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Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Leukotriene Receptor Isoform Specific Products:

  • LTB4

  • LTC4

  • LTD4/CysLT1

  • LTE4

  • CysLT2

  • CysLT1

Leukotriene Receptor 相关产品 (39):

Cat. No. Product Name Effect Purity
  • HY-13315
    Montelukast sodium Antagonist 99.52%
    Montelukast (sodium) (MK0476) 是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。
  • HY-19989A
    MK-571 sodium salt Antagonist 99.24%
    MK-571 sodium salt是一种选择性,口服活性的白三烯D4受体拮抗剂,在豚鼠和人肺膜的Ki分别为0.22 和 2.1 nM。
  • HY-14166
    MK-886 Inhibitor 99.77%
    MK-886 (L 663536) 是一种有效的,细胞可渗透的且具有口服活性的 FLAP (IC50 为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的 IC50 分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。MK-886 也是一种非竞争性 PPARα 拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。
  • HY-17492
    Zafirlukast Antagonist 99.90%
    Zafirlukast 是一种有效的具有口服活性的白三烯 D4 (LTD4) 受体拮抗剂。
  • HY-B0290
    Pranlukast Antagonist 99.98%
    Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  • HY-14165
    Veliflapon Inhibitor >99.0%
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的,选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4C4 合成的抑制剂。
  • HY-101438
    Darbufelone Inhibitor >98.0%
    Darbufelone 是细胞 PGFLTB4 产生的双重抑制剂。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride Inhibitor
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
  • HY-15874
    Fiboflapon Inhibitor 98.18%
    Fiboflapon (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。
  • HY-13448
    Nedocromil Inhibitor
    Nedocromil 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  • HY-16780
    Gemilukast Antagonist 99.58%
    Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1CysLT2) 的双抑制剂,其对人 CysLT1 和 CysLT2IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。
  • HY-B0290A
    Pranlukast hemihydrate Antagonist 99.93%
    Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4,[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
  • HY-112737
    LY223982 Inhibitor >99.0%
    LY223982 是一种有效的,特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂,能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合,IC50 值为 13.2 nM。
  • HY-15874A
    Fiboflapon sodium Inhibitor 99.08%
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,结合 FLAP 的效价为 2.9 nM,在人血中抑制 LTB4IC50 为 76 nM。
  • HY-16344
    Nedocromil sodium Inhibitor
    Nedocromil sodium 抑制多种介质的作用或形成,包括组胺,白三烯 C4 (LTC4) 和前列腺素 D2 (PGD2)。
  • HY-101946
    AS-35 Antagonist
    AS-35 是一种有效的,可口服的,选择性的 leukotrienes 拮抗剂,抑制 LTC4,LTD4 和 LTE4 诱导的回肠收缩, IC50 值分别为 8 nM,4 nM 和 3 nM,具有抗过敏的功效。
  • HY-114641A
    BIIL-260 hydrochloride Antagonist >99.0%
    BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂,有抗炎活性,是前药BIIL 284 的活性代谢产物。 BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用,对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力,Ki 值为 1.7 nM。
  • HY-101438A
    Darbufelone mesylate Inhibitor
    Darbufelone mesylate (CI-1004 mesylate) 双重抑制细胞 PGFLTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。
  • HY-N2056
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid Inhibitor
    11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)白三烯 (leukotriene)NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
  • HY-N1942
    5-O-Demethylnobiletin Inhibitor
    5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素,一种从黄芪中分离出的多甲氧基黄酮,是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM),不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性,抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放,IC50 值为0.35 μM.
Isoform Specific Products

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