1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Apoptosis
  2. PARP Apoptosis
  3. Niraparib

Niraparib  (Synonyms: 尼拉帕尼; MK-4827)

目录号: HY-10619 纯度: 99.96%
COA 产品使用指南

Niraparib (MK-4827) 是高效的,具有生物口服利用度的 PARP1PARP2 抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复,诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

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Niraparib Chemical Structure

Niraparib Chemical Structure

CAS No. : 1038915-60-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥682
In-stock
5 mg ¥620
In-stock
10 mg ¥1050
In-stock
50 mg ¥1900
In-stock
100 mg ¥3100
In-stock
500 mg ¥8900
In-stock
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Customer Review

Other Forms of Niraparib:

MCE 顾客使用本产品发表的 54 篇科研文献

Proliferation Assay
WB

    Niraparib purchased from MCE. Usage Cited in: Appl Microbiol Biotechnol. 2019 Dec;103(23-24):9557-9568.  [Abstract]

    CDK4 is evaluated via western blot analysis in different cell lines with the treatment of Niraparib in different concentrations and times.

    Niraparib purchased from MCE. Usage Cited in: Appl Microbiol Biotechnol. 2019 Dec;103(23-24):9557-9568.  [Abstract]

    Cyclin D is evaluated via western blot analysis in different cell lines with the treatment of Niraparib in different concentrations and times.

    Niraparib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Chemother Pharmacol. 2017 Oct;80(4):861-867.  [Abstract]

    PARP1 inhibition is lethal to MPM cells. Colony formation assays of clonal cell survival with continuous Niraparib or AZD2281.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Niraparib (MK-4827) is a highly potent and orally bioavailable PARP1 and PARP2 inhibitor with IC50s of 3.8 and 2.1 nM, respectively. Niraparib leads to inhibition of repair of DNA damage, activates apoptosis and shows anti-tumor activity[1][2][3].

    IC50 & Target[1]

    PARP-2

    2.1 nM (IC50)

    PARP-1

    3.8 nM (IC50)

    V-PARP

    330 nM (IC50)

    TANK-1

    570 nM (IC50)

    PARP-3

    1300 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Niraparib (MK-4827) inhibits PARP activity with EC50=4 nM and EC90=45 nM in a whole cell assay. MK-4827 inhibits proliferation of cancer cells with mutant BRCA-1 and BRCA-2 with CC50 in the 10-100 nM range. MK-4827 displays excellent PARP 1 and 2 inhibition with IC50=3.8 and 2.1 nM, respectively, and in a whole cell assay[1]. To validate that Niraparib (MK-4827) inhibits PARP in these cell lines, A549 and H1299 cells are treated with 1 μM MK-4827 for various times and measured PARP enzymatic activity using a chemiluminescent assay. The results show that Niraparib (MK-4827) inhibits PARP within 15 minutes of treatment reaching about 85% inhibition in the A549 cells at 1 h and about 55% inhibition at 1 h for the H1299 cells[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Niraparib (MK-4827) is well tolerated and demonstrates efficacy as a single agent in a xenograft model of BRCA-1 deficient cancer. Niraparib (MK-4827) is well tolerated in vivo and demonstrates efficacy as a single agent in a xenograft model of BRCA-1 deficient cancer. Niraparib (MK-4827) is characterized by acceptable pharmacokinetics in rats with plasma clearance of 28 (mL/min)/kg, very high volume of distribution (Vdss=6.9 L/kg), long terminal half-life (t1/2=3.4 h), and excellent bioavailability, F=65%[1]. Niraparib (MK-4827) enhances radiation response of p53 mutant Calu-6 tumor in both cases, with the single daily dose of 50 mg/kg being more effective than 25 mg/kg given twice daily[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female nude mice (Ncr Nu/Nu) with solitary tumor xenografts[3]
    Dosage: 25 mg/kg or 50 mg/kg
    Administration: Gavage, 25 mg/kg twice a day with 6 h between doses or 50 mg/kg once daily for 21 consecutive days
    Result: Enhanced radiation response.
    Clinical Trial
    分子量

    320.39

    Formula

    C19H20N4O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    中文名称

    尼拉帕尼

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (156.06 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1212 mL 15.6060 mL 31.2120 mL
    5 mM 0.6242 mL 3.1212 mL 6.2424 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.49 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.96%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.1212 mL 15.6060 mL 31.2120 mL 78.0299 mL
    5 mM 0.6242 mL 3.1212 mL 6.2424 mL 15.6060 mL
    10 mM 0.3121 mL 1.5606 mL 3.1212 mL 7.8030 mL
    15 mM 0.2081 mL 1.0404 mL 2.0808 mL 5.2020 mL
    20 mM 0.1561 mL 0.7803 mL 1.5606 mL 3.9015 mL
    25 mM 0.1248 mL 0.6242 mL 1.2485 mL 3.1212 mL
    30 mM 0.1040 mL 0.5202 mL 1.0404 mL 2.6010 mL
    40 mM 0.0780 mL 0.3901 mL 0.7803 mL 1.9507 mL
    50 mM 0.0624 mL 0.3121 mL 0.6242 mL 1.5606 mL
    60 mM 0.0520 mL 0.2601 mL 0.5202 mL 1.3005 mL
    80 mM 0.0390 mL 0.1951 mL 0.3901 mL 0.9754 mL
    100 mM 0.0312 mL 0.1561 mL 0.3121 mL 0.7803 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    Niraparib
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    HY-10619
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