1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    MAPK/ERK Pathway
  3. Ras

Ras (Ras蛋白)

Ras 是相关蛋白家族的名称,该家族在所有细胞谱系和器官中普遍表达。所有 Ras 蛋白家族成员都属于一类称为小 GTPase 的蛋白质,并参与在细胞内传递信号。Ras 是 Ras 蛋白超家族的典型成员,这些蛋白都具有 3D 结构并调节不同的细胞行为。当 Ras 被传入信号“开启”时,它会随后开启其他蛋白质,最终开启与细胞生长、分化和存活有关的基因。因此,ras 基因突变会导致产生永久激活的 Ras 蛋白。即使在没有传入信号的情况下,这也会导致细胞内出现意外和过度活跃的信号。由于这些信号会导致细胞生长和分裂,因此过度活跃的 Ras 信号最终会导致癌症。人类的 3 种 Ras 基因(HRAS、KRAS 和 NRAS)是人类癌症中最常见的致癌基因; Ras 抑制剂正在被研究用于治疗癌症和其他 Ras 过度表达的疾病。

Ras is the name given to a family of related proteins which is ubiquitously expressed in all cell lineages and organs. All Ras protein family members belong to a class of protein called small GTPase, and are involved in transmitting signals within cells. Ras is the prototypical member of the Ras superfamily of proteins, which are all related in 3D structure and regulate diverse cell behaviours. When Ras is 'switched on' by incoming signals, it subsequently switches on other proteins, which ultimately turn on genes involved in cell growth, differentiation and survival. As a result, mutations in ras genes can lead to the production of permanently activated Ras proteins. This can cause unintended and overactive signalling inside the cell, even in the absence of incoming signals. Because these signals result in cell growth and division, overactive Ras signaling can ultimately lead to cancer. The 3 Ras genes in humans (HRAS,KRAS, and NRAS) are the most common oncogenes in human cancer; Ras inhibitors are being studied as a treatment for cancer, and other diseases with Ras overexpression.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-153723
    BI-2493 Inhibitor 99.79%
    BI-2493 是 BI-2865 (HY-153724) 的结构类似物,是高度选择和口服有效的泛 KRAS 抑制剂。BI-2493 具有减弱肿瘤生长的作用,可用于癌症疾病的研究
    BI-2493
  • HY-107543
    8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium Activator 99.81%
    8-pCPT-2′-O-Me-cAMP (8-CPT-2'-O-Me-cAMP) sodium 是 cAMP 的类似物,是一种由 cAMP 激活的交换蛋白 (Epac) 的激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可激活 Epac1 (EC50 = 2.2 μM),但不激活 PKA (EC50 >10 μM)。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可在体外刺激胰腺 β 细胞中 Epac 介导的 Ca2+ 释放。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 是 Rap1 激活剂。8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium 可增强视网膜色素上皮屏障,抵御黄斑变性中发生的病理性脉络膜内皮细胞侵袭。
    8-pCPT-2′-O-Me-cAMP sodium
  • HY-145926
    MRTX0902 Inhibitor 99.75%
    MRTX0902 是一种口服有效的 SOS1 的抑制剂,IC50 为 46 nM。
    MRTX0902
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride Inhibitor 98.29%
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂,高效 Ras CAAX 肽模拟物,可抑制 H-RasK-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 hydrochloride
  • HY-101295
    Pan-RAS-IN-1 Inhibitor 99.16%
    Pan-RAS-IN-1是一种pan-Ras抑制剂,破坏Ras蛋白及其作用子的相互作用。
    Pan-RAS-IN-1
  • HY-139612
    Opnurasib Inhibitor 98.16%
    Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
    Opnurasib
  • HY-158107
    BBO-8520 Inhibitor 99.90%
    BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
    BBO-8520
  • HY-148098
    Pan KRas-IN-1 Inhibitor 99.31%
    Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂,能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
    Pan KRas-IN-1
  • HY-104064
    1A-116 Inhibitor 99.72%
    1A-116 是一种对 W56 残基具有特异性的 Rac1 抑制剂,能有效防止 EGF 诱导的 Rac1 激活,并阻断 Rac1-P-Rex1 的相互作用。1A-116 能以昼夜节律依赖的方式诱导细胞凋亡并抑制细胞的增殖、迁移和周期进展。1A-116 在体内也具有较高的抗癌细胞转移活性。
    1A-116
  • HY-138188
    KRA-533 Agonist 98.73%
    KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合,防止 GTP 切割,导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累,触发癌细胞中凋亡自噬细胞死亡途径。
    KRA-533
  • HY-U00418
    ARS-1620 Inhibitor 99.59%
    ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂,具有理想的药代动力学。
    ARS-1620
  • HY-114277A
    Sotorasib racemate Inhibitor 98.99%
    Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体,Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂,可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性,并且可应用于癌症研究。
    Sotorasib racemate
  • HY-13963
    ZCL278 Inhibitor 98.49%
    ZCL278 是一种具有选择性的 Cdc42 抑制剂,在荧光滴定实验中的 Kd 值为 6.4 μM,在表面等离子体共振 (SPR) 测量中的值为 11.4 μM。ZCL278 能够破坏 Cdc42 与 ITSN 的相互作用,同时也能抑制 GTP 与 GDP 的结合。ZCL278 对多种有包膜的病毒具有抑制作用,但对非有包膜的病毒无效。ZCL278 可用于砷神经毒性及 HER2 阳性胃癌 (GC) 的研究。
    ZCL278
  • HY-16111
    BMS-214662 Inhibitor 99.86%
    BMS-214662 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase) 抑制剂。BMS-214662 可通过抑制 Ras 蛋白的前基团化修饰来有效阻断 Ras 蛋白在细胞膜的定位和功能,从而发挥抗肿瘤活性。BMS-214662 对 H-RasIC50 值为 1.3 nM,对 K-RasIC50 为 8.4 nM。BMS-214662 可用于与 Ras 相关的肿瘤疾病的研究。
    BMS-214662
  • HY-108361
    CCG-203971 Inhibitor 99.89%
    CCG-203971 是第二代 Rho/MRTF/SRF 通路抑制剂。CCG-203971 有效靶向 RhoA/C 激活的 SRE 荧光素酶 (IC50=6.4 μM)。CCG-203971 抑制 PC-3 细胞迁移,IC50 为 4.2 μM。CCG-203971 具有潜在的抗转移作用。
    CCG-203971
  • HY-118208
    ML-097 Inhibitor 99.90%
    ML-097 (CID-2160985) 是一种泛 Ras 相关的 GTPases 激活剂,可以激活 Rac1cell division cycle 42RasRab7
    ML-097
  • HY-157887
    ADT-007 Inhibitor 99.06%
    ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂,具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS,阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
    ADT-007
  • HY-159127
    HRS-4642 Inhibitor 98.06%
    HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM),具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用,在表现出显著的体内效力,能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
    HRS-4642
  • HY-132980
    Olomorasib Inhibitor 98.48%
    Olomorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
    Olomorasib
  • HY-B0984
    Fendiline hydrochloride

    盐酸芬他林

    Inhibitor 99.78%
    Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂,是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂,对 H-RasN-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM),抑制 K-Ras 信号输出,并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂,能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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