2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. PARP
  5. PARP抑制剂

PARP抑制剂

PARP Isoform Comparison

PARP抑制剂 (334):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10162
    Olaparib

    奥拉帕尼

    		Inhibitor 99.98%
    Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-15147
    XAV-939 Inhibitor 99.91%
    XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性，IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病，例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
  • HY-16106
    Talazoparib

    他拉唑帕利

    		Inhibitor 99.89%
    Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的，具有口服活性的 PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10619
    Niraparib

    尼拉帕尼

    		Inhibitor 99.96%
    Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-132167
    Saruparib Inhibitor 99.76%
    Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的，具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶抑制剂和捕集剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性，并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
  • HY-174836
    ZINC000081009201 Inhibitor
    ZINC000081009201 是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 1 (PARP1) 的抑制剂，IC50 为 1.4767 μM。ZINC000081009201 有望用于三阴性乳腺癌 (TNBC)的研究。
  • HY-175471
    PARP1-IN-42 Inhibitor
    PARP1-IN-42 (Example 43 cis-a) 是一种 PARP1 抑制剂，IC50 <10 nM。PARP1-IN-42 可用于肿瘤的研究。
  • HY-N0171A
    Beta-Sitosterol (purity>98%)

    β-谷甾醇 (purity>98%)

    		Inhibitor 99.74%
    Beta-Sitosterol (purity>98%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
  • HY-10617A
    Rucaparib

    瑞卡帕布

    		Inhibitor 99.97%
    Rucaparib (AG014699) 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂，对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
  • HY-10129
    Veliparib

    维利帕尼

    		Inhibitor 99.78%
    Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP1 和 PARP2 的 Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。
  • HY-13688A
    PJ34 Inhibitor 98.11%
    PJ34 是一种有效的特异性 PARPl/2 抑制剂，IC50 分别为 110 nM 和 86 nM。
  • HY-P99275
    Patritumab

    帕曲妥单抗

    		Inhibitor 98.95%
    Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab 与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
  • HY-145471
    KSQ-4279 Inhibitor 99.95%
    KSQ-4279 (USP1-IN-1) 是一种有效的 USP1 抑制剂和选择性 PARP1 抑制剂。KSQ-4279 有望用于癌症的研究。
  • HY-136174
    RBN-2397 Inhibitor 99.82%
    RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。
  • HY-104044
    Pamiparib Inhibitor 99.96%
    Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
  • HY-114778
    Fluzoparib

    氟唑帕利

    		Inhibitor 99.96%
    Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50=1.46±0.72 nM)，具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖，并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性，可用于癌症研究。
  • HY-N4103
    Fucosterol

    岩藻甾醇

    		Inhibitor 98.27%
    Fucosterol 是一种甾醇，可分离自藻类、海藻或硅藻中。Fucosterol 具有多种生物活性，包括抗氧化、抗脂肪、降低血液胆固醇、抗糖尿病和抗癌活性。Fucosterol 通过抑制 PPARα 和 C/EBPα 的表达调控脂肪生成，可用于抗肥胖试剂开发研究。
  • HY-136979
    RBN012759 Inhibitor 99.33%
    RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC50 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
  • HY-N0674
    Dehydrocorydaline

    脱氢紫堇碱

    		Inhibitor 99.77%
    Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50=38 nM)。
  • HY-139156
    SK-575 Inhibitor 99.86%
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
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