Avapritinib (Synonyms: BLU-285)

目录号: HY-101561 纯度: 99.75%: Data Sheet SDS COA 产品使用指南
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Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC₅₀ 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。

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Avapritinib Chemical Structure

CAS No. : 1703793-34-3

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1835	In-stock
1 mg	￥715	In-stock
5 mg	￥1668	In-stock
10 mg	￥2544	In-stock
25 mg	￥4284	In-stock
50 mg	￥5964	In-stock
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

or 大包装询价

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生物活性
实验参考方法
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Avapritinib (BLU-285) is a highly potent, selective, and orally active KIT and PDGFRA activation loop mutant kinases inhibitor with IC₅₀s of 0.27 and 0.24 nM for KIT D816V and PDGFRA D842V, respectively. Avapritinib (BLU-285) binds the active conformation of the kinase and shows antitumor activity. Avapritinib (BLU-285) attenuates the transport function of both ABCB1 and ABCG2^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

IC50: 0.27 nM (KIT D816V), 0.24 nM (PDGFRA D842V)^[1]

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
BaF3	GI₅₀	4.075 μM Compound: 5; BLU-285	Cytotoxicity in mouse parental BA/F3 cells incubated for 72 hrs by MTS assay Cytotoxicity in mouse parental BA/F3 cells incubated for 72 hrs by MTS assay	[PMID: 30204441]

体外研究
(In Vitro)

Avapritinib (BLU-285) 已证明对 KIT 外显子 17 突变酶 KIT D816V (IC₅₀=0.27 nM) 具有生化体外活性。Avapritinib 对 KIT D816 突变体的细胞活性通过人类肥大细胞白血病细胞系 HMC1.2 和 P815 小鼠肥大细胞瘤细胞系中的自身磷酸化来测量，IC₅₀ 值为 4 和 22 nM。在 Kasumi-1 细胞 (一种具有 KIT 外显子 17 N822K 突变的 t(8;21) 阳性 AML 细胞系）中，Avapritinib 有效抑制 KIT N822K 突变体的自身磷酸化（IC₅₀=40 nM),下游信号传导以及细胞增殖 (IC₅₀=75 nM)^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

体内 Avapritinib (BLU-285) 耐受性良好，并已证明具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。在侵袭性 KIT 外显子 17 突变驱动的 P815 肥大细胞瘤模型（作为实体肿瘤同种异体移植生长）以及播散性疾病模型中，每日一次口服 10 mg/kg Avapritinib 可完全抑制肿瘤生长并抑制 ≥75% 的 KIT 激酶。通过全身荧光素酶成像（光子/秒/mm²）测量的疾病负担在 24 天的给药期内在载体对照动物中增加了 86 倍，在股骨、骨盆和外周血中可检测到广泛的疾病。两种剂量的 Avapritinib（每日一次口服 10 或 30 mg/kg）均可在整个研究过程中显着减轻疾病负担。 10 或 30 mg/kg 剂量的 Avapritinib 可使所有动物的肿瘤消退，研究结束时，部分动物的疾病消失与背景信号测量值难以区分。Avapritinib 在此体内模型中的耐受性也很好，无论何种剂量都不会对体重产生不良影响^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

498.56

同用名

BLU-285

Formula

C₂₆H₂₇FN₁₀

CAS 号

1703793-34-3

性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	1 year
	-20°C	6 months

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 83.33 mg/mL (167.14 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0058 mL	10.0289 mL	20.0578 mL
5 mM	0.4012 mL	2.0058 mL	4.0116 mL
10 mM	0.2006 mL	1.0029 mL	2.0058 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.01 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

选择批次：

Data Sheet (658 KB) SDS (393 KB)

COA (290 KB) HNMR (140 KB) RP-HPLC (245 KB) MS (68 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Wu CP, et al. Avapritinib: A Selective Inhibitor of KIT and PDGFRα that Reverses ABCB1 and ABCG2-MediatedMultidrug Resistance in Cancer Cell Lines. Mol Pharm. 2019 Jul 1;16(7):3040-3052. [Content Brief]

[2]. Evans EK, et al. A precision therapy against cancers driven by KIT/PDGFRA mutations. Sci Transl Med. 2017 Nov 1;9(414). pii: eaao1690. [Content Brief]

[3]. Erica Evans, et al. Blu-285, a Potent and Selective Inhibitor for Hematologic Malignancies with KIT Exon 17 Mutations.Blood 2015 126:568.

