2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W001158S1
    N,N-Dimethylglycine-d3 hydrochloride

    N,N-二甲基甘氨酸-d3盐酸盐

    		Agonist
    N,N-Dimethylglycine-d3 (hydrochloride) 是 N,N-Dimethylglycine hydrochloride (HY-W001158) 氘代物。N,N-Dimethylglycine (Dimethylglycine) hydrochloride 是一种天然的 N-甲基化甘氨酸，是一种营养补充剂，可作为 NMDAR 甘氨酸位点部分激动剂。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 是一种甲基供体，可以提高免疫力，作为抗氧化剂防止氧化应激，并清除过量的自由基。N,N-Dimethylglycine hydrochloride 具有抗抑郁样和表面活性剂的作用。
    N,N-Dimethylglycine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-111973S3
    Phaseic acid-d4

    红花菜豆酸-d4

    		Antagonist
    Phaseic acid-d4 是 Phaseic acid 的氘代标记物。Phaseic acid 是一种脱落酸萜类分解代谢物，能够激活一部分脱落酸受体。Phaseic acid 是一种与光合作用停滞和脱落有关的植物激素。Phaseic acid 是 NMDA 型谷氨酸受体 (NMDAR) 的拮抗剂，可抑制 NMDAR 电流，IC50 为 34.37 μM。Phaseic acid 可减少细胞内钙内流，并发挥神经保护作用。
    Phaseic acid-d<sub>4</sub>
  • HY-107710
    LY 233053 Antagonist
    LY 233053 是一种有效的竞争性 NMDA-receptor 拮抗剂，具有抗惊厥和抗癫痫作用。
    LY 233053
  • HY-B0030R
    D-Cycloserine (Standard)

    D-环丝氨酸（标准品）

    		Agonist
    D-Cycloserine (Standard) 是 D-Cycloserine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Cycloserine 是一种靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶的抗生素。D-Cycloserine 是一种 NMDA 部分激动剂，可以改善认知功能。D-Cycloserine 还可用于耐多药结核病的研究。
    D-Cycloserine (Standard)
  • HY-17387S1
    (-)-Huperzine A-d4 hydrochloride

    石杉碱甲盐酸盐-d4

    		Antagonist
    (-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
    (-)-Huperzine A-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-118424
    JNJ-55511118 Inhibitor
    JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂，对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体，Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子，可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
    JNJ-55511118
  • HY-105627A
    Profadol hydrochloride Inhibitor
    Profadol (CI-572) hydrochloride 是一种有效的镇痛剂。Profadol hydrochloride 可激活 γ-氨基丁酸 (γ-aminobutyric acid (GABA)) 受体并抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA)) 受体。Profadol hydrochloride 可增加 MOR 的 mRNA 和蛋白质表达。
    Profadol hydrochloride
  • HY-103235
    NPEC-caged-(S)-AMPA Activator
    NPEC-caged-(S)-AMPA 是一种笼式神经递质类似物，是一种用 NPEC 光保护基团，将 (S)-AMPA (HY-100815A) 笼式笼化，使笼式配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC-caged-(S)-AMPA 选择性激活 AMPA 受体。
    NPEC-caged-(S)-AMPA
  • HY-172884
    MDAR-IN-1 Antagonist
    MDAR IN-1 (Compound 5m) 是具有脑渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂和 NMDAR 受体 GluN1/GluN2B 亚型拮抗剂。MDAR IN-1 有效抑制 AchE 活性，增强胆碱能神经传递，阻断 NMDAR，降低兴奋性神经毒性。MDAR IN-1 有望用于阿尔茨海默病的研究。
    MDAR-IN-1
  • HY-147873
    NMDAR/HDAC-IN-1 Inhibitor
    NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂，对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
    NMDAR/HDAC-IN-1
  • HY-169951
    Lu AF90103
    Lu AF90103 (Compound 42e) 是 compound 42d 的甲酯前药，能够穿透血脑屏障。Compound 42d 可作为 GluN1/GluN2B 复合物的部分激动剂，功效为 24%，EC50 值为 78 nM。Lu AF90103 在神经精神疾病研究中发挥重要作用。
    Lu AF90103
  • HY-P10357
    TAT-CBD3 Inhibitor
    TAT-CBD3，一种来自 CRMP2 的15个氨基酸肽，与HIV-1 蛋白的TAT细胞穿透序列融合，破坏 CRMP2-NMDAR 相互作用，而不改变NMDAR 定位。
    TAT-CBD3
  • HY-108920
    4-Chlorokynurenine Antagonist 99.94%
    4-Chlorokynurenine (4-Cl-KYN) 是 NMDA 受体拮抗剂 7-Chlorokynurenic acid (HY-100811) 的前体药物。4-Chlorokynurenine 具有口服活性，且可以透过血脑屏障，可用于抑郁症研究。
    4-Chlorokynurenine
  • HY-16728A
    Rapastinel acetate Modulator
    Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂，具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中，通过与NMDAR复合体的独特位点结合，瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流，而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关，这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
    Rapastinel acetate
  • HY-Y0966S10
    Glycine-d3

    甘氨酸 d3

    Glycine-d3 是 Glycine 氘代物。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
    Glycine-d<sub>3</sub>
  • HY-W415121
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate

    布比卡因盐酸盐水合物

    		Inhibitor
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道，IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
    Bupivacaine hydrochloride monohydrate
  • HY-146101
    NMDA receptor antagonist 5 Antagonist
    NMDA receptor antagonist 5 (Compound 10e) 是一种有效的、可通过血脑屏障的、无毒的 NMDA receptor 拮抗剂。NMDA receptor antagonist 5 可用于神经障碍研究。
    NMDA receptor antagonist 5
  • HY-161665
    BDZ-P7 Inhibitor
    BDZ-P7 抑制 AMPA 受体 GluA2、GluA1/2、GluA2/3 和 GluA1 亚基，IC50s 分别为 3.03 μM、3.14 μM、3.19 μM、3.2 μM。BDZ-P7 具有神经保护作用，并可恢复帕金森病小鼠模型的运动能力。
    BDZ-P7
  • HY-107694
    (Rac)-Dizocilpine Control
    (Rac)-Dizocilpine ((Rac)-MK-801) 是 Dizocilpine (HY-15084B) 的外消旋体。 Dizocilpine (MK-801) 是一种强效抗惊厥药，是一种选择性非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。
    (Rac)-Dizocilpine
  • HY-B1270R
    Isoxsuprine hydrochloride (Standard)

    去氧肾上腺素杂质31 (Standard)

    		Antagonist
    Isoxsuprine hydrochloride (Standard) 是 Isoxsuprine hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂，对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。
    Isoxsuprine hydrochloride (Standard)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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