2. GPCR/G Protein
  3. Leukotriene Receptor
  4. CP-105696

CP-105696  (Synonyms: Pfizer 105696)

目录号: HY-19193 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南 技术支持

CP-105696 是一个有效的、白三烯 B4 (LTB4) 受体的选择性拮抗剂，其 IC50 值为 8.42 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CP-105696 Chemical Structure

CP-105696 Chemical Structure

CAS No. : 158081-99-3

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540
In-stock
5 mg ￥1400
In-stock
10 mg ￥2020
In-stock
25 mg ￥4100
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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CP-105696 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CP-105696 is a potent and selective Leukotriene B4 Receptor antagonist, with an IC50 of 8.42 nM.

IC50 & Target[1]

LTB4

8.42±0.26 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CP-105696 是一种结构新颖、选择性强效的 LTB4 受体拮抗剂。体外实验中，CP-105696 可抑制 [3H]LTB4 (0.3 nM) 与人中性粒细胞上高亲和力 LTB4 受体的结合，lC50 值为 8.42±0.26 nM。对 [3H]LTB4 与这些高亲和力受体结合的 Scatchard 分析表明，CP-105696 是一种非竞争性拮抗剂。 CP-105696 以非竞争性方式抑制由 LTB4 (5 nM) 介导的人中性粒细胞趋化作用，IC50 值为 5.0±2.0 nM。Scatchard 分析显示，[3H]LTB4 与中性粒细胞上低亲和力受体的结合，CP-105696 作为该受体的竞争性拮抗剂发挥作用，并且 CP-105696 竞争性抑制了 LTB4 介导的人中性粒细胞 CD11b 上调 (pA2=8.03±0.19)。 10 μM 的 CP-105696 既不抑制人类中性粒细胞趋化作用，也不抑制通过替代性 G 蛋白偶联趋化因子受体(例如 C5a、IL-8、PAF)介导的 CD11b 上调。在分离的人单核细胞中，CP-105696 可抑制 LTB4 (5 nM) 介导的 Ca2+ 动员，其 lC50 值为 940±70 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CP-105696 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在剂量为50 mg/kg/day(28天)的情况下，移植到C57Bl/6 (H2b)受体中的B10.BR (H2k)同种异体移植物受到显著保护，这反映在与对照移植物的平均存活时间(27±20天[n=10] vs. 12±6天[n=14]；P=0.0146)上。使用诱导方案(第-1天至第3天)，100 mg/kg/day的CP-105696显著延长同种异体移植物存活期(33±23天[n=9]；P=0.0026)，但10 mg/kg/day的CP-105696无此作用(18±16天[n=8]；P=0.1433)。同基因移植物可无限期存活(n=11)。排斥反应时同种异体移植的免疫组织学评估显示，单核细胞浸润主要由 CD3+ 和 CD11b+ (Mac-1+) 细胞组成，而这些细胞在同基因移植物中并不常见。与同种异体移植对照组相比，接受 50 或 100 mg/kg/day 剂量 CP-105696 治疗的小鼠的同种异体移植显示，单核细胞/巨噬细胞上 β2-整合素 (Mac-1) 的表达选择性降低，CD11b 染色密度证实了这一点[2]。

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分子量

428.52

Formula

C28H28O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (233.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3336 mL 11.6681 mL 23.3361 mL
5 mM 0.4667 mL 2.3336 mL 4.6672 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

COA (286 KB) HNMR (204 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[2]

Mice[2]
Allogeneic donor hearts are harvested after intravenous heparinization of donor B10.BR mice (H2k) and are preserved via retrograde perfusion with cold cardioplegia solution into the left ventricle. Recipient C57Bl/6 mice (H2b) are prepared by ligating the lumbar vessels and isolating the abdominal aorta and vena cava; donor hearts are sutured in place by microvascular anastomoses of the donor aorta and pulmonary artery to the recipient aorta and inferior vena cava, respectively. CP-105696 is evaluated in a 28-day treatment protocol (50 mg/kg/day), a high-dose (100 mg/kg/day) induction protocol (day -1 to day 3), and a low-dose (10 mg/kg/day) induction protocol (day -1 to day 3). In all study groups, drug is administered orally in a 0.5% methylcellulose vehicle. In parallel studies, treatment of C57Bl/6 (H2b) recipients bearing B10.BR (H2k) cardiac allografts given FK506 (2 mg/kg/day for 28 days), our standard control immunosuppressant, significantly prolongs allograft survival (mean survival time [MST], 40±18 days [n=9]; P=0.0002)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

CP-105696 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3336 mL 11.6681 mL 23.3361 mL 58.3403 mL
5 mM 0.4667 mL 2.3336 mL 4.6672 mL 11.6681 mL
10 mM 0.2334 mL 1.1668 mL 2.3336 mL 5.8340 mL
15 mM 0.1556 mL 0.7779 mL 1.5557 mL 3.8894 mL
20 mM 0.1167 mL 0.5834 mL 1.1668 mL 2.9170 mL
25 mM 0.0933 mL 0.4667 mL 0.9334 mL 2.3336 mL
30 mM 0.0778 mL 0.3889 mL 0.7779 mL 1.9447 mL
40 mM 0.0583 mL 0.2917 mL 0.5834 mL 1.4585 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2334 mL 0.4667 mL 1.1668 mL
60 mM 0.0389 mL 0.1945 mL 0.3889 mL 0.9723 mL
80 mM 0.0292 mL 0.1459 mL 0.2917 mL 0.7293 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2334 mL 0.5834 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CP-105696158081-99-3Pfizer 105696CP105696CP 105696Pfizer105696Pfizer-105696Leukotriene ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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