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  2. Metabolic Enzyme/Protease
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Isocitrate Dehydrogenase (IDH)抑制剂

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)抑制剂 (37):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18767
    Ivosidenib Inhibitor 99.85%
    Ivosidenib (AG-120) 是异柠檬酸脱氢酶 1 的突变体酶 (mIDH1 enzyme) 的口服活性抑制剂,它使 d-2- hydroxyglutatrate (2-HG) 在体内降低。Ivosidenib 具有良好的的安全性和临床活性,具有 AML 研究的潜力。
  • HY-18690
    Enasidenib

    恩西地平

    Inhibitor 99.97%
    Enasidenib是可口服,可逆,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂,抑制IDH2R140QIDH2R172KIC50 分别为100 和 400 nM。
  • HY-104042
    Vorasidenib Inhibitor 99.87%
    Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG,对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM,对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM,对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
  • HY-15734
    AGI-6780 Inhibitor 99.31%
    AGI-6780 有效且选择性抑制肿瘤相关突变体 IDH2R140QIC50 为 23±1.7 nM。AGI-6780 对 IDH2WT 的作用效果微弱,IC50 为 190±8.1 nM。
  • HY-19540
    GSK864 Inhibitor 99.29%
    GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。
  • HY-41648
    IDH1 Inhibitor 8 Inhibitor ≥99.0%
    IDH1 Inhibitor 8 (91) 是异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。 IDH1 Inhibitor 8 可用于癌症研究。
  • HY-156158
    IDH2R140Q-IN-2 Inhibitor
    IDH2R140Q-IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50: 29 nM)。IDH2R140Q-IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50: 10 nM)。IDH2R140Q-IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
  • HY-18082
    AGI-5198 Inhibitor 99.77%
    AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂,IC50 为 0.07 μM。
  • HY-18690A
    Enasidenib mesylate

    恩西地平甲磺酸盐

    Inhibitor 99.85%
    Enasidenib mesylate 是一种有效的,可口服的,可逆的,选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
  • HY-100020
    BAY-1436032 Inhibitor 99.48%
    BAY-1436032 是一种新型的泛突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂。
  • HY-104036
    IDH-305 Inhibitor 98.75%
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂,靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
  • HY-114226
    Olutasidenib Inhibitor 99.30%
    Olutasidenib (FT-2102) 是一种,具有口服活性的、能透过血脑屏障的、突变型异柠檬酸脱氢酶 (IDH)1 的选择性有效抑制剂,对IDH1- R132H 和 IDH1- R132C的 IC50 值分别为 21.2 nM 和 114 nM。可用于研究急性髓性白血病或骨髓增生异常综合征。
  • HY-12475
    Mutant IDH1-IN-1 Inhibitor 99.53%
    Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂,对突变体IDH1 R132C/R132C,IDH1 R132H/R132H,IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
  • HY-18948
    GSK321 Inhibitor 99.73%
    GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。
  • HY-129545
    DS-1001b Inhibitor 99.71%
    DS-1001b 是一种具有口服活性的、血脑透过性、有效的 IDH-1 (异柠檬酸脱氢酶-1) 突变体抑制剂。DS-1001b 具有抗肿瘤活性。
  • HY-18767A
    (R,S)-Ivosidenib Inhibitor 98.12%
    (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) 是 Ivosidenib (AG-120) 的对映体,活性较低。
  • HY-128888B
    (S,R)-GSK321 Inhibitor 98.78%
    (S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
  • HY-128661
    IDH1 Inhibitor 2 Inhibitor 99.40%
    IDH1 Inhibitor 2 (compound 13) 是有效的 wild-type IDH1 抑制剂,通过对 His315 的共价修饰发挥作用,其IC50 值为110 nM。
  • HY-128888
    (R,R)-GSK321 Inhibitor 99.31%
    (R,R)-GSK321 是野生型异柠檬酸脱氢酶1 (WT IDH1) 抑制剂,IC50 值为120 nM。(R,R)-GSK321 作为突变体 R132H IDH1 抑制剂,是 GSK321 的异构体,具有野生型交叉反应性。
  • HY-13972
    Mutant IDH1 inhibitor Inhibitor 99.40%
    Mutant IDH1 inhibitor 是一个有效的突变型 IDH1 R132H 的抑制剂,IC50 值小于 72 nM。