1. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  2. PARP
  3. Pamiparib

Pamiparib (Synonyms: BGB-290)

目录号: HY-104044 纯度: 99.97%
产品使用指南

Pamiparib (BGB-290) 是一种口服,有效的,高选择性的 PARP 抑制剂,对 PARP1PARP2IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障,可用于治疗包括实体瘤在内的各种癌症。

MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Pamiparib Chemical Structure

Pamiparib Chemical Structure

CAS No. : 1446261-44-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

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10 mM * 1 mL in DMSO ¥1805 In-stock
1 mg ¥550 In-stock
5 mg ¥1600 In-stock
10 mg ¥2600 In-stock
25 mg ¥5200 In-stock
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  • 参考文献

Description

Pamiparib (BGB-290) is an orally active, potent, highly selective PARP inhibitor, with IC50 values of 0.9 nM and 0.5 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Pamiparib has oral bioavailability, potent PARP trapping, and capability to penetrate the brain, and can be used for the treatment of various cancers including the solid tumor[1][2].

IC50 & Target[1]

PARP

 

In Vitro

Pamiparib shows potent DNA-trapping activity with an IC50 of 13 nM. In the cellular assays, Pamiparib inhibits intracellular PAR formation with an IC50 of 0.24 nM. Tumor cell lines with homologous recombination defects are profoundly sensitive to Pamiparib. Pamiparib is highly active both in vitro and in vivo in BRCA mutant tumors[3].

In Vivo

Pamiparib suppresses PARP activity in patient-derived glioblastoma multiforme and small-cell-lung cancer xenografts, and potentiates the effects of Temozolamide. In vivo activities of Pamiparib, and its combination activity with chemotherapies in patient biopsy derived small cell lung cancer (SCLC) xenograft models[4].

Clinical Trial
Molecular Weight

298.31

Formula

C₁₆H₁₅FN₄O

CAS No.

1446261-44-4

SMILES

O=C1NN=C2CN(CCC3)[C@@]3(C)C(N4)=C2C5=C4C=C(F)C=C51

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage
Powder -20°C 3 years
  4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
  -20°C 1 month
Solvent & Solubility
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (209.51 mM; Need ultrasonic)

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3522 mL 16.7611 mL 33.5222 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3522 mL 6.7044 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6761 mL 3.3522 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.97 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定溶至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
References

Purity: 99.97%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

PamiparibBGB-290BGB290BGB 290PARPpoly ADP ribose polymeraseInhibitorinhibitorinhibit

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