PPAR (过氧化物酶体增殖剂激活受体)

Peroxisome proliferator-activated receptors

PPAR（过氧化物酶体增殖激活受体）是核激素受体超家族的配体激活转录因子，包含以下三种亚型：PPARα、PPARγ 和 PPARβ/δ。PPAR 在调节细胞分化、发育和代谢（碳水化合物、脂质、蛋白质）以及高等生物的肿瘤发生中起着重要作用。所有 PPAR 均与类视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体并与靶基因 DNA 上的特定区域结合。PPAR-α 的激活可降低甘油三酯水平并参与能量稳态的调节。PPAR-γ 的激活可增强葡萄糖代谢，而 PPAR-β/δ 的激活可增强脂肪酸代谢。

PPARs (Peroxisome proliferator-activated receptors) are ligand-activated transcription factors of nuclear hormone receptor superfamily comprising of the following three subtypes: PPARα, PPARγ, and PPARβ/δ. PPARs play essential roles in the regulation of cellular differentiation, development, and metabolism (carbohydrate, lipid, protein), and tumorigenesis of higher organisms. All PPARs heterodimerize with the retinoid X receptor (RXR) and bind to specific regions on the DNA of target genes. Activation of PPAR-α reduces triglyceride level and is involved in regulation of energy homeostasis. Activation of PPAR-γ enhances glucose metabolism, whereas activation of PPAR-β/δ enhances fatty acids metabolism.

PPAR 亚型特异性产品:

PPAR Isoform Comparison

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PPAR Isoform Comparison

By Effects:	Ligand (1) Control (4) 抑制剂 (78) 激动剂 (275) 拮抗剂 (25) 激活剂 (116) 调节剂 (29) 诱导剂 (5)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-17618

Pemafibrate	Agonist	99.85%
Pemafibrate是高度选择性的 PPARα 激动剂，EC₅₀ 为1 nM。

HY-14600

Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮	Agonist	99.73%
Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 K_d 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

HY-B0258

Gemfibrozil 吉非罗齐	Activator	99.91%
Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 K_i 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。

HY-N2341

Palmitelaidic Acid 软脂酸	Activator	≥99.0%
Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。

HY-15725

CDDO-Im	Activator	99.30%
CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 K_i 分别为232 nM 和 344 nM。

HY-B0205

Candesartan 坎地沙坦	Agonist	98.10%
Candesartan (CV 11974) 是一种血管紧张素 II AT1-受体 (angiotensin II AT1-Receptor) 阻滞剂和 PPAR-γ 激动剂，具有口服活性。Candesartan 具有强效和持久的抗高血压作用。Candesartan 可用于高血压、慢性心力衰竭（CHF）和创伤性脑损伤（TBI）的研究。

HY-N1472

Levistolide A	Inducer	99.34%
Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。

HY-14649R

Retinoic acid (Standard) 视黄酸（标准品） ; 维生素A酸（标准品） ; 维甲酸（标准品）	Agonist
Retinoic acid (Standard) 是 Retinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC₅₀ 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 K_d 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。

HY-132591

Inclisiran 英克司兰	Activator	99.80%
Inclisiran 是一种双链小干扰 RNA (siRNA) 分子。Inclisiran 可抑制 PCSK9 的转录。Inclisiran 抑制焦亡 (Pyroptosis)、激活 PPARγ，减少 NLRP3、cleaved caspase-1、IL-1β、IL-18。Inclisiran 具有抗炎、调节血脂、抗动脉粥样硬化活性。Inclisiran 可用于高脂血症和心血管疾病 (CVD) 研究。

HY-107737

1,2-DLPC		≥98.0%
1,2-DLPC (1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphocholine) 是 LRH-1 激动剂的配体。1,2-DLPC 是一种磷脂，用于脂质体的合成。1,2-DLPC 通过 TNFα 依赖性途径增强脂肪细胞的脂肪分解和凋亡，并通过 PPARα 介导的肌细胞炎症，抑制减轻棕榈酸盐诱导的胰岛素抵抗。

