1. Signaling Pathways
  2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Sodium Channel
  4. Nav1.4 Isoform
  5. Nav1.4 抑制剂

Nav1.4 抑制剂

Nav1.4 抑制剂 (11):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16787
    ICA-121431 Inhibitor 98.65%
    ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav) 阻滞剂,对人 Nav1.1 和 Nav1.3 亚型具有等效选择性,IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav1.2 的抑制作用较弱 (IC50=240 nM),对 Nav1.4、Nav1.6、抗TTX 的人 Nav1.5、Nav1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50s >10 µM)。
  • HY-139081
    GDC-0310 Inhibitor 99.80%
    GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂,其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
  • HY-B0262
    Methocarbamol

    美索巴莫

    Inhibitor 99.80%
    Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
  • HY-107405
    TC-N 1752 Inhibitor 99.18%
    TC-N 1752 是一种有效和具有口服活性的 Nav1.7 抑制剂,抑制 hNav1.7hNav1.3hNav1.4hNaV1.5rNav1.8IC50 值分别为 0.17 μM,0.3 μM,0.4 μM,1.1 μM 和 2.2 μM。TC-N 1752 还抑制河豚毒素敏感的钠通道。TC-N 1752 在福尔马林疼痛模型中显示出镇痛效果。
  • HY-P1952A
    µ-Conotoxin-CnIIIC acetate Inhibitor 98.37%
    µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种含有 22 氨基酸残基的芋螺肽,是电压门控 NaV1.4 钠通道的有效拮抗剂,作用于神经肌肉接头的 IC50 为 1.3 nM。µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 具有肌肉松弛和缓解疼痛的作用。
  • HY-P5811
    Ceratotoxin-1 Inhibitor
    Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1Nav1.2/β1Nav1.4/β1Nav1.5/β1IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1
  • HY-W031620
    VGSCs-IN-1 Inhibitor
    VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
  • HY-P1220
    Huwentoxin-IV Inhibitor
    Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7Nav1.2Nav1.3Nav1.4IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
  • HY-B0262S
    Methocarbamol-d5

    美索巴莫 D5

    Inhibitor
    Methocarbamol-d5 是 Methocarbamol 的一种氘代化合物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。
  • HY-P1218
    Phrixotoxin 3 Inhibitor
    Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2NaV1.3NaV1.4NaV1.1NaV1.5IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
  • HY-P1220A
    Huwentoxin-IV TFA Inhibitor
    Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7Nav1.2Nav1.3Nav1.4IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。