Animal Administration ^[1]	Mice^[1] A Kasumi-1 luc⁺ AML NOG SCID mouse femoral injection model is used to assess the efficacy of Avapritinib (BLU-285) in KIT exon 17-mutated CBF-AML. Following a 21 day post injection latency period, mice are dosed with Avapritinib orally, once daily at 10 mg/kg or 30 mg/kg through day 45. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献	[1]. Wu CP, et al. Avapritinib: A Selective Inhibitor of KIT and PDGFRα that Reverses ABCB1 and ABCG2-MediatedMultidrug Resistance in Cancer Cell Lines. Mol Pharm. 2019 Jul 1;16(7):3040-3052. [Content Brief] [2]. Evans EK, et al. A precision therapy against cancers driven by KIT/PDGFRA mutations. Sci Transl Med. 2017 Nov 1;9(414). pii: eaao1690. [Content Brief] [3]. Erica Evans, et al. Blu-285, a Potent and Selective Inhibitor for Hematologic Malignancies with KIT Exon 17 Mutations.Blood 2015 126:568.

Animal Administration
^[1]

Mice^[1]
A Kasumi-1 luc⁺ AML NOG SCID mouse femoral injection model is used to assess the efficacy of Avapritinib (BLU-285) in KIT exon 17-mutated CBF-AML. Following a 21 day post injection latency period, mice are dosed with Avapritinib orally, once daily at 10 mg/kg or 30 mg/kg through day 45.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

[1]. Wu CP, et al. Avapritinib: A Selective Inhibitor of KIT and PDGFRα that Reverses ABCB1 and ABCG2-MediatedMultidrug Resistance in Cancer Cell Lines. Mol Pharm. 2019 Jul 1;16(7):3040-3052. [Content Brief]

[2]. Evans EK, et al. A precision therapy against cancers driven by KIT/PDGFRA mutations. Sci Transl Med. 2017 Nov 1;9(414). pii: eaao1690. [Content Brief]

[3]. Erica Evans, et al. Blu-285, a Potent and Selective Inhibitor for Hematologic Malignancies with KIT Exon 17 Mutations.Blood 2015 126:568.

Avapritinib 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.0058 mL	10.0289 mL	20.0578 mL	50.1444 mL
	5 mM	0.4012 mL	2.0058 mL	4.0116 mL	10.0289 mL
	10 mM	0.2006 mL	1.0029 mL	2.0058 mL	5.0144 mL
	15 mM	0.1337 mL	0.6686 mL	1.3372 mL	3.3430 mL
	20 mM	0.1003 mL	0.5014 mL	1.0029 mL	2.5072 mL
	25 mM	0.0802 mL	0.4012 mL	0.8023 mL	2.0058 mL
	30 mM	0.0669 mL	0.3343 mL	0.6686 mL	1.6715 mL
	40 mM	0.0501 mL	0.2507 mL	0.5014 mL	1.2536 mL
	50 mM	0.0401 mL	0.2006 mL	0.4012 mL	1.0029 mL
	60 mM	0.0334 mL	0.1671 mL	0.3343 mL	0.8357 mL
	80 mM	0.0251 mL	0.1254 mL	0.2507 mL	0.6268 mL
	100 mM	0.0201 mL	0.1003 mL	0.2006 mL	0.5014 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Avapritinib1703793-34-3BLU-285BLU285BLU 285c-KitPDGFRSCFRCD117Platelet-derived growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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