1, and cIAP2 proteins with Kis of 66.4, 1.9, and 5.1 nM, respectively. Xevinapant hydrochloride effectively antagonizes XIAP BIR3 protein in a cell-free functional assay, induces rapid degradation of cellular cIAP1 protein, and inhibits cancer cell growth in various human cancer cell lines. Xevinapant hydrochloride is highly effective in induction of apoptosis in xenograft tumors[1][2].

IC50 & Target[1]

cIAP1

1.9 nM (Ki)

cIAP2

5.1 nM (Ki)

XIAP

66.4 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Xevinapant (AT-406) hydrochloride potently inhibits cell growth in the MDA-MB-231 breast and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines with IC50=144 nM and 142 nM, respectively. Xevinapant (0-3 μM; 0-48 horus) hydrochloride effectively induces cell death in a time- and dose-dependent manner[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Xevinapant hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Xevinapant (AT-406) hydrochloride is very effective in inhibition of tumor growth in the MDA-MB-231 xenograft model, and has minimal toxicity to animals[1]. Xevinapant hydrochloride evaluated for its pharmacokinetic (PK) properties in mice, rats, non-human primates and dogs[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice bearing MDA-MB-231 xenograft tumors[1]
Dosage: 30 and 100 mg/kg
Administration: p.o.; 5 days a week for 2 weeks
Result: Strongly inhibits tumor growth at 30 and 100 mg/kg and completely inhibits tumor growth during the treatment with 100 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

598.18

Formula

C32H44ClN5O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 175 mg/mL (292.55 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6717 mL 8.3587 mL 16.7174 mL
5 mM 0.3343 mL 1.6717 mL 3.3435 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 8.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 87.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 8.75 mg/mL (14.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 8.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 87.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Xevinapant hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6717 mL 8.3587 mL 16.7174 mL 41.7934 mL
5 mM 0.3343 mL 1.6717 mL 3.3435 mL 8.3587 mL
10 mM 0.1672 mL 0.8359 mL 1.6717 mL 4.1793 mL
15 mM 0.1114 mL 0.5572 mL 1.1145 mL 2.7862 mL
20 mM 0.0836 mL 0.4179 mL 0.8359 mL 2.0897 mL
25 mM 0.0669 mL 0.3343 mL 0.6687 mL 1.6717 mL
30 mM 0.0557 mL 0.2786 mL 0.5572 mL 1.3931 mL
40 mM 0.0418 mL 0.2090 mL 0.4179 mL 1.0448 mL
50 mM 0.0334 mL 0.1672 mL 0.3343 mL 0.8359 mL
60 mM 0.0279 mL 0.1393 mL 0.2786 mL 0.6966 mL
80 mM 0.0209 mL 0.1045 mL 0.2090 mL 0.5224 mL
100 mM 0.0167 mL 0.0836 mL 0.1672 mL 0.4179 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Xevinapant1071992-57-8AT-406Debio 1143SM-406AT406AT 406Debio1143Debio-1143SM406SM 406IAPApoptosisoralSmacmimeticdegradationovariancancerInhibitorinhibitorinhibit

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