HY-B0765

Dehydroepiandrosterone sulfate sodium 硫酸普拉睾酮钠	Activator	99.96%
Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA sulfate; Prasterone sulfate) sodium salt 是一种神经甾体和肾上腺的主要分泌产物。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 同时具有 GABA_A 受体的非竞争性拮抗剂和 σ₁ 受体的激动剂活性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 可部分透过血脑屏障，抑制 GABA_A 受体介导的氯离子内流、通过 σ₁ 受体增强 NMDA 受体活性，发挥抗炎、抗糖皮质激素和抗抑郁的作用，并增加惊厥敏感性。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 参与神经保护、神经突生长调控及儿茶酚胺分泌调节，可用于抑郁症、创伤后应激障碍 (PTSD)、阿尔茨海默病等研究。Dehydroepiandrosterone sulfate sodium salt 也可能是心血管疾病死亡率的生物标志物，其浓度与死亡率呈独立且负相关的关系。

HY-W145499

Zinc Gluconate 葡萄糖酸锌	Agonist	98.2%
Zinc Gluconate 是一种葡萄糖酸盐形式的锌补充剂，在免疫功能、伤口愈合和嗅觉等多种生理过程中发挥作用。Zinc Gluconate 在小鼠中的 LD₅₀ 为 39.6 mg/kg (尾静脉注射)。 Zinc Gluconate 可用于炎症、锌缺乏症、感冒、癌症和营养补充剂的研究。

HY-19522

Seladelpar	Agonist	99.75%
Seladelpar (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPARδ 激动剂，EC₅₀ 值为 2 nM。Seladelpar 对 PPARδ 的选择性分别是对 PPARα 和 PPARγ 的 750 和 2500 多倍。Seladelpar 可用于研究原发性胆汁性胆管炎。

HY-N0234

Bavachinin 补骨脂二氢黄酮甲醚	Agonist	99.95%
Bavachinin 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 的激动剂，PPAR-α、RRAR-β/δ 和 PPAR-γ 的 IC₅₀ 值为 21.043 μM、12.819 μM 和 0.622 μM。Bavachinin 是 HIF-1α 的抑制剂。 Bavachinin 通过靶向 RRAR-γ 表现出针对非小细胞肺癌的抗肿瘤活性。 Bavachinin 是一种天然化合物，具有抗炎和抗血管生成活性。 Bavachinin 具有口服生物活性。

HY-106266

Chiglitazar	Agonist	99.81%
Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ) 的双激动剂，其对PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 1.2，0.08 和 1.7 μM。

HY-108568

15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2	Agonist	≥99.0%
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC₅₀ 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化，EC₅₀ 为 7 μM。

HY-B0760

Fenofibric acid 非诺贝特酸	Agonist	99.94%
Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC₅₀ 值分别为 22.4 μM，1.47 μM 和 1.06 μM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC₅₀ 值为 48 nM。

HY-W004283

Pentadecanoic acid 十五烷酸	Activator	99.92%
Pentadecanoic acid 是具有 15 个碳主链的饱和脂肪酸。Pentadecanoic acid 可抑制白细胞介素 6 (IL-6) 诱导的 AK2/STAT3 信号传导，诱导细胞周期停滞在 sub-G1 期，并促进 MCF-7/SC 细胞中 caspase 依赖性细胞凋亡(Apoptosis)。Pentadecanoic acid 也可通过激活 MAPK 和 PPARα 信号传导来诱导妊娠小鼠 (母体) 的葡萄糖耐量和脂肪分解轻度降低，此外 RNA-seq 研究表明，c-JUN 、 ERK、 JNK 和 P65 蛋白的表达也显著上调。Pentadecanoic acid 有望用于癌症和代谢疾病 (如妊娠糖尿病) 研究。

HY-N0783

Eupatilin 异泽兰黄素	Agonist	98.90%
Eupatilin 是从艾叶中分到的亲脂性黄酮类化合物，是 PPARα 的激动剂，具有抗凋亡，抗氧化及抗炎等功效。

HY-153344

FX-909	Inhibitor	99.79%
FX-909 是一种共价过氧化物酶体增殖体激活受体 γ (PPARG) 逆激动剂。FX-909 可用于肿瘤的研究。

PPAR Isoform Comparison

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