1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1),是一种重要的细胞膜蛋白,可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说,它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中,它将外来化合物(如毒素或药物)泵回肠腔,在肝细胞中,它将它们泵入胆管,在肾近端小管细胞中,它将它们泵入尿管,在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中,它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp,这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累,并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N7641
    3',4',7-Trimethoxyquercetin Inhibitor 98.87%
    3',4',7-Trimethoxyquercetin (Quercetin 3′,4′,7-trimethyl ether) 是一种可以从 Taraxacum mongolicum 中分离得到的多甲氧基黄酮。3',4',7-Trimethoxyquercetin 也是 Quercetin hydrate (HY-18085A) 的衍生物。3',4',7-Trimethoxyquercetin 具有抗肿瘤的活性。
    3',4',7-Trimethoxyquercetin
  • HY-136217
    PU 23 Inhibitor 99.48%
    PU 23 是一种多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂,可降低抗肿瘤剂 6-Mercaptopurine 的耐药性。
    PU 23
  • HY-N4108
    Hypophyllanthin Inhibitor 98.84%
    Hypophyllanthin 是 Phyllanthus spp 中主要的一种木质素,具有很强的抗炎活性。Hypophyllanthin 能直接抑制 P-gp 的活性,而不干扰 MRP2 活性。
    Hypophyllanthin
  • HY-11018A
    Risperidone hydrochloride

    利哌酮盐酸盐

    Inhibitor
    Risperidone hydrochloride (R 64 766 hydrochloride) 是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
    Risperidone hydrochloride
  • HY-14895
    Fabomotizole Substrate 99.96%
    Fabomotizole (CM346) 是一种具有抗焦虑、抗缺血和神经保护活性的杀虫剂,也是 p-糖蛋白的底物。在大鼠中诱发急性心内膜下缺血模型中,Fabomotizole 抑制异丙肾上腺素引起的 ST 段压降低。Fabomotizole 还抑制贾第鞭毛虫 (Giardia lamblia),可潜在抑制贾第虫病 (giardiasis)。Fabomotizole 还靶向 Sigma1R、NRH:醌还原酶 2 (NQO2) 和 MAO-A 发挥抗焦虑作用。
    Fabomotizole
  • HY-50879R
    Elacridar (Standard)

    依克立达 (Standard)

    Inhibitor
    Elacridar (Standard) 是 Elacridar 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elacridar 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (Pgp)乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
    Elacridar (Standard)
  • HY-162373
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 30.39 μM 和 65.1 μM),具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中,表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物,并且不会穿过血脑屏障 (BBB),可能存在中枢神经系统副作用的风险。
    α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10
  • HY-17411R
    Limonin (Standard)

    柠檬苦素 (Standard)

    Inhibitor
    Limonin (Standard) 是 Limonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Limonin 是 CYP3A4 的有效抑制剂,其 IC50 为 6.2 μM。Limonin 抑制 HIV-1EC50 为 60.0 μM。Limonin 诱导人结肠腺癌细胞凋亡,IC50 为54.74 μM。Limonin 具有抗病毒和抗肿瘤活性。
    Limonin (Standard)
  • HY-11018S2
    Risperidone-d6

    利培酮-d6

    Inhibitor
    Risperidone-d6 (R 64 766-d6) 是 Risperidone (HY-11018) 的氘代物。Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂,P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂,其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8,5.9 nM。
    Risperidone-d<sub>6</sub>
  • HY-110377
    Tariquidar dihydrochloride Inhibitor
    Tariquidar dihydrochloride (XR9576 dihydrochloride) 是一种有效的特异性 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,Kd 为 5.1 nM。
    Tariquidar dihydrochloride
  • HY-112912
    P-gp modulator 1
    P-gp modulator 1 是一种高亲和力、口服有效的 p- 糖蛋白 (Pgp) 调节剂,可以逆转 Pgp 介导的多药抗性。
    P-gp modulator 1
  • HY-149053
    OY-101 Inhibitor
    OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比,OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
    OY-101
  • HY-146096
    RMS3 Inhibitor
    RMS3 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS3 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS3 具有强抗癌特性。
    RMS3
  • HY-128685
    FD 12-9 Inhibitor
    FD 12-9 是一种类黄酮二聚体,为 P-gpBCRP 的双重抑制剂,EC50 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。
    FD 12-9
  • HY-B0532B
    Trifluoperazine dimaleate

    三氟拉嗪二马来酸酯

    Inhibitor
    Trifluoperazine dimaleate 是一种抗精神病剂,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dimaleate 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dimaleate 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine dimaleate 是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dimaleate 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine dimaleate
  • HY-13646C
    Encequidar mesylate hydrochloride Inhibitor
    Encequidar (HM30181) mesylate hydrochloride 是一种有效的、选择性的 P-糖蛋白 (MDR1) 抑制剂。Encequidar mesylate hydrochloride 提高紫杉醇 (HY-B0015) 在小鼠肿瘤模型中的抗肿瘤功效。
    Encequidar mesylate hydrochloride
  • HY-10550B
    Tariquidar dimesylate Inhibitor
    Tariquidar dimesylate (XR9576 dimesylate) 是一种 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。Tariquidar dimesylate 通过与 P-glycoprotein 结合,阻止其将药物从脑内向外运输,从而增加药物在脑内的浓度。Tariquidar dimesylate 可用于血脑屏障穿透性和多药耐药性的研究。
    Tariquidar dimesylate
  • HY-170569
    Cetagliptin Substrate
    Cetagliptin 是口服有效的二肽基肽酶 4 (dipeptidyl peptidase 4DPP-4) 和 CYP2D6 抑制剂(IC50为 6 µM)。Cetagliptin 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的底物。Cetagliptin 可减少 GLP-1 降解,维持餐后血糖水平,用于 2 型糖尿病研究。
    Cetagliptin
  • HY-146097
    RMS5 Inhibitor
    RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XLMcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
    RMS5
  • HY-17367S2
    Atazanavir-d9

    阿扎那韦-d9

    Modulator
    Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir-d<sub>9</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种