1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0914A
    10-Undecenoic acid zinc salt

    十一烯酸锌

    Inhibitor 98.0%
    10-Undecenoic acid zinc salt (Undecylenic acid zinc salt) 是一种抗真菌 (antifungal) 剂。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制 寡聚化、清除 ROS 并抑制 μ-钙蛋白酶活性。10-Undecenoic acid zinc salt 具有神经保护作用。10-Undecenoic acid zinc salt 对多种肿瘤具有抗癌作用。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制白色念珠菌生物膜形成和MRSA 感染。10-Undecenoic acid zinc salt 可抑制枯草芽孢杆菌和铜绿假单胞菌的群体感应信号。
    10-Undecenoic acid zinc salt
  • HY-W001023
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
    5-氨基-8-羟基喹啉(5A8HQ)是一种潜在的抗癌候选活性分子,具有良好的蛋白酶体抑制活性
    5-Amino-8-hydroxyquinoline
  • HY-157034
    LU-002i Inhibitor 99.76%
    LU-002i 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。
    LU-002i
  • HY-119037
    UK-101 Inhibitor 99.58%
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
    UK-101
  • HY-P2016
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 99.85%
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。
    Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC
  • HY-23020
    Boc3Arg
    Boc3Arg 是叔丁基氨基甲酸酯保护的精氨酸。Boc3Arg 是一种有效的标签,可通过将蛋白质直接定位到 20S 蛋白酶体来诱导降解。
    Boc3Arg
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib Inhibitor
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
    (1S,2S)-Bortezomib
  • HY-118933
    Calpain Inhibitor VI Inhibitor 99.88%
    Calpain Inhibitor VI (SJA6017) 是一种合成的钙蛋白酶肽醛抑制剂。Calpain Inhibitor VI 抑制纯化的 m-calpainIC50 为 80 nM。Calpain Inhibitor VI 可用于白内障的研究。
    Calpain Inhibitor VI
  • HY-158412
    BT317 Inhibitor 99.81%
    BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
    BT317
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    盐酸阿柔比星

    Inhibitor
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A hydrochloride
  • HY-114419
    Zetomipzomib Inhibitor 99.89%
    Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib
  • HY-P10030
    DPLG3 Inhibitor 99.18%
    DPLG3 DPLG3是一种特异性免疫蛋白酶体 β5i 亚基抑制剂,IC50 为 4.5 nM。DPLG3 抑制小鼠 i-20S, IC50值为 9.4 nM。DPLG3 下调 NF-κB p50p65 的蛋白水平。DPLG3 可用于免疫疾病的研究。
    DPLG3
  • HY-144452
    Immunoproteasome inhibitor 1 Inhibitor 99.59%
    Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Kis分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
    Immunoproteasome inhibitor 1
  • HY-108549
    clasto-Lactacystin β-lactone Inhibitor 99.9%
    Clasto-Lactacystin β-lactone 是一种天然的 lactacystin (Streptomyces 代谢物) 的活性代谢物,为 20S proteasome 的不可逆抑制剂。
    clasto-Lactacystin β-lactone
  • HY-119288
    BC-23 Inhibitor
    BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用,并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
    BC-23
  • HY-164027
    MyoMed 205 Inhibitor 98.00%
    MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性,减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt (ser473) 的蛋白水平,Akt 是肌肉生长和维持的一个重要信号分子。MyoMed-205 可用于研究和治疗早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩 (DIDD),特别是在临床情况如膈肌麻痹或机械通气时。
    MyoMed 205
  • HY-10455R
    Carfilzomib (Standard)

    卡非佐米(Standard)

    Inhibitor
    Carfilzomib (Standard)是 Carfilzomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib (Standard)
  • HY-13067R
    Celastrol (Standard)

    雷公藤红素 (Standard)

    Inhibitor
    Celastrol (Standard) 是 Celastrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
    Celastrol (Standard)
  • HY-119378
    AK 295 Inhibitor 99.0%
    AK 295(CX 295)是一种选择性钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂。AK 295 可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis)。AK 295 具有强大的神经保护作用。AK 295 能够抑制半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶的活性并减轻心肌损伤。AK 295 可用于感染、炎症、心血管和神经系统疾病,如中风和病毒性心肌炎。
    AK 295
  • HY-127102
    GSK3494245 Inhibitor 98.56%
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种