1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome

Proteasome (蛋白酶体)

蛋白酶体 (Proteasome) 是所有真核生物和古细菌以及一些细菌中存在的非常大的蛋白质复合物。在真核生物中,它们位于细胞核和细胞质中。蛋白酶体的主要功能是通过蛋白水解(一种破坏肽键的化学反应)降解不需要或受损的蛋白质。进行此类反应的酶称为蛋白酶。蛋白酶体是细胞调节特定蛋白质浓度和降解错误折叠蛋白质的主要机制的一部分。降解过程会产生约七到八个氨基酸长的肽,然后可以进一步降解为氨基酸并用于合成新蛋白质。蛋白质被一种称为泛素的小蛋白质标记以进行降解。标记反应由称为泛素连接酶的酶催化。一旦蛋白质被单个泛素分子标记,这就是向其他连接酶发出的信号,以连接额外的泛素分子。结果是多泛素链与蛋白酶体结合,从而使其能够降解标记蛋白质。

Proteasomes are very large protein complexes inside all eukaryotes and archaea, and in some bacteria. In eukaryotes, they are located in the nucleus and the cytoplasm. The main function of the proteasome is to degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that carry out such reactions are called proteases. Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins. The degradation process yields peptides of about seven to eight amino acids long, which can then be further degraded into amino acids and used in synthesizing new proteins. Proteins are tagged for degradation with a small protein called ubiquitin. The tagging reaction is catalyzed by enzymes called ubiquitin ligases. Once a protein is tagged with a single ubiquitin molecule, this is a signal to other ligases to attach additional ubiquitin molecules. The result is a polyubiquitin chain that is bound by the proteasome, allowing it to degrade the tagged protein.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119037
    UK-101 Inhibitor 99.58%
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
    UK-101
  • HY-118933
    Calpain Inhibitor VI Inhibitor 99.88%
    Calpain Inhibitor VI (SJA6017) 是一种合成的钙蛋白酶肽醛抑制剂。Calpain Inhibitor VI 抑制纯化的 m-calpainIC50 为 80 nM。Calpain Inhibitor VI 可用于白内障的研究。
    Calpain Inhibitor VI
  • HY-157034
    LU-002i Inhibitor 99.76%
    LU-002i 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂,对 β2i 的 IC50 值为 220nM。
    LU-002i
  • HY-N2306A
    Aclacinomycin A hydrochloride

    盐酸阿柔比星

    Inhibitor
    Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride 是一种蒽环类抗肿瘤的抗生素 (antibiotic)。Aclacinomycin A hydrochloride 是拓扑异构酶 (topoisomerase) I 和 II 的抑制剂。Aclacinomycin A hydrochloride 可抑制核酸的合成,特别是 RNA 的合成。Aclacinomycin A hydrochloride 可能抑制 26S 蛋白酶复合体以及泛素-ATP 依赖性蛋白水解。
    Aclacinomycin A hydrochloride
  • HY-127102
    GSK3494245 Inhibitor 98.56%
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM;富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
  • HY-P10030
    DPLG3 Inhibitor 99.18%
    DPLG3 DPLG3是一种特异性免疫蛋白酶体 β5i 亚基抑制剂,IC50 为 4.5 nM。DPLG3 抑制小鼠 i-20S, IC50值为 9.4 nM。DPLG3 下调 NF-κB p50p65 的蛋白水平。DPLG3 可用于免疫疾病的研究。
    DPLG3
  • HY-P1259A
    PR-39 TFA Inhibitor 99.96%
    PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
    PR-39 TFA
  • HY-119378
    AK 295 Inhibitor ≥99.0%
    AK 295 (CX 295) 是一种钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,可通过钙蛋白酶依赖性途径抑制细胞凋亡 (apoptosis)。AK 295 可在脊髓损伤 (SCI) 大鼠模型中改善神经功能。AK 295 可用于神经退行性疾病的研究,如髓延髓肌萎缩、中风、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性硬化症等。
    AK 295
  • HY-116171
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII Inhibitor 99.04%
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII 是可逆的,选择性的钙蛋白酶 I (calpain I; μ-calpain) 抑制剂,Ki 值为 19 nM。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 对钙蛋白酶 II (calpain II; m-calpain; Ki=120 nM) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B; Ki=750 nM) 具有较低的亲和力。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 有潜力用于研究钙蛋白酶在多种过程中的作用,包括嗜中性粒细胞趋化性,神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
    (Rac)-Calpain Inhibitor XII
  • HY-120234
    Z-LLNle-CHO Inhibitor
    Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
    Z-LLNle-CHO
  • HY-144452
    Immunoproteasome inhibitor 1 Inhibitor 99.59%
    Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Kis分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
    Immunoproteasome inhibitor 1
  • HY-P10002
    EWFW-ACC
    EWFW-ACC 是免疫蛋白酶体的四肽底物 (substrate),对 LMP7 亚基具有选择性。
    EWFW-ACC
  • HY-148037
    Thrombin inhibitor 5 Inhibitor 99.65%
    Thrombin inhibitor 5 (compound 385) 是一种凝血酶抑制剂,IC50 范围为 0.1 μM-1 μM。Thrombin inhibitor 5 可用于静脉血栓栓塞的研究。
    Thrombin inhibitor 5
  • HY-135396
    (1S,2S)-Bortezomib Inhibitor
    (1S,2S)-Bortezomib 是 Bortezomib 的对映异构体。Bortezomib 是一种细胞渗透性、可逆性和选择性的蛋白酶体抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki 为 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是一种抗癌活性分子,也是第一种用于人类的蛋白酶体抑制剂。
    (1S,2S)-Bortezomib
  • HY-P10714
    Ub4ix Inhibitor 99.32%
    Ub4ix 是一种 DUB/26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割,并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis),IC50 值为 1.6 μM。
    Ub4ix
  • HY-119288
    BC-23 Inhibitor
    BC-23 (NSC 45382) 是一种蛋白酶体抑制剂。BC-23 对蛋白酶体的 CT-L 活性具有良好的抑制作用,并且对恶性细胞的选择性高于对正常细胞的选择性。
    BC-23
  • HY-10455S
    Carfilzomib-d8

    卡非佐米-d8

    Inhibitor 98.93%
    Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib-d<sub>8</sub>
  • HY-10227R
    Bortezomib (Standard)

    硼替佐米(Standard)

    Inhibitor
    Bortezomib (Standard)是 Bortezomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 是第一种蛋白酶体抑制剂,具有抗癌活性。
    Bortezomib (Standard)
  • HY-13067R
    Celastrol (Standard)

    雷公藤红素 (Standard)

    Inhibitor
    Celastrol (Standard) 是 Celastrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂,有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性,IC50 为2.5 μM。
    Celastrol (Standard)
  • HY-114419
    Zetomipzomib Inhibitor 99.89%
    Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种