1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Endogenous Metabolite
  3. Teglicar

Teglicar  (Synonyms: 替格列卡)

目录号: HY-16482 纯度: ≥98.0%
COA 产品使用指南

Teglicar 是一种选择性、可逆性的肉碱棕榈酰转移酶1 (L-CPT1) 肝脏亚型抑制剂,具有口服活性,其 IC50 值为 0.68 μM, Ki 值为 0.36 μM。Teglicar 具有潜在的抗高血糖特性。Teglicar 可用于糖尿病和神经退行性疾病的研究,包括亨廷顿病(HD)。

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Teglicar Chemical Structure

Teglicar Chemical Structure

CAS No. : 250694-07-6

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2200
In-stock
5 mg ¥9800
In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Teglicar is a selective and reversible orally active liver isoform of carnitine palmitoyl-transferase 1 (L-CPT1) inhibitor with an IC50 value of 0.68 μM and a Ki value of 0.36 μM. Teglicar has a potential antihyperglycemic propert. Teglicar can be used for the research of diabetes and neurodegenerative disease including Huntington's disease (HD)[1][2].

IC50 & Target

IC50: 0.68 μM (L-CPT1); Ki: 0.36 μM (L-CPT1)[1]

体外研究
(In Vitro)

Teglicar has L-CPT1 inhibitory activity with an IC50 value of 0.68 μM and a Ki value of 0.36 μM[1].
Teglicar (10 μM; 2 h) induces a concentration-dependent reduction of ketone bodies and glucose production[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Teglicar (oral, 80 mg/kg, once a day, for 30 days or infusion, 5.3 mg/kg/h, for 3 h) reduces the endogenous glucose production (262%) without affecting peripheral glucose utilization in SD rats[1].
Teglicar (gavage, 50 mg/kg, single or long-term 100 mg/kg/day for 30 days) not affects heart 2-[3H]deoxyglucose uptake in C57BL6/J mice[1].
Teglicar (gavage, 50 mg/kg, twice a day, for 45 days) reduces postabsorptive glycemia (238%), water consumption (231%), and fructosamine (230%) in db/db mice[1].
Teglicar (30 mg/kg, twice a day, for 26 days) normalized glycemia (219%) and insulinemia (253%) and increases HTGC but not affects liver and peripheral insulin sensitivity in high-fat diet C57BL/6J mice[1].
Teglicar (oral, 50 μM, was added to the surface of fly food, 1, 8, 12, and 15 days) ameliorates the neurodegenerative phenotype in a drosophila Huntington's Disease Model by acting on the expression of carnitine-related genes[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SD rats[1]
Dosage: 80 mg/kg, 5.3 mg/kg
Administration: oral, 80 mg/kg, once a day, for 30 days or infusion, 5.3 mg/kg/h, for 3 h
Result: Reduced basal insulin levels, showed a higher triglyceride and low glycogen content in the liver, without any change in liver weight.
Showed a rapid drop in glycemia, suppressed EGP (EGP2) diminished by 62% and not affected peripheral glucose utilization (GU).
Animal Model: C57BL6/J mice[1]
Dosage: 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: gavage, 50 mg/kg, single or long-term 100 mg/kg/day for 30 days.
Result: Did not modify etomoxir-induced M-CPT1 inhibition and failed to determine significant changes in 2-DG heart uptake, heart weights, and triglyceride content.
Animal Model: db/db mice[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: gavage, 50 mg/kg, twice a day, for 45 days
Result: Induced a significant reduction of postabsorptive serum glucose, reduced serum fructosamine and average daily water consumption, increased Serum FFAs, but did not change insulin levels, triglycerides, alanine aminotransferase, also induced a significant reduction of glucose AUC during ITT.
Did not induce any variation in the content of PPAR-α and its target gene product MCAD and peroxisomal b-oxidation in liver and heart of db/db mice.
Animal Model: High-fat diet C57BL/6J mice[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: 30 mg/kg, twice a day, for 26 days
Result: Did not affect food intake, did not change body weight and serum FFAs and triglycerides and did not affect glucose intolerant.
分子量

399.61

Formula

C22H45N3O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

替格列卡

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol 中的溶解度 : 100 mg/mL (250.24 mM; ultrasonic and heat to 60°C)

DMSO 中的溶解度 : 19 mg/mL (47.55 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 10 mg/mL (25.02 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5024 mL 12.5122 mL 25.0244 mL
5 mM 0.5005 mL 2.5024 mL 5.0049 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.33 mg/mL (8.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.33 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 33.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.9 mg/mL (4.75 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.9 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 19.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO / Ethanol 1 mM 2.5024 mL 12.5122 mL 25.0244 mL 62.5610 mL
5 mM 0.5005 mL 2.5024 mL 5.0049 mL 12.5122 mL
10 mM 0.2502 mL 1.2512 mL 2.5024 mL 6.2561 mL
15 mM 0.1668 mL 0.8341 mL 1.6683 mL 4.1707 mL
20 mM 0.1251 mL 0.6256 mL 1.2512 mL 3.1280 mL
25 mM 0.1001 mL 0.5005 mL 1.0010 mL 2.5024 mL
DMSO / Ethanol 30 mM 0.0834 mL 0.4171 mL 0.8341 mL 2.0854 mL
40 mM 0.0626 mL 0.3128 mL 0.6256 mL 1.5640 mL
Ethanol 50 mM 0.0500 mL 0.2502 mL 0.5005 mL 1.2512 mL
60 mM 0.0417 mL 0.2085 mL 0.4171 mL 1.0427 mL
80 mM 0.0313 mL 0.1564 mL 0.3128 mL 0.7820 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1251 mL 0.2502 mL 0.6256 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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