2. GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. Ras
  4. KRA-533

KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

KRA-533 Chemical Structure

KRA-533 Chemical Structure

CAS No. : 10161-87-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥4150
In-stock
50 mg ￥7050
In-stock
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KRA-533 相关抗体

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K-Ras H-Ras Ras

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KRA-533 is a potent KRAS agonist. KRA-533 binds to the GTP/GDP binding pocket in the KRAS protein to prevent GTP cleavage, resulting in the accumulation of constitutively active GTP-bound KRAS that triggers both apoptotic and autophagic cell death pathways in cancer cells.

IC50 & Target

KRAS[1]
体外研究
(In Vitro)

KRA-533 (10 μM；48 小时；HCC827 细胞) 在更大程度上增强 KRAS 活性[1]。
KRA-533 (0~15 μM；48 小时；H157 细胞) 以剂量依赖的方式增强 KRAS 活性，这与增加的 pERK 水平、活性半胱天冬酶 3/原半胱天冬酶 3 的比率和 PARP 裂解有关，从而导致细胞凋亡[1]。
KRA-533 (10 μM；10 天；H292 细胞) 比没有 KRAS 突变的细胞介导细胞生长抑制。KRA-533 (5~15 μM) 可直接结合 WT、G12C、G12D 和 G13D 突变型 KRAS 蛋白。KRA-533 以剂量依赖性方式增加 WT KRAS 活性。KRA-533 进一步增强活性 KRAS 突变体的活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KRA-533 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HCC827 cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Enhanced KRAS activity to a greater extent.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: H157 cells
Concentration: 0~15 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Enhanced KRAS activity in a dose-dependent manner, which was associated increased levels of pERK, ratio of active caspase 3/procaspase 3 and PARP cleavage, leading to apoptotic cell death.
体内研究
(In Vivo)

KRA-533 (0~30 mg/kg；腹腔注射；28 天) 以剂量依赖性方式抑制肺癌突变体 KRAS 异种移植物中的肿瘤生长，并以剂量依赖性方式诱导肿瘤组织细胞凋亡和自噬[1]。
KRA-533 在 7.5 mg/kg 和 30 mg/kg 剂量之间表现出最佳治疗指数[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nu/Nu nude mice (mutant KRAS xenografts)[1]
Dosage: 0~30 mg/kg
Administration: i.p.; 28 days
Result: Suppressed tumor growth in a dose-dependent manner in lung cancer mutant KRAS xenografts and induced apoptosis and autophagy in tumor tissues in a dose-dependent manner.
分子量

314.18

Formula

C13H16BrNO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (795.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1829 mL 15.9144 mL 31.8289 mL
5 mM 0.6366 mL 3.1829 mL 6.3658 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 98.94%

COA (257 KB) HNMR (268 KB) LCMS (271 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

KRA-533 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1829 mL 15.9144 mL 31.8289 mL 79.5722 mL
5 mM 0.6366 mL 3.1829 mL 6.3658 mL 15.9144 mL
10 mM 0.3183 mL 1.5914 mL 3.1829 mL 7.9572 mL
15 mM 0.2122 mL 1.0610 mL 2.1219 mL 5.3048 mL
20 mM 0.1591 mL 0.7957 mL 1.5914 mL 3.9786 mL
25 mM 0.1273 mL 0.6366 mL 1.2732 mL 3.1829 mL
30 mM 0.1061 mL 0.5305 mL 1.0610 mL 2.6524 mL
40 mM 0.0796 mL 0.3979 mL 0.7957 mL 1.9893 mL
50 mM 0.0637 mL 0.3183 mL 0.6366 mL 1.5914 mL
60 mM 0.0530 mL 0.2652 mL 0.5305 mL 1.3262 mL
80 mM 0.0398 mL 0.1989 mL 0.3979 mL 0.9947 mL
100 mM 0.0318 mL 0.1591 mL 0.3183 mL 0.7957 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KRA-53310161-87-2KRA533KRA 533RaspotentGTP/GDPcleavageGTP-boundapoptoticautophagiccancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
KRA-533
目录号：
HY-138188
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