Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.
Leukotriene Receptor 相关产品 (39):
By Effects:
Inhibitors (16)
Antagonists (23)
Cat. No.
Product Name
Effect
Purity
HY-13315
HY-19989A
HY-14166
MK-886
Inhibitor
99.77%
MK-886 (L 663536) 是一种有效的，细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂，可以诱导细胞凋亡。
HY-17492
HY-B0290
Pranlukast
Antagonist
99.98%
Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ，[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-14165
Veliflapon
Inhibitor
>99.0%
Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的，选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。
HY-101438
Darbufelone
Inhibitor
>98.0%
Darbufelone 是细胞 PGF2α 和 LTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50 =0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50 =20 μM)。
HY-135336A
HY-13448
HY-15874
Fiboflapon
Inhibitor
98.18%
Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
HY-16780
Gemilukast
Antagonist
99.58%
Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2 ) 的双抑制剂，其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。
HY-B0290A
Pranlukast hemihydrate
Antagonist
99.93%
Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ，[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-112737
LY223982
Inhibitor
>99.0%
LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor )抑制剂，能够有效抑制 [3 H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC50 值为 13.2 nM。
HY-15874A
Fiboflapon sodium
Inhibitor
99.08%
Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
HY-16344
HY-101946
AS-35
Antagonist
AS-35 是一种有效的，可口服的，选择性的 leukotrienes 拮抗剂，抑制 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM，4 nM 和 3 nM，具有抗过敏的功效。
HY-114641A
BIIL-260 hydrochloride
Antagonist
>99.0%
BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4 ) 的拮抗剂，有抗炎活性，是前药BIIL 284 的活性代谢产物。
BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用，对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力，Ki 值为 1.7 nM。
HY-101438A
Darbufelone mesylate
Inhibitor
Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50 =0.19 μM)，但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50 =20 μM)。
HY-N2056
11-Keto-beta-boswellic acid
Inhibitor
11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸，来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate ) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性，主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX) ，白三烯 (leukotriene) ，NF-κB 的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
HY-N1942
5-O-Demethylnobiletin
Inhibitor
5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50 =0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4 ) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC50 值为0.35 μM.
