2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Endogenous Metabolite
  5. Endogenous Metabolite抑制剂

Endogenous Metabolite抑制剂

Endogenous Metabolite抑制剂 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1232
    Metyrapone

    美替拉酮

    		Inhibitor 99.84%
    Metyrapone (Su-4885) 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂，可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生，也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成，也会影响行为和情绪。此外，Metyrapone 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率，也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida) 细胞色素 P-450 (CYP450) 相互作用。Metyrapone 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
  • HY-106024B
    Alagebrium chloride

    阿拉氯胺

    		Inhibitor 99.82%
    Alagebrium chloride (ALT711) 是一种晚期糖基化终产物 (AGE) 抑制剂。
  • HY-B0251
    Eplerenone

    依普利酮

    		Inhibitor 99.81%
    Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB)，具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
  • HY-16482
    Teglicar

    替格列卡

    		Inhibitor 98.0%
    Teglicar 是一种选择性、可逆性的肉碱棕榈酰转移酶1 (L-CPT1) 肝脏亚型抑制剂，具有口服活性，其 IC50 值为 0.68 μM, Ki 值为 0.36 μM。Teglicar 具有潜在的抗高血糖特性。Teglicar 可用于糖尿病和神经退行性疾病的研究，包括亨廷顿病(HD)。
  • HY-W012977
    3,3-Dimethyl-1-butanol

    新己醇

    		Inhibitor 99.56%
    3,3-Dimethyl-1-butanol (DMB) 是一种口服有效的三甲胺 (TMA) 和三甲基胺-N-氧化物 (TMAO) 抑制剂。3,3-Dimethyl-1-butanol 抑制 p65 NF-κB 和 TGF-β1/Smad3 信号通路。3,3-Dimethyl-1-butanol 在心血管疾病 (CVD) 中有潜在应用。
  • HY-150252A
    ATIC-IN-1 acetate Inhibitor 99.96%
    ATIC-IN-1 (compound 14) acetate 是一种靶向氨基咪唑酰胺核苷酸转化酶/肌苷酸环化水解酶 (ATIC) 二聚化的抑制剂 (Ki 值为 685 nM)，ATIC 催化嘌呤的从头生物合成。ATIC 二聚化对其氨基咪唑甲酰胺核糖核苷酸 (AICAR) 转化酶活性至关重要。ATIC-IN-1 acetate 通过降低细胞数量和细胞分裂率表现出抗肿瘤活性。
  • HY-110036
    GW-405833 Inhibitor 98.91%
    GW-405833 (L768242) 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂。GW405833 对 CB2 的 EC50 和 Ki 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB1 的 EC50 和 Ki 值为 16.1 μM 和 4772 nM。GW-405833 还表现出非竞争性的 CB1 抑制剂作用，通过依赖于 CB1 受体 (而非 CB2) 的机制发挥镇痛和消炎效果。GW-405833 能显著抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。
  • HY-162350
    TDI-11055 Inhibitor 99.43%
    TDI-11055 是表观遗传读取蛋白 11-19 白血病 (ENL) YEATS 的抑制剂，ENL 可驱动急性髓系白血病 (AML) 的致癌转录程序，形成造血系统恶性肿瘤 AML。
  • HY-155157
    PF-07247685 Inhibitor 98.66%
    PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
  • HY-137243
    Adenosine 3',5'-diphosphate disodium Inhibitor 99.12%
    Adenosine 3',5'-diphosphate disodium 是一种羟类固醇磺基转移酶 (hydroxysteroid sulfotransferases) 抑制剂。
  • HY-110036A
    GW405833 hydrochloride Inhibitor 99.59%
    GW405833 (L768242) hydrochloride 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂。GW405833 对 CB2 的 EC50 和 Ki 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB1 的 EC50 和 Ki 值为16.1 μM 和 4772 nM。GW405833 hydrochloride 还表现出非竞争性的 CB1 抑制剂作用，通过依赖于 CB1 受体 (而非 CB2) 的机制发挥镇痛效果。GW405833 hydrochloride 能显著抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 hydrochloride 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。
  • HY-155156
    PF-07238025 Inhibitor 99.46%
    PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50=19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用，阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化，而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关，特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点，改善小鼠的葡萄糖耐量。
  • HY-17357
    Nepafenac

    奈帕芬胺

    		Inhibitor 99.56%
    Nepafenac (AHR 9434; AL 6515)，一种非甾体类抗炎剂，是一种局部给药的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性，使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479)，从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性，从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生，从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
  • HY-B0251R
    Eplerenone (Standard)

    依普利酮（标准品）

    		Inhibitor
    Eplerenone (Standard) 是 Eplerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eplerenone (Epoxymexrenone) 是一种选择性和高度特异性醛固酮阻滞剂 (SAB)，具有口服活性。Eplerenone 也是一种选择性矿糖皮质激素受体拮抗剂 (MRA)，其 IC50 值为 0.081 μM。Eplerenone 可用于高血压、动脉粥样硬化、慢性收缩期心力衰竭 (HF) 和心血管 (CV) 的研究。
  • HY-137823
    4-Nitrophenyl-N-acetyl-β-D-galactosaminide Inhibitor 99.55%
    4-Nitrophenyl-N-acetyl-β-D-galactosaminide 对 GlcNAc 和 GalNAc 有抑制活性，Ki 分别为 1.15 mM 和 0.51 mM。是从牛胎毛滴虫 (T. foetus) 中提取出来的物质。
  • HY-17357S
    Nepafenac-d5

    奈帕芬胺 D5

    		Inhibitor 98.84%
    Nepafenac-d5 (AHR-9434-d5; AL-6515-d5) 是 Nepafenac (HY-17357) 的氘代物。Nepafenac，一种非甾体类抗炎剂，是一种局部给药的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性，使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479)，从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性，从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生，从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。
  • HY-W590849
    F1874-108 Inhibitor 99.22%
    F1874-108 是油菜素内酯生物合成和信号转导的抑制剂。
  • HY-122949
    Momordicine I Inhibitor
    Momordicine I 是一种葫芦烷型三萜类化合物。Momordicine I 通过促进细胞凋亡 (apoptosis) 和损害线粒体氧化磷酸化抑制胶质瘤生长。Momordicine I 抑制糖酵解、脂质代谢，诱导 HNC 细胞自噬 (autophagy)，从而抑制头颈癌的生长。Momordicine I 通过抑制 PLA2G6 和 DGK-ζ 减轻异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大。Momordicine I 通过上调 NO、抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 活性、激活 PI3K/Akt 通路、减少氧化应激和炎症发挥其心血管益处。Momordicine I 可抑制 AKT1、IL-6 和 SRC，暗示其应用于 2 型糖尿病的潜力。
  • HY-146036
    NADH-IN-1 Inhibitor 99.38%
    NADH-IN-1 对 NADH: 泛醌氧化还原酶 (NADH:ubiquinone oxidoreductase) 具有抑制活性，IC50 为 27 μM。NADH-IN-1 在体外能有效刺激葡萄糖摄取。NADH-IN-1易被肝脏代谢。可用于糖尿病的研究。
  • HY-171036
    GAPDH-IN-1 Inhibitor 98.1%
    GAPDH-IN-1 (Compound F8) 是一种 GAPDH 抑制剂 (对 GAPDH 酶活性的 IC50 值为 39.31 μM)。GAPDH-IN-1 与活性位点的天冬氨酸形成共价加合物，取代酶的辅因子 NAD+，同时增强半胱氨酸反应性探针与催化半胱氨酸的反应。
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