1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. P-glycoprotein

P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1),是一种重要的细胞膜蛋白,可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说,它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中,它将外来化合物(如毒素或药物)泵回肠腔,在肝细胞中,它将它们泵入胆管,在肾近端小管细胞中,它将它们泵入尿管,在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中,它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp,这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累,并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-100750R
    Norverapamil hydrochloride (Standard)

    盐酸去甲维拉帕米 (Standard)

    Inhibitor
    Norverapamil (hydrochloride) (Standard)是 Norverapamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Norverapamil hydrochloride,是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
    Norverapamil hydrochloride (Standard)
  • HY-N144114
    P-gp inhibitor 2 Inhibitor
    P-gp inhibitor 2 是一种有效的 P-gp 抑制剂。P-gp Inhibitor 2 在过表达 P-gp 的人结肠直肠癌细胞 (SW600 Ad300) 中显示出阿霉素耐药的逆转作用(IC50=0.22 µM)。
    P-gp inhibitor 2
  • HY-B0947S1
    Sulfanitran-13C6

    磺胺硝苯-13C6

    Activator
    Sulfanitran-13C613C 标记的 Sulfanitran。Sulfanitran 是一种用于禽类饲料的抗菌和抗球虫剂。Sulfanitran 也是一种多药耐药蛋白 2 (MRP2) 刺激剂,可以增加 MRP2 对雌二醇 17-β-D-葡糖醛酸 (E217βG) 的亲和力。
    Sulfanitran-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-157330
    P-gp inhibitor 16 Inhibitor
    P-gp inhibitor 16 (compound 14) 是一种 p-糖蛋白 (p-glycoprotein) 抑制剂。P-gp inhibitor 16 显着增加阿霉素诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 并显示出抗癌作用。
    P-gp inhibitor 16
  • HY-161776
    P-gp/CDK2-IN-1 Inhibitor
    P-gp/CDK2-IN-1 (Compound 4j) 是 P-糖蛋白 (P-gp) 和细胞周期蛋白依赖性激酶-2 (CDK2) 的抑制剂。P-gp/CDK2-IN-1 抑制癌细胞 SW-480 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 38.6 μM 和 26.6 μM。P-gp/CDK2-IN-1 在 DPPH 实验中表现出抗氧化活性,EC50 为 580 μM。
    P-gp/CDK2-IN-1
  • HY-B0532AR
    Trifluoperazine dihydrochloride (Standard)

    盐酸三氟拉嗪 (Standard)

    Inhibitor
    Trifluoperazine (dihydrochloride) (Standard)是 Trifluoperazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Tri
    Trifluoperazine dihydrochloride (Standard)
  • HY-N0144R
    Piperine (Standard)

    胡椒碱 (Standard)

    Inhibitor
    Piperine (Standard) 是 Piperine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piperine 是能够从胡椒中分离的天然生物碱,可以抑制 P-glycoproteinCYP3A4的活性。Piperine 对 HeLa 细胞的 IC50 为 61.94±0.054 μg/mL。
    Piperine (Standard)
  • HY-161260
    P-gp inhibitor 20 Inhibitor
    P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P-gp 的外流功能 (不影响 P-gp 的表达),从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性,其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
    P-gp inhibitor 20
  • HY-144366
    P-gp inhibitor 3 Inhibitor
    P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力,能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
    P-gp inhibitor 3
  • HY-174469
    PROTAC PI3K/110β degrader-2 Inhibitor
    PROTAC PI3K/110β degrader-2 是一种选择性 PI3K/p110β PROTAC 降解剂。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以显著降解 110β 蛋白并抑制 P-糖蛋白的表达。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以增加活性氧 (ROS) 的水平。PROTAC PI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 介导的线粒体凋亡 apoptosis 通路和抑制 AKT/Bcl-2 信号通路发挥抗肿瘤作用。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: PI3K/110β 配体 (HY-75124); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W002042))。
    PROTAC PI3K/110β degrader-2
  • HY-15206R
    Glibenclamide (Standard)

    格列本脲 (标准品);

    Inhibitor
    Glibenclamide (Standard) 是 Glibenclamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein。Glibenclamide 直接结合并阻断KATPSUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR)。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬
    Glibenclamide (Standard)
  • HY-136934
    Reversin 205 Inhibitor
    Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。Reversin 205 是一种多肽化疗增敏剂。
    Reversin 205
  • HY-N0450R
    Sinapine thiocyanate (Standard)

    芥子碱硫氰酸盐 (Standard)

    Inhibitor
    Sinapine (thiocyanate) (Standard)是 Sinapine (thiocyanate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sinapine thiocyanate 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine thiocyanate 具有抗炎,抗氧化,抗肿瘤,抗血管生成和放射防护作用。Sinapine thiocyanate 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。
    Sinapine thiocyanate (Standard)
  • HY-163204
    RhQ-DMB Inhibitor
    RhQ-DMB 是有效的 P-gp 抑制剂。RhQ-DMB 在表达 CmABCB1 的酵母菌株中表现出较高的亲和力和抑制活性。
    RhQ-DMB
  • HY-P990196
    Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) Inhibitor
    Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
    Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2)
  • HY-W702907
    DM-4103 Inhibitor
    DM-4103 是一种 Tolvaptan (HY-17000) 的主要代谢物,主要通过肝脏中的 CYP3A4 酶代谢。DM-4103 在 SCHH 细胞中抑制人体肝脏转运蛋白 NTCP、BSEP、MRP2、MRP3、MRP4 (IC50 分别为 16.3、4.15、51.0、44.6、4.26 μM) 和胆汁酸转运的能力。DM-4103 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    DM-4103
  • HY-N6015R
    Bacopasaponin C (Standard)

    假马齿苋皂苷C (Standard)

    Inhibitor
    Bacopasaponin C (Standard) 是 Bacopasaponin C (HY-N6015) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bacopasaponin C 是一种口服活性的天然糖苷。Bacopasaponin C 可从 Bacopa monniera 中分离。Bacopasaponin C 抑制 Verapamil (HY-14275) 刺激的 P-gp ATP 酶活性,IC50 为 57.83 μg/mL。Bacopasaponin C 对肉瘤具有抗肿瘤活性。Bacopasaponin C 对 Leishmania donovani 具有抗寄生虫活性。
    Bacopasaponin C (Standard)
  • HY-146118
    P-gp modulator 3 Modulator
    P-gp modulator 3 (Compound 37) 是一种有效的竞争性和变构性 P-glycoprotein (P-gp) 调节剂。
    P-gp modulator 3
  • HY-168953
    Lysosomal P-gp targeted agent 1 Modulator
    Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS),导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
    Lysosomal P-gp targeted agent 1
  • HY-N2453R
    Convallatoxin (Standard)

    铃兰毒苷 (Standard)

    Convallatoxin (Standard) 是 Convallatoxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
    Convallatoxin (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种