1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics Autophagy
  2. PARP Autophagy
  3. Veliparib

Veliparib  (Synonyms: 维利帕尼; ABT-888)

目录号: HY-10129 纯度: 99.92%
COA 产品使用指南

Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP1PARP2Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Veliparib Chemical Structure

Veliparib Chemical Structure

CAS No. : 912444-00-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥638
In-stock
5 mg ¥580
In-stock
10 mg ¥880
In-stock
50 mg ¥2100
In-stock
100 mg ¥3900
In-stock
200 mg ¥5963
In-stock
500 mg   询价  
1 g   询价  

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Top Publications Citing Use of Products
Proliferation Assay
WB

    Veliparib purchased from MCE. Usage Cited in: J Vet Med Sci. 2018 Nov 23;80(11):1775-1781.  [Abstract]

    PK-15 cells are incubated with 20 μM ABT-888 for 1 hr and subsequently infected with transmissible gastroenteritis virus (TGEV) for 36 hr. Cells are collected and then subjected to Western blot analysis for PARP-1.

    Veliparib purchased from MCE. Usage Cited in: Electrostatics Joint Conference. 2016 July.

    Dose curve of Veliparib on MDA-MB-231 cells without Electroporation.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Veliparib (ABT-888) is a potent PARP inhibitor, inhibiting PARP1 and PARP2 with Kis of 5.2 and 2.9 nM, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    PARP-2

    2.9 nM (Ki)

    PARP-1

    5.2 nM (Ki)

    Autophagy

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Veliparib (ABT-888) 还针对 SIRT2 进行了测试,SIRT2 是一种也使用 NAD+ 进行催化的酶,发现它没有活性 (>5,000 nM)。Veliparib 的受体概况在一组 74 种受体结合试验中确定,浓度为 10 μM。Veliparib 在人 H1 (61%)、人 5-HT1A (91%) 和人 5 中以 50% 或更高的比例取代对照特异性结合-仅 HT7 (84%) 。这三种受体的 IC50 分别为 5.3、1.5 和 1.2 μM[1]
    当用 60 μM Veliparib (ABT-888) 处理时,c-Met 敲低细胞显示 4.2-(shMet-A;95% CI=4-4.5) 或 4.6 倍 (shMet-B;95% CI=4.4-4.8) 生长抑制) 。当用 38 μM Veliparib 处理时,c-Met 敲低细胞表现出 2-(shMet-A;95% CI=1.5-2.5) 或 1.9 倍 (shMet-B;95% CI=1.3-2.5) 生长抑制[2]
    在 HaCaT 细胞中,在 Veliparib (ABT-888) 处理后 6 小时,细胞活力在 1,000 μM 硫芥 (SM) 暴露下显著增加,而 Veliparib 在 100 μM SM 暴露下不保护细胞活力。此外,添加 Veliparib 不再显示 SM 暴露后 24 小时的保护作用[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Veliparib (ABT-888) 是一种有效的 PARP 抑制剂,具有良好的口服生物利用度,可在同源和异种移植肿瘤模型中穿过血脑屏障[1]。在 MDA-MB-231 异种移植肿瘤模型中,与任一抑制剂单独使用相比,联合处理 (AG014699/PF-02341066 和 Veliparib (ABT-888)/Foretinib) 显著减少了肿瘤生长[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    244.29

    Formula

    C13H16N4O

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    中文名称

    维利帕尼

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 29 mg/mL (118.71 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL
    5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.51 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.92%

    参考文献
    Kinase Assay
    [2]

    PARP1 enzyme activity is measured by using a commercial assay kit with the exception that cell lysates containing wild-type PARP1 or PARP Y907 mutant are used in place of the PARP1 protein included with the kit. Total lysate (500 ng) is added to each reaction. The dose course of PARP inhibitor Veliparib (ABT-888) is from 0.01 to 1,000 μM. PARP enzyme activity of wild-type and mutants is determined after incubation with the substrate is measured using a plate reader[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Assay
    [3]

    Cell viability is quantified using the Cell Counting Kit-8 (CCK-8). This assay is based on Dojindo’s highly water-soluble tetrazolium salt. WST-8 is reduced by dehydrogenases in cells to give an orange, water-soluble formazan dye. The amount of the formazan dye generated by dehydrogenases in cells is directly proportional to the number of living cells. Briefly, exponentially growing HaCaT cells are seeded in 96-well plates at a density of 10,000 cells/well. 6 h or 24 h after exposure to sulfur mustard (SM) and the administration of Veliparib, the CCK-8 reagent is added[3.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    MDA-MB-231 (0.5×106), HCC1937 (2×106) or MCF-7 (5×106) cells are injected into the mammary fat pads of female nude (Swiss Nu/Nu) mice of 6-8 weeks of age. A1034 (0.5×106) cells are injected into the mammary fat pads of female FVB/NJ mice of 6-8 weeks of age. H1993 (0.5×106) cells are injected subcutaneously into the right flank of female nude (Swiss Nu/Nu) mice of 6-8 weeks of age. When the tumor volume reaches 50 mm3, PF-02341066 (5 mg/kg) and Foretinib (5 mg/kg), AG014699 (5 mg/kg) and Veliparib (25 mg/kg), dissolved in aqueous 50 mM sodium acetate, pH 4, are administered to mice five times per week as single agents or in combination for the number of days specified in the figure legend. Tumor is measured at the indicated time points, and tumor volume is calculated by the formula: π/6×length×width2. For MDA-MB-231 and A1034 xenograft mouse models, mice are imaged before and after treatment using the IVIS Imaging System to assess tumor growth. Mice are injected with 100 μL of D-luciferin (15 mg/mL in PBS).

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 4.0935 mL 20.4675 mL 40.9350 mL 102.3374 mL
    5 mM 0.8187 mL 4.0935 mL 8.1870 mL 20.4675 mL
    10 mM 0.4093 mL 2.0467 mL 4.0935 mL 10.2337 mL
    15 mM 0.2729 mL 1.3645 mL 2.7290 mL 6.8225 mL
    20 mM 0.2047 mL 1.0234 mL 2.0467 mL 5.1169 mL
    25 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6374 mL 4.0935 mL
    30 mM 0.1364 mL 0.6822 mL 1.3645 mL 3.4112 mL
    40 mM 0.1023 mL 0.5117 mL 1.0234 mL 2.5584 mL
    50 mM 0.0819 mL 0.4093 mL 0.8187 mL 2.0467 mL
    60 mM 0.0682 mL 0.3411 mL 0.6822 mL 1.7056 mL
    80 mM 0.0512 mL 0.2558 mL 0.5117 mL 1.2792 mL
    100 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4093 mL 1.0234 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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