2. Cell Cycle/DNA Damage Vitamin D Related/Nuclear Receptor Metabolic Enzyme/Protease
  3. PPAR
  4. GSK0660

GSK0660是有效的 PPARβ 和 PPARδ 拮抗剂，IC50 均为155 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

GSK0660 Chemical Structure

GSK0660 Chemical Structure

CAS No. : 1014691-61-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥891
In-stock
1 mg ￥368
In-stock
5 mg ￥810
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
50 mg ￥4400
In-stock
100 mg ￥8000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

GSK0660 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 PPAR 亚型特异性产品:

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PPARα PPARβ/δ PPARγ PPAR PPARδ

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK0660 is a potent antagonist of PPARβ and PPARδ, with IC50s of 155 nM for both isoforms.

IC50 & Target[1]

PPARβ/δ

155 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GSK0660 是 PPARβ 和 PPARδ 的有效拮抗剂，IC50s 均为 155 nM，对 PPARα 和 PPARγ 几乎无活性，IC50s 均 >10 μM。GSK0660 拮抗 PPARβ/δ 活性为 100%，pIC50 为 6.8。GSK0660 (100 nM) 使 CPT1a (一种 PPARβ/δ 靶基因) 的表达低于基础处理水平约 50%，但对骨骼肌细胞中 PDK4 的表达没有影响，PDK4 也是一种 PPARβ/δ 靶基因[1]。
GSK0660 (0.5 μM) 降低 AMPK 和 eNOS 磷酸化水平，降低 BMP-2、Runx-2 mRNA 表达。GSK0660 (0.1和0.5 μM) 逆转了 bezafitate 诱导的 MC3T3-E1 细胞第 7 天 ALP 活性增强[2]。
GSK0660 (1 μM) 显著阻断 GW501516 介导的谷氨酸释放衰减，以及 GW501516 对 LPS 刺激 BV-2 细胞 ROS 生成的影响。GSK0660 显著降低了 GW501516 对 lps 诱导的 BV-2 细胞 gp91phox mRNA 表达的抑制作用[3]。< br / >[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK0660 相关抗体:
分子量

418.49

Formula

C19H18N2O5S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 49 mg/mL (117.09 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3895 mL 11.9477 mL 23.8954 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3895 mL 4.7791 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[2]

Cell viability is determined by the MTT dye. MC3T3-E1 cells are incubated with bezafibrate (1−1000 μM) for 24, 48, or 72 h, and are pretreated with the AMPK inhibitor compound C (5 μM), PPARβ inhibitor GSK0660 (0.5 μM), PPARα inhibitor MK886 (10 μM), or NOS inhibitor L-NAME (1000 μM) followed by bezafibrate (100 μM) incubation for 48 h. After the incubations, 10 μL of MTT is added to each well of a 96-well microplate, and the microplates are placed in an incubator at 37°C for 4 h. One hundred fifty microliters of DMSO is added to all wells and mixed thoroughly to lyse the cells and dissolve the dark blue crystals. After 10 min, the absorbance is measured at 570 nm using a microplate reader[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

GSK0660 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3895 mL 11.9477 mL 23.8954 mL 59.7386 mL
5 mM 0.4779 mL 2.3895 mL 4.7791 mL 11.9477 mL
10 mM 0.2390 mL 1.1948 mL 2.3895 mL 5.9739 mL
15 mM 0.1593 mL 0.7965 mL 1.5930 mL 3.9826 mL
20 mM 0.1195 mL 0.5974 mL 1.1948 mL 2.9869 mL
25 mM 0.0956 mL 0.4779 mL 0.9558 mL 2.3895 mL
30 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7965 mL 1.9913 mL
40 mM 0.0597 mL 0.2987 mL 0.5974 mL 1.4935 mL
50 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4779 mL 1.1948 mL
60 mM 0.0398 mL 0.1991 mL 0.3983 mL 0.9956 mL
80 mM 0.0299 mL 0.1493 mL 0.2987 mL 0.7467 mL
100 mM 0.0239 mL 0.1195 mL 0.2390 mL 0.5974 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK06601014691-61-2GSK 0660GSK-0660PPARPeroxisome proliferator-activated receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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GSK0660
目录号：
HY-12377
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