2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. PARP
  4. RBN-2397

RBN-2397 是一种强效的，跨物种的，且具有口服活性的 NAD+ 竞争性 PARP7 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。RBN-2397 有选择性地结合 PARP7 (Kd=0.001 μM) 并可以恢复干扰素 I 型信号转导。RBN-2397 有潜力用于研究晚期或转移性实体肿瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

RBN-2397 Chemical Structure

RBN-2397 Chemical Structure

CAS No. : 2381037-82-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4721
In-stock
1 mg ￥1600
In-stock
5 mg ￥4100
In-stock
10 mg ￥5900
In-stock
25 mg ￥9100
In-stock
50 mg   询价  
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RBN-2397 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RBN-2397 is a potent, accross species and orally active NAD+ competitive inhibitor of PARP7 (IC50<3 nM). RBN-2397 selectively binds to PARP7 (Kd=0.001 μM) and restores IFN signaling. RBN-2397 has the potential for the study of advanced or metastatic solid tumors[1][2].

IC50 & Target[2]

PARP-7

3 nM (IC50)

PARP-7

1 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

RBN-2397 (0.0001-100 μM; 24 hours) inhibits cells? proliferation with an IC50 value of 20 nM in NCI-H1373 lung cancer cells[2].
RBN-2397 (0.4 nM-1 μM; 24 hours) shows a restoration of type I IFN response by an increase in STAT1 phosphorylation as a dose-dependent manner in NCI-H1373 human lung cancer cells[2].
RBN-2397 (0.0001-1 μM; 24 hours) inhibits cell MARylation in a cell biochemial assay with an EC50 value of 1 nM[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RBN-2397 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: NCI-H1373 lung cancer cells
Concentration: 0.0001 μM; 0.001 μM; 0.001 μM; 0.1 μM; 1 μM; 10 μM; 100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Blocked cell proliferation.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: NCI-H1373 lung cancer cells
Concentration: 0.4 nM-1 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Increased p-STAT1 protein expression.
体内研究
(In Vivo)

RBN-2397 (oral administration; 3-100 mg/kg; once daily; 24-32 days) induces tumor-specific adaptive immune memory in CT26 syngeneic model with durable complete responses in CT26 tumor-bearing BALB/c mice[2].
RBN-2397 (oral administration; 3-100 mg/kg; once daily; 32 days) causes complete regressions at the dose 100 mg/kg and exerts a dose-dependent effects on tumor growth at dose levels of ≥30 mg/kg[2].
The half-life (t1/2) of RBN-2397 in vivo is 325 mins[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CB17 SCID mice with NCI-H1373 xenografts[2]
Dosage: 3 mg/kg, 10mg/kg, 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral administration; once daily; 24-32 days
Result: Decreased tumor volume and exerted anti-tumor effects.
Clinical Trial
分子量

523.43

Formula

C20H23F6N7O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (382.10 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9105 mL 9.5524 mL 19.1048 mL
5 mM 0.3821 mL 1.9105 mL 3.8210 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.78 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (189 KB) LCMS (263 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

RBN-2397 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9105 mL 9.5524 mL 19.1048 mL 47.7619 mL
5 mM 0.3821 mL 1.9105 mL 3.8210 mL 9.5524 mL
10 mM 0.1910 mL 0.9552 mL 1.9105 mL 4.7762 mL
15 mM 0.1274 mL 0.6368 mL 1.2737 mL 3.1841 mL
20 mM 0.0955 mL 0.4776 mL 0.9552 mL 2.3881 mL
25 mM 0.0764 mL 0.3821 mL 0.7642 mL 1.9105 mL
30 mM 0.0637 mL 0.3184 mL 0.6368 mL 1.5921 mL
40 mM 0.0478 mL 0.2388 mL 0.4776 mL 1.1940 mL
50 mM 0.0382 mL 0.1910 mL 0.3821 mL 0.9552 mL
60 mM 0.0318 mL 0.1592 mL 0.3184 mL 0.7960 mL
80 mM 0.0239 mL 0.1194 mL 0.2388 mL 0.5970 mL
100 mM 0.0191 mL 0.0955 mL 0.1910 mL 0.4776 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RBN-23972381037-82-5RBN2397RBN 2397PARPpoly ADP ribose polymeraseovarianadvancedmetastaticsolidtumorlungcarcinomasquamouscellNSCLCInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
RBN-2397
目录号：
HY-136174
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