2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Cell Cycle/DNA Damage
  3. Ras PERK
  4. Opnurasib

Opnurasib  (Synonyms: JDQ-443; NVP-JDQ443)

目录号: HY-139612 纯度: 98.16%
COA 产品使用指南 技术支持

Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Opnurasib

Opnurasib Chemical Structure

CAS No. : 2653994-08-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4398
In-stock
1 mg ￥1727
In-stock
5 mg ￥3800
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
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Other Forms of Opnurasib:

Opnurasib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) is an orally active, potent, selective, and covalent KRAS G12C inhibitor (extracted from patent WO2021120890A1). Opnurasib shows antitumor activity[1][2].

IC50 & Target[1]

KRas G12C

 

体外研究
(In Vitro)

Opnurasib (NVP-JDQ443) 可捕获 KRAS 的 GDP 结合非活性构象[1]。
Opnurasib 能剂量依赖性地降低磷酸化 ERK 水平，并抑制 KRAS G12C 突变细胞系 NCI-H358 和 NCI-H2122 的增殖，其 IC50 值分别为 0.018 μM 和 0.063 μM[2]。
Opnurasib 通过共价结合方式选择性抑制 GDP 结合的 KRAS G12C 蛋白，对 RAS 开关 II 口袋的可逆结合亲和力较低，且能有效抑制 KRAS G12C 单突变及 G12C/H95、G12C/R68S、G12C/Y96 双突变细胞系的增殖[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Opnurasib 相关抗体:

Western Blot Analysis

Cell Line: Ba/F3 cells[2]
Concentration: 0, 0.3, 1 μM
Incubation Time: 30 min, 4 h
Result: Inhibited signaling (pERK) and proliferation of the KRAS G12C/H95 double mutants G12C/H95R and G12C/H95Q.
体内研究
(In Vivo)

Opnurasib (10-100 mg/kg，口服，每日一次，持续 14 天) 在 KRAS G12C 突变的异种移植模型中显示出抗肿瘤活性[2]。
Opnurasib (口服，100 mg/kg，每日一次（JDQ443）联合 TNO155 (7.5 mg/kg，每日两次，持续36天) 与单药 JDQ443 相比，联合 TNO155 可产生更强的细胞生长抑制或杀伤效应[2]。
Opnurasib 在非小细胞肺癌和结直肠肿瘤的患者源性异种移植模型中产生明确的抗肿瘤反应，且联合其他药物治疗可进一步增强疗效[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: KRAS G12C tumor-bearing nude mice (MIA PaCa-2 (PDAC); NCIH2122, LU99, HCC44, NCI-H2030 (NSCLC); and KYSE410 (esophageal cancer))[2]
Dosage: 10, 30, 100 mg/kg
Administration: Orally, daily for 14 days
Result: Inhibited the growth of all models in a dose-dependent manner.
Animal Model: Three KRAS G12C-mutated CDX models (LU99, NCI-H2030, and KYSE410)[2]
Dosage: 100 mg/kg (JDQ443) + 7.5 mg/kg (TNO155)
Administration: Orally, daily (JDQ443) or twice daily (TNO155), for 36 days
Result: Combined with TNO155, showed either greater tumor efficacy compared with each agent alone (H2030, KYSE410) or a delayed time to tumor progression (LU99).
Clinical Trial
分子量

526.03

Formula

C29H28ClN7O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 80 mg/mL (152.08 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9010 mL 9.5052 mL 19.0103 mL
5 mM 0.3802 mL 1.9010 mL 3.8021 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.16%

COA (299 KB) HNMR (288 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Opnurasib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9010 mL 9.5052 mL 19.0103 mL 47.5258 mL
5 mM 0.3802 mL 1.9010 mL 3.8021 mL 9.5052 mL
10 mM 0.1901 mL 0.9505 mL 1.9010 mL 4.7526 mL
15 mM 0.1267 mL 0.6337 mL 1.2674 mL 3.1684 mL
20 mM 0.0951 mL 0.4753 mL 0.9505 mL 2.3763 mL
25 mM 0.0760 mL 0.3802 mL 0.7604 mL 1.9010 mL
30 mM 0.0634 mL 0.3168 mL 0.6337 mL 1.5842 mL
40 mM 0.0475 mL 0.2376 mL 0.4753 mL 1.1881 mL
50 mM 0.0380 mL 0.1901 mL 0.3802 mL 0.9505 mL
60 mM 0.0317 mL 0.1584 mL 0.3168 mL 0.7921 mL
80 mM 0.0238 mL 0.1188 mL 0.2376 mL 0.5941 mL
100 mM 0.0190 mL 0.0951 mL 0.1901 mL 0.4753 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Opnurasib2653994-08-0JDQ-443 NVP-JDQ443JDQ443JDQ 443RasPERKProtein kinase R-like endoplasmic reticulum kinasePKR-like endoplasmic reticulum kinaseNCI-H358 cellNCI-H2122 cellBa/F3 cellsAntitumor activityOrally activeNSCLCEsophageal cancerPDACInhibitorinhibitorinhibit

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