2. Immunology/Inflammation GPCR/G Protein Metabolic Enzyme/Protease
  3. COX Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite
  4. Nepafenac

Nepafenac  (Synonyms: 奈帕芬胺; AHR 9434; AL 6515)

目录号: HY-17357 纯度: 99.56%
COA 产品使用指南 技术支持

Nepafenac (AHR 9434; AL 6515)，一种非甾体类抗炎剂，是一种局部给药的 COX-2 抑制剂，IC50 为 0.12 μM。Nepafenac 仅表现出较弱的 COX-1 抑制活性 (IC50 = 64.3 μM)。Nepafenac 具有独特的前体药物特性，使其能够在眼组织中快速转化为活性代谢物 Amfenac (HY-17479)，从而在视网膜和脉络膜中达到高浓度。Nepafenac 通过抑制环氧合酶 (COX) 的活性，从而减少前列腺素 PGE₂ 的产生，从而减轻炎症和疼痛。Nepafenac 可以延缓兔眼葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的转移。Nepafenac 主要用于眼科手术后的疼痛管理和炎症控制。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Nepafenac

Nepafenac Chemical Structure

CAS No. : 78281-72-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥396
In-stock
25 mg ￥360
In-stock
100 mg ￥960
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Nepafenac:

Nepafenac 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 COX 亚型特异性产品:

查看所有亚型
COX COX-1 COX-2 COX-3

查看 Prostaglandin Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型
DP EP FP IP TXA2/TP TXB2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Nepafenac (AHR 9434; AL 6515), a nonsteroidal anti-inflammatory agent, is a topically administered COX-2 inhibitor with an IC50 of 0.12 μM. Nepafenac exhibits only weak COX-1 inhibitory activity (IC50 = 64.3 μM). Nepafenac possesses unique prodrug properties, which enable it to rapidly convert into the active metabolite Amfenac (HY-17479) in the ocular tissues, thereby achieving high concentrations in the retina and choroid. Nepafenac reduces inflammation and pain by inhibiting the activity of cyclooxygenase (COX) enzymes and thereby decreasing the production of prostaglandin PGE₂. Nepafenac can delay the metastasis of uveal melanoma (UM) in rabbit eyes. Nepafenac is mainly used for pain management and inflammation control after ophthalmic surgeries[1][2][3].

IC50 & Target[1]

COX-1

64.3 μM (IC50)

COX-2

0.12 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Nepafenac (0.05%-0.1% 滴眼液，0-500 分钟) 在浓度为 1% 时可抑制离体兔虹膜/睫状体 (90-95%) 和视网膜/脉络膜 (55%) 中 PGE₂，持续时间分别为 6 小时和 4 小时[1]。
Nepafenac (7-117 μM，0-400 分钟) 对离体兔角膜和结膜/巩膜的渗透性比 Diclofenac (HY-15036) 更强，渗透系数 (kps) 分别为 727 × 10-6 min-1 和 128 × 10-6 min-1[2]。
Nepafenac (0.05%-0.1% 滴眼液，5 分钟) 可在兔离体角膜表面短时间内灌注，导致药物持续 6 小时通过角膜，并在角膜内皮侧积累 16.7 μM[2]。
Nepafenac (8.9-140 μM，0-6 小时) 可在兔和人眼的角膜、虹膜/睫状体和视网膜/脉络膜中有效水解为 Amfenac，并且其在兔角膜中的水解呈现时间和剂量依赖性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Nepafenac 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Nepafenac (0.1% 滴眼液，局部眼部给药，单剂量) 在创伤诱发的兔急性眼部炎症模型中表现出强效且持久的抗炎作用[1]。
Nepafenac (0.3% 滴眼液，局部眼部给药，每日两次，持续 12 周) 可延缓兔葡萄膜黑色素瘤 (UM) 的进展[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Trauma-induced model of acute ocular inflammation established in New Zealand Albino rabbits (2-2.5 kg)[1]
Dosage: 0.1% eye drops
Administration: Topical ocular administration, single dose
Result: Reduced protein exudation by 61% and inhibited PGE₂ by 98%.
Exhibited the anti-inflammatory effect lasts for 8 hours after a single administration.
Animal Model: Human UM cell line induced xenograft tumor model established in male New Zealand albino rabbits[3]
Dosage: 0.3% eye drops
Administration: Topical ocular administration, twice daily for 12 weeks
Result: Reduced the incidence of tumors.
Alleviated the tumor morphology, mainly presenting as flat lesions (in the control group, large tumors accompanied by vitreous hemorrhage were more common).
Significantly reduced the staining intensity of COX-2 in tumors. Delayed the appearance time of circulating tumor cells (CMCs), and reduced the lung and liver metastasis of the tumor.
Clinical Trial
分子量

254.28

Formula

C15H14N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

奈帕芬胺
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (393.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9327 mL 19.6634 mL 39.3267 mL
5 mM 0.7865 mL 3.9327 mL 7.8653 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.56%

COA (283 KB) HNMR (138 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Nepafenac 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9327 mL 19.6634 mL 39.3267 mL 98.3168 mL
5 mM 0.7865 mL 3.9327 mL 7.8653 mL 19.6634 mL
10 mM 0.3933 mL 1.9663 mL 3.9327 mL 9.8317 mL
15 mM 0.2622 mL 1.3109 mL 2.6218 mL 6.5545 mL
20 mM 0.1966 mL 0.9832 mL 1.9663 mL 4.9158 mL
25 mM 0.1573 mL 0.7865 mL 1.5731 mL 3.9327 mL
30 mM 0.1311 mL 0.6554 mL 1.3109 mL 3.2772 mL
40 mM 0.0983 mL 0.4916 mL 0.9832 mL 2.4579 mL
50 mM 0.0787 mL 0.3933 mL 0.7865 mL 1.9663 mL
60 mM 0.0655 mL 0.3277 mL 0.6554 mL 1.6386 mL
80 mM 0.0492 mL 0.2458 mL 0.4916 mL 1.2290 mL
100 mM 0.0393 mL 0.1966 mL 0.3933 mL 0.9832 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Nepafenac78281-72-8AHR 9434 AL 6515奈帕芬胺AHR9434AHR-9434AL6515AL 6515AL-6515COXProstaglandin ReceptorEndogenous MetaboliteCyclooxygenaseCMCcirculating malignant cellCOX-2cyclooxygenase-2CsAcyclosporin APCRpolymerase chain reactionUMuveal melanoma.Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
Nepafenac
目录号：
HY-17357
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z