2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. IAP
  5. IAP拮抗剂

IAP拮抗剂

IAP Isoform Comparison

IAP拮抗剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16591
    Birinapant

    比瑞那帕

    		Antagonist 99.70%
    Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP，并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
  • HY-15989
    SM-164 Antagonist 99.49%
    SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
  • HY-16701
    BV6 Antagonist 99.90%
    BV6 是cIAP1 和 XIAP拮抗剂。
  • HY-15454
    Xevinapant Antagonist 99.91%
    Xevinapant (AT-406) 是一种有效的，可口服的 Smac 模拟物，为 IAPs 的拮抗剂，能够抑制 XIAP，cIAP1 和 cIAP2 蛋白，Ki 值分别为 66.4，1.9 和 5.1 nM。
  • HY-175446
    GDC-0152-acetamide Antagonist
    GDC-0152-acetamide 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP) 的泛拮抗剂。GDC-0152-acetamide 可诱导 cIAP1/2 的自泛素化并使其降解，激活非经典型 NF-κB 通路，促进 TNF-α 的分泌以及肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。GDC-0152-acetamide 有望用于 ERα 阳性乳腺癌的研究。
  • HY-175348
    XB2M54 Antagonist
    XB2M54 是一种选择性 XIAP 拮抗剂。XB2M54 可抑制 NOD2 介导的炎症信号传导。XB2M54是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。XB2M54 可用于合成PROTAC ERα Degrader-1 (HY-112098)。
  • HY-175450
    XIAP ligand-Linker Conjugate 2 Antagonist
    XIAP ligand-Linker Conjugate 2 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含 XIAP BIR2 配体 XB2M54 (HY-175348) 和连接子。XIAP ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC GNE-1567 (HY-175448)。
  • HY-12600
    AZD5582 Antagonist 99.61%
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-109565
    Tolinapant Antagonist 99.81%
    Tolinapant (ASTX660) 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
  • HY-17473
    Embelin

    恩贝酸

    		Antagonist 99.01%
    Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
  • HY-13208
    Xevinapant hydrochloride Antagonist 98.01%
    Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
  • HY-15989A
    SM-164 hydrochloride Antagonist
    SM-164 hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
  • HY-125593
    Dasminapant Antagonist 99.36%
    Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。
  • HY-110346
    AZD5582 dihydrochloride Antagonist 99.92%
    AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-124181
    SM-1295 Antagonist 98.71%
    SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂，其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。
  • HY-113534
    MV1 Antagonist 98.65%
    MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
  • HY-125378
    SBP-0636457 Antagonist 98.42%
    SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
  • HY-17473R
    Embelin (Standard)

    恩贝酸 (Standard)

    		Antagonist
    Embelin (Standard) 是 Embelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
  • HY-150825
    CST530 Antagonist
    CST530 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP) 拮抗剂。CST530 是 IAP 型 E3 连接酶配体 (Ligands for E3 Ligase)。CST530 通过结合 IAP 的 BIR3 结构域，干扰其功能，从而促进 cIAP1 的泛素化和降解。CST530 可用于制备PROTACs。
  • HY-175444
    XIAP ligand-Linker Conjugate 1 Antagonist
    XIAP ligand-Linker Conjugate 1 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，其包含 XIAP BIR2 配体 XB2M54 (HY-175348) 和连接子。XIAP ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-1 (HY-112098)。